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the 12th letter of the Roman alphabet (同)l

PrepTutorEJDIC

lira(イタリアの貨幣単位リラ)
liter[s]

UpToDate Contents

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1. 喘息におけるテオフィリン使用 theophylline use in asthma
2. テオフィリン中毒 theophylline poisoning
3. Management of refractory chronic obstructive pulmonary disease
4. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）治療におけるメチルキサンチンの役割 role of methylxanthines in the treatment of copd
5. 特発性全身性毛細血管漏出症候群 idiopathic systemic capillary leak syndrome

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

キサンチン系気管支拡張剤

販売名

※テオフルマートL錠100mg

組成

１錠中の有効成分

日局テオフィリン…100mg

添加物

ヒドロキシエチルセルロース、ステアリルアルコール、セタノール、ステアリン酸Mg

禁忌

本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者

効能または効果

気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫

通常、成人にはテオフィリンとして400mgを１日１回夕食後に経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。

慎重投与

てんかんの患者［中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。］
甲状腺機能亢進症の患者［甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがある。］
急性腎炎の患者［腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。］
うっ血性心不全の患者［テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。］
肝障害のある患者［テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
妊婦又は妊娠している可能性のある女性、産婦、授乳婦（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
小児（「小児等への投与」の項参照）

重大な副作用

痙攣、意識障害：痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
急性脳症：痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症：横紋筋融解症があらわれることがあるので、脱力感、筋肉痛、CK（CPK）上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
消化管出血：潰瘍等による消化管出血（吐血、下血等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
赤芽球癆：赤芽球癆があらわれることがあるので、貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
アナフィラキシーショック：アナフィラキシーショック（蕁麻疹、蒼白、発汗、血圧低下、呼吸困難等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸：肝機能障害(AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等）、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻呼吸、高血糖症：頻呼吸、高血糖症があらわれることがある。

薬効薬理

キサンチン誘導体に共通の作用を示す。即ち、(1)ホスホジエステラーゼ阻害による細胞内サイクリックAMPの増加、(2)アデノシン受容体遮断、(3)細胞内貯蔵Ca^2＋の遊離促進、等である。これらが総合して、骨格筋興奮、心筋興奮（心拍数と収縮力の増加）、平滑筋弛緩、等の作用を示す。また、中枢興奮作用や、主として強心作用に由来する二次的利尿作用等も示す⁷⁾。

有効成分に関する理化学的知見

構造式：
一般名：テオフィリン（Theophylline）
化学名：1,3-Dimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione
分子式：C₇H₈N₄O₂
分子量：180.16
性　状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、水又はエタノール（99.5）に溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
融　点：271〜275℃