テオドリップ

テオフィリン

UpToDate Contents

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• 1. 喘息におけるテオフィリン使用 theophylline use in asthma
• 2. テオフィリン中毒 theophylline poisoning
• 3. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）治療におけるメチルキサンチンの役割 role of methylxanthines in the treatment of copd
• 4. 安定した慢性閉塞性肺疾患（COPD）のマネージメント management of stable chronic obstructive pulmonary disease
• 5. 早産児における無呼吸のマネージメント management of apnea of prematurity

Japanese Journal

• 研究・症例 当院〔京都第一赤十字病院〕における点滴静注用テオフィリン製剤(テオドリップ)の使用経験

• 垣田 博樹,吹田 ちほ,中川 由美 [他]
• 小児科臨床 55(9), 1840-1845, 2002-09
• NAID 40005444680

• テオフィリン点滴静注製剤(テオドリップ^【〇!R】)に対する安全性と有用性の検討

• 保田 国伸,小川 ゆか,小嶋 純,加藤 久子,河合 博幸,矢野 雅士,大西 明弘
• 臨床薬理 32(2), 303, 2001-03-31
• NAID 10011535813

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• テオドリップ点滴静注用200mg 医薬品情報・検索 イーファーマ

テオドリップ点滴静注用200mg,テオフィリンキット 医薬品情報 サイト イーファーマ(トップ) >品名索引(て) >現表示ページ >薬効名索引(呼吸器官用薬) 商品名 テオドリップ点滴静注用200mg 薬品情報 添付文書情報 成分一致薬品 ...

• テオドリップ点滴静注用200mg - 医薬品医療機器情報提供 ...

作成又は改訂年月 ** 2012年12月改訂 (第13版) * 2012年4月改訂 日本標準商品分類番号 872251 薬効分類名 キサンチン系気管支拡張剤 承認等 販売名 テオドリップ点滴静注用200mg 販売名コード 2251400G1031 承認番号 22000AMX01838

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• キサンチン系気管支拡張剤

販売名

テオドリップ点滴静注用200mg

組成

有効成分

• 日局　テオフィリン

含量(1袋200mL中)

• 200mg

添加物(1袋中)

• 塩化ナトリウム　　　　　1800mg

禁忌

• 本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者

効能または効果

• 気管支喘息、喘息性(様)気管支炎、閉塞性肺疾患(肺気腫、慢性気管支炎など)における呼吸困難
• テオフィリンとして、通常成人1回200mg(本剤200mL)を1日1〜2回、15分以上をかけて点滴静注する。
  小児には1回2.4〜3.2mg/kg(本剤2.4〜3.2mL/kg)を20分以上かけて点滴静注する。投与間隔は8時間以上とし、最高用量は1日9.6mg/kg(本剤9.6mL/kg)を限度とする。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

本剤を小児の気管支喘息に投与する場合の投与量、投与方法等については、学会のガイドライン^※等、最新の情報を参考とすること。

• ※日本小児アレルギー学会：「小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2012」
  　ガイドラインのアミノフィリン水和物の項を抜粋し、テオフィリン量に換算(アミノフィリン水和物量×0.8)

年齢：6ヵ月〜2歳未満

• テオフィリン等が経口投与されていない場合：2.4〜3.2mg/kgを30分以上かけて点滴投与
  *テオフィリン等が既に経口投与されている場合：2.4〜3.2mg/kgを30分以上かけて点滴投与。なお、テオフィリン等が投与されている場合は、その製剤の種類、投与後の経過時間、投与量などを考慮して、適宜、減量する。

年齢：2歳〜15歳未満^注1)注2)

• テオフィリン等が経口投与されていない場合：3.2〜4.0mg/kgを30分以上かけて点滴投与
  テオフィリン等が既に経口投与されている場合：2.4〜3.2mg/kgを30分以上かけて点滴投与

年齢：6ヵ月〜1歳未満

• 投与量：0.32mg/kg/時

年齢：1歳〜2歳未満

• 投与量：0.64mg/kg/時

年齢：2歳〜15歳未満^注2)

• 投与量：0.64mg/kg/時
• 注1)初期投与量は、200mgを上限とする。
• 注2)肥満児の投与量は標準体重で計算する。

注意すべき投与対象等

• 2歳以上の大発作又は呼吸不全の患児を除き、他剤無効又は効果不十分な場合に、患児の状態(発熱、痙攣等)等を十分に観察するなど適用を慎重に検討し投与すること。なお、2歳未満の熱性痙攣やてんかんなどのけいれん性疾患のある児への投与は原則として推奨されない。

慎重投与

• 急性心筋梗塞、重篤な心筋障害のある患者〔心筋刺激作用を有するため症状を悪化させることがある。〕
• 心臓、循環器系機能障害のある患者〔循環血液量を増すことから心臓に負担をかけ、症状が悪化するおそれがあるので、本剤を使用することが不適切と判断される場合においては、他の治療法を考慮すること。〕
• てんかんの患者〔中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。〕
• 甲状腺機能亢進症の患者〔甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがある。〕
• 急性腎炎の患者〔腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがあるので、本剤を使用することが不適切と判断される場合においては、他の治療法を考慮すること。〕
• 腎障害のある患者〔水分、塩化ナトリウムの過剰投与に陥りやすく、症状が悪化するおそれがあるので、本剤を使用することが不適切と判断される場合においては、他の治療法を考慮すること。〕
• 肝障害のある患者〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。〕
• 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、産婦、授乳婦(「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」の項参照)
• 小児
• 小児、特に乳幼児は成人に比べて痙攣を惹起しやすく、また、テオフィリンクリアランスが変動しやすいのでテオフィリン血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。なお、次の小児にはより慎重に投与すること。
• てんかん及び痙攣の既往歴のある小児〔痙攣を誘発することがある。〕
• 発熱している小児〔テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある。〕
• 6ヵ月未満の乳児〔乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していない。6ヵ月未満の乳児ではテオフィリンクリアランスが低く、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。〕
• 低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。(使用経験がない)。

重大な副作用

• 頻度不明
• ショック、アナフィラキシーショック(蕁麻疹、蒼白、発汗、血圧低下、呼吸困難等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 頻度不明
• 痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
• 頻度不明
• 痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
• 頻度不明
• 横紋筋融解症があらわれることがあるので、脱力感、筋肉痛、CK(CPK)上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
• 頻度不明
• 潰瘍等による消化管出血(吐血、下血等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 頻度不明
• 赤芽球癆があらわれることがあるので、貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
• 頻度不明
• 肝機能障害(AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
• 頻度不明
• 頻呼吸、高血糖症があらわれることがある。

薬効薬理

• テオフィリンは気管支拡張、肺血管拡張、呼吸中枢刺激、気道の粘液線毛輸送能の促進、横隔膜の収縮力増強、肥満細胞からの化学伝達物質(気管支収縮因子)の遊離抑制等の作用により、気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫等の閉塞性肺疾患の諸症状を改善する^8)〜10)。
  また、テオフィリンは喘息患者の気管支生検において活性化好酸球数、総好酸球数の減少及びCD4陽性細胞数の減少等の抗炎症作用を示す¹¹⁾。
  in vitroにおいては、ヒト炎症細胞からの活性酸素及びサイトカインの産生に対する抑制作用¹²⁾、ヒト好酸球の接着因子発現の抑制作用¹³⁾、IL-5のヒト好酸球寿命延長に対する抑制作用等が報告されている¹⁴⁾。
  その作用機序は、phosphodiesteraseの作用を阻害して細胞内cyclic 3',5'-AMP濃度を高めることによるとされている。
  この他にも、アデノシン受容体に対する拮抗作用、細胞内カルシウムイオンの分布調節作用、内因性カテコールアミンの遊離促進作用及びプロスタグランジンに対する拮抗作用等が報告されており、いまだ作用機序については不明な点が多い¹⁴⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• テオフィリン、Theophylline(JAN)

化学名

• 1,3-Dimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione

分子式

• C₇H₈N₄O₂

分子量

• 180.16

性状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。

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★リンクテーブル★

リンク元	「気管支拡張剤」「テオフィリン」

「気管支拡張剤」

　　[★]

英

bronchodilator

関

気管支拡張薬

商品

• アーデフィリン
• アイロミール
• アスタージス
• アスプール
• アトック
• アトロベント
• アニスーマ
• アプネカット
• アレベール
• イソパール・P配合
• イノリン
• インタール
• ウガコール
• エステルチン
• エプカロール
• オーキシス
• オンブレス
• カプテレノール
• カルヨン
• キュバール
• クリード
• クレンブテロール塩酸塩
• コンボン
• サルタノール
• シオベテック
• スタビント
• ステリ・ネブ　クロモリン
• ストメリンD
• スピリーバ
• スピロペント
• スロービッド
• セキナリン
• セキロイド
• セレベント
• チルミン
• ツロブテロール
• ツロブテロール塩酸塩
• ツロブテン
• ツロブニスト
• テオドール
• テオドリップ
• テオフィリン
• テオフィリン徐放
• テオフィリン小児用
• テオフルマート
• テオフルマートL
• テオロング
• テルシガン
• テルダン小児用
• テルバンス
• トスメリアン
• トニール
• フェノテロール臭化水素酸塩
• ブリージン
• ブリカニール
• プロカテロール塩酸塩
• プロカプチン
• ベネトリン
• ベラチン
• ベロテック
• ホクナリン
• ポルボノール
• マーヨン
• メチレフト
• メトキシフェナミン塩酸塩
• メプチン
• モンブルト
• ユニコン
• ユニコンCR
• ユニフィルLA
• リノジェット
• レナピリン
• レンブリス

「テオフィリン」

　　[★]

英

theophylline, 1,3-dimethylxanthine

ラ

theophyllinum

同

1,3-ジメチルキサンチン 1,3-dimethylxanthine

商

アーデフィリン、アプネカット、スロービッド、セキロイド、チルミン、テオドール、テオドリップ、テオフルマートL、テオフルマート、テオロング、テルダン小児用、テルバンス、ユニコンCR、ユニコン、ユニフィルLA、ユニフィル

関

メチルキサンチン

気管支拡張剤

概念

• メチルキサンチン誘導体
• 心血管系作用、気管支拡張作用、利尿作用が強い。中枢作用もやや強い

動態

• 血中半減期の上昇：肝硬変、うっ血性心不全、急性肺浮腫
• クリアランスの上昇：フェニトイン、バルビツール酸系薬。(作用は小さい)喫煙、リファンピン、経口避妊薬

適応

• 気管支喘息

テオフィリンの気管支拡張作用

副作用

• LES圧を低下させる作用や胃酸分泌を亢進させる作用を有するとされており、GERDとの関連が指摘されている。