サルブタモール
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 25)頻回のサルタノール吸入でたこつぼ型心筋障害が誘発された一例
- 若崎 高裕,大原 貴裕,アルゴハリ アグディー,石原 卓,鈴木 誠,古見 健一,松村 昭彦,橋本 裕二,磯部 光章
- Circulation journal : official journal of the Japanese Circulation Society 67(Supplement_II), 779, 2003-04-20
- NAID 110002666590
- 141 併用吸入療法による喘息管理 : サルタノールインヘラーとベコタイドインヘラーを用いた臨床効果の検討
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- ベネトリン,サルタノールとは?サルブタモールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや 薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
1缶中の重量(容量)
日局サルブタモール硫酸塩含量(1缶中)
日局サルブタモール硫酸塩含量(1回噴霧中)
1缶の噴霧回数
添加物
禁忌
効能または効果
- 下記疾患の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解
- 気管支喘息、小児喘息、肺気腫、急・慢性気管支炎、肺結核
- 本剤は喘息発作に対する対症療法剤であるので、本剤の使用は発作発現時に限ること。
- サルブタモールとして、通常成人1回200μg(2吸入)、小児1回100μg(1吸入)を吸入する。なお、年令、症状により適宜増減する。
- 患者又は保護者に対し、本剤の過度の使用により、不整脈、心停止等の重篤な副作用が発現する危険性があることを理解させ、次の事項及びその他必要と考えられる注意を与えること。
成人1回2吸入、小児1回1吸入の用法・用量を守り(本剤は、通常3時間以上効果が持続するので、その間は次の吸入を行わないこと)、1日4回(原則として、成人8吸入、小児4吸入)までとすること。
慎重投与
- 甲状腺機能亢進症の患者[甲状腺ホルモンの分泌促進により症状を悪化させるおそれがある]
- 高血圧の患者[α及びβ1作用により血圧を上昇させるおそれがある]
- 心疾患のある患者[β1作用により症状を悪化させるおそれがある]
- 糖尿病の患者[グリコーゲン分解作用により症状を悪化させるおそれがある]
重大な副作用
- β2刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には、血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
薬効薬理
β2受容体選択性
- モルモットの摘出気管筋弛緩作用(β2受容体)と、摘出心房筋刺激作用(β1受容体)の強さの比をもってβ2受容体に対する選択指数として算出した結果、サルブタモールはイソプレナリンの288倍、オルシプレナリンの96倍、フェノテロールの2倍のβ2選択性を示した。4)
心脈管系に対する影響
- サルブタモールの吸入投与による循環器系への影響をみるため、喘息患者の脈拍数、収縮期血圧、拡張期血圧について調査した結果、いずれも吸入前後で変動は認められなかった。
気管支拡張作用
- サルブタモールは吸入投与によりモルモットのアセチルコリン誘発気管支痙攣を抑制し、イソプレナリン、オルシプレナリンの吸入投与に比べ、その作用は優れ、かつ持続的である。5),6)
- 喘息患者にアセチルコリン、花粉、ハウスダスト(家塵)、ヒスタミン、β遮断剤で誘発した気管支痙攣(気道閉塞)に対し、サルブタモールの吸入投与により気道抵抗の低下、FEV1の改善が認められる。7),8)
- 喘息患者に、サルブタモール吸入剤200μgとサルブタモール経口剤4mgをクロスオーバー法により投与し、経時的にFEV1を測定した結果、吸入剤の気管支拡張作用の発現時間、効力及び持続時間は経口剤の1/20の用量で優れた効果を示した。9)
- 喘息患者に各種吸入剤をクロスオーバー法により投与し、経時的にFEV1変化率を検討した結果、サルブタモールはイソプレナリンと同程度のFEV1増加率を示し、作用持続時間はより長かった。また、オルシプレナリンより高いFEV1増加率を示した。10)
抗アレルギー作用
- ヒト肺切片を用いた実験で、サルブタモールは抗原抗体反応に伴って起こる肥満細胞からのヒスタミン等の遊離を抑制し、その作用はクロモグリク酸より強い。11)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- サルブタモール硫酸塩(Salbutamol Sulfate)
化学名
- (1RS)-2-(1,1-Dimethylethyl)amino-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)ethanol hemisulfate
分子式
分子量
性状
- 白色の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
分配係数(log P)
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- short-acting β-agonists, SABA
- 関
- 長時間作用型β2刺激薬 LABA
[show details]
短時間作用型吸入β2刺激薬 : 78 件
短時間作動型吸入β2刺激薬 : 約 3,590 件
短時間作用型β2刺激薬 : 約 8,370 件
短時間作動型β2刺激薬 : 65 件
短時間作用型吸入β刺激薬 : 31 件
短時間作動型吸入β刺激薬 : 1 件
短時間作用型β刺激薬 : 約 71 件
短時間作動型β刺激薬 : 32 件
短時間作用型吸入β2刺激薬 SABA : 42 件
短時間作動型吸入β2刺激薬 SABA : 6 件
短時間作用型β2刺激薬 SABA : 74 件
短時間作動型β2刺激薬 SABA : 19 件
短時間作用型吸入β刺激薬 SABA : 2 件
短時間作動型吸入β刺激薬 SABA : 約 2,130 件
短時間作用型β刺激薬 SABA : 15 件
短時間作動型β刺激薬 SABA : 9 件
- 小発作から大発作の救急対応で反復吸入するkey drug
- 20-30分おきにネブライザーで吸入。脈拍が130/分以下を保つようにする。
[★]
- 英
- bronchodilator
- 関
- 気管支拡張薬
商品
[★]
- 英
- salbutamol
- ラ
- salbutamolum
- 化
- 硫酸サルブタモール salbutamol sulfate
- 商
- アイロミール、アスタージス、サルタノール、ベネトリン Ventolin、レナピリン
- 関
- アセチルコリン受容体
特徴
構造
作用機序
- 気管支平滑筋、肝臓のβ2受容体に結合
- (わずかではあるが)心臓のβ1受容体に結合
薬理作用
適応
副作用
- β1受容体も刺激するので心拍数↑
- 日本での報告例はない
- 強心配糖体や利尿薬を服用の患者で問題となる
- 肝臓に発現しているβ2受容体に作用→グリコーゲン分解→血糖値↑
[★]
- 英
- monkey、simian
- 関
- 類人猿、真猿亜目、直鼻猿亜目