アプネカット

テオフィリン

UpToDate Contents

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• 1. 喘息におけるテオフィリン使用 theophylline use in asthma
• 2. テオフィリン中毒 theophylline poisoning
• 3. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）治療におけるメチルキサンチンの役割 role of methylxanthines in the treatment of copd
• 4. 成人における胆嚢機能障害 functional gallbladder disorder in adults
• 5. 統合失調症に対するクロザピン投与のガイドライン guidelines for prescribing clozapine in schizophrenia

Japanese Journal

• アプネカット経口

• 久保田 真一,柴田 雅美
• ファルマシア 46(12), 1171-1173, 2010-12-01
• NAID 10027908257

• 臨床研究・症例報告 テオフィリン内用液剤(アプネカット)の新生児における薬物動態

• 押見 肇,西野 紀夫,土谷 修一 [他]
• 小児科臨床 62(3), 521-525, 2009-03-00
• NAID 40016448499

• 早産児におけるテオフィリン内用液剤(アプネカット^【○!R】経口10mg)の血中濃度の検討

• 齋藤 誠,中村 知夫,伊藤 裕司,塚本 桂子,大石 芳久,高橋 重裕,藤永 英志,伊藤 直樹,難波 由喜子
• 日本周産期・新生児医学会雑誌 = Journal of Japan Society of Perinatal and Neonatal Medicine 44(1), 47-50, 2008-04-20
• NAID 10023968737

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• アプネカット経口10mg 医薬品情報・検索 イーファーマ

副作用等 1. 壊死性腸炎、痙攣、高血糖、脳室内出血、未熟児網膜症、動脈管開存症、心機能不全、低ナトリウム血症、興奮、頻脈、嘔吐、腹部膨満、コーヒー残渣様物質、尿蛋白、尿糖、慢性肺疾患、気胸、間質性肺気腫、低 ...

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「アプネカット 経口10 mg」日研化学株式会社 有効成分：テオフィリン10 mg 濃度：4 mg/mL（0.4 w/v％） 剤型：経口剤（2.5 mLプレフィルドシリンジ製剤） 特徴：注射用器具に接続不可 （誤接続防止タイプの経腸栄養チューブに ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 未熟児無呼吸発作治療剤

販売名

アプネカット経口10mg

禁忌

• 本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者

効能または効果

• 早産・低出生体重児における原発性無呼吸（未熟児無呼吸発作）

• 本剤は原発性無呼吸に対する治療薬であるので、本剤投与前に二次性無呼吸の除外診断を行う。二次性無呼吸を呈する患者には、原疾患に応じ適切な処置を行うこと。

• テオフィリンとして、初回投与量を４〜６mg/kg（本剤１〜1.5mL/kg）、維持投与量２〜６mg/kg/日（本剤0.5〜1.5mL/kg/日）を１日２〜３回に分けて、経口投与する。
  なお、臨床症状、血中濃度に応じて適宜増減する。
• アミノフィリンの静脈内投与から切り換える場合は、維持投与量から開始する。
  適宜増減の際にはテオフィリン有効血中濃度の上限である15μg/mLを超えないよう注意すること。また、血中濃度の上限付近でも治療に反応しない場合は、投与を中止し、他の治療法への切り替えを考慮すること。

慎重投与

• 重篤な心筋障害等のある患者〔心筋刺激作用を有するため症状を悪化させることがある。〕
• 痙攣の既往歴のある患者〔痙攣を誘発することがある。〕
• 急性腎炎の患者〔腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。〕
• 腎障害のある患者〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。〕
• うっ血性心不全の患者〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。〕
• 肝障害のある患者〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。〕
• 発熱している患者〔テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある。〕
• キサンチン系薬剤を投与されていた母体から生まれた患者〔テオフィリンは胎盤を通過することから、血中濃度測定等の結果により減量すること。「薬物動態」の項参照〕
• キサンチン系薬剤を投与されている授乳婦から授乳されている患者〔テオフィリンは乳汁に移行することから、血中濃度測定等の結果により減量すること。「薬物動態」の項参照〕

重大な副作用

• ショック、アナフィラキシーショック（蕁麻疹、蒼白、発汗、血圧低下、呼吸困難等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
• 痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
• 横紋筋融解症があらわれることがあるので、脱力感、筋肉痛、CK（CPK）上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
• 潰瘍等による消化管出血（吐血、下血等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
• 赤芽球癆があらわれることがあるので、貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
• 肝機能障害（AST（GOT）、ALT（GPT）の上昇等）、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
• 頻呼吸、高血糖症があらわれることがある。

薬効薬理

• ヒトの早産・低出生体重児にテオフィリンを投与した結果、中枢性作用として呼吸中枢の刺激作用及びCO₂応答能の増強作用、末梢性作用として横隔膜筋の収縮力増強作用及び横隔膜筋の疲労回復作用が報告されている。
  それらの作用機序としては、アデノシン拮抗作用並びにPDE阻害作用等の説がある。^13〜18）

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• テオフィリン（Theophylline）

化学名

• 1,3-Dimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione

分子式

• C₇H₈N₄O₂

分子量

• 180.16

性状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、水又はエタノール（99.5）に溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。

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「気管支拡張剤」

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「テオフィリン」

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theophylline, 1,3-dimethylxanthine

ラ

theophyllinum

同

1,3-ジメチルキサンチン 1,3-dimethylxanthine

商

アーデフィリン、アプネカット、スロービッド、セキロイド、チルミン、テオドール、テオドリップ、テオフルマートL、テオフルマート、テオロング、テルダン小児用、テルバンス、ユニコンCR、ユニコン、ユニフィルLA、ユニフィル

関

メチルキサンチン

気管支拡張剤

概念

• メチルキサンチン誘導体
• 心血管系作用、気管支拡張作用、利尿作用が強い。中枢作用もやや強い

動態

• 血中半減期の上昇：肝硬変、うっ血性心不全、急性肺浮腫
• クリアランスの上昇：フェニトイン、バルビツール酸系薬。(作用は小さい)喫煙、リファンピン、経口避妊薬

適応

• 気管支喘息

テオフィリンの気管支拡張作用

副作用

• LES圧を低下させる作用や胃酸分泌を亢進させる作用を有するとされており、GERDとの関連が指摘されている。

「カット」

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