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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

気管支拡張剤

販売名

メチレフト錠25

組成

メチレフト錠25：１錠中に日局プロカテロール塩酸塩水和物25μgを含有する。
添加物として、結晶セルロース、ステアリン酸Mg、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、D‐マンニトールを含有する。

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

＜メチレフト錠25＞

下記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解
気管支喘息、喘息様気管支炎、慢性気管支炎、肺気腫、急性気管支炎

通常、成人にはプロカテロール塩酸塩水和物として１回50μg(２錠)を１日１回就寝前ないしは１日２回、朝及び就寝前に経口投与する。
６歳以上の小児にはプロカテロール塩酸塩水和物として１回25μg(１錠)を１日１回就寝前ないしは１日２回、朝及び就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
＜メチレフト錠50＞

下記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解
気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫、急性気管支炎

通常、成人にはプロカテロール塩酸塩水和物として１回50μg(１錠)を１日１回就寝前ないしは１日２回、朝及び就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

甲状腺機能亢進症〔甲状腺機能亢進症が増悪することがある。〕
高血圧〔血圧が上昇することがある。〕
心疾患〔動悸、不整脈、症状の増悪等があらわれることがある。〕
糖尿病〔糖尿病が増悪することがある。〕
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状：ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。更に、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。

薬効薬理

気管支平滑筋細胞中のｃAMP濃度を増加させることによリ、気管支平滑筋を拡張させる。
β₁作用である心筋収縮力増加・心拍数増加・脂肪分解などの作用は弱く、β₂選択性はトリメトキノールやサルブタモールよりも優れている。
COMTやMAOなどの分解酵素に安定なので、作用が持続的である。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

プロカテロール塩酸塩水和物
(Procaterol Hydrochloride Hydrate)

化学名

8‐Hydroxy‐5‐{(1RS,2SR)‐1‐hydroxy‐2‐[(1‐methylethyl)amino]butyl}quinolin‐2(1H)‐one monohydrochloride hemihydrate

分子式

C₁₆H₂₂N₂O₃・HCl・1/2H₂O

分子量

335.83

融点

約195℃(分解)

性状

プロカテロール塩酸塩水和物は白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。水、ギ酸又はメタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。1.0gを水100mLに溶かした液のpHは4.0〜5.0である。光によって徐々に着色する。水溶液(1→20)は旋光性を示さない。

★リンクテーブル★

リンク元	「短時間作用型β2刺激薬」「気管支拡張剤」「プロカテロール」

「短時間作用型β2刺激薬」

　　[★]

英: short-acting β-agonists, SABA
関: 長時間作用型β2刺激薬 LABA

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