UpToDate Contents
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- 1. 喘息におけるテオフィリン使用 theophylline use in asthma
- 2. テオフィリン中毒 theophylline poisoning
- 3. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）治療におけるメチルキサンチンの役割 role of methylxanthines in the treatment of copd
- 4. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における不整脈 arrhythmias in copd
- 5. 重度慢性閉塞性肺疾患（COPD）および心血管疾患患者のマネージメント management of the patient with severe copd and cardiovascular disease
Related Links
- 沢井製薬株式会社のアーデフィリン錠100（呼吸器官用薬）、一般名テオフィリン( Theophylline) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
- gooヘルスケア薬検索。アーデフィリン 薬検索。副作用、薬価、妊婦の妊娠中服用 における安全性、使用上の注意など。薬 アーデフィリン 薬検索：気管支ぜんそく， ぜんそく様気管支炎，慢性気管支炎，肺気腫.
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- キサンチン系気管支拡張剤
販売名
アーデフィリンDS20％
組成
- アーデフィリンDS20％は、１g中に日局テオフィリン200mgを含有する。
添加物として、アラビアゴム、エチルセルロース、カルメロースNa、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、サッカリンNa、酸化チタン、デキストリン、トウモロコシデンプン、バニリン、ヒドロキシプロピルセルロース、プロピレングリコール、マクロゴール6000、D-マンニトール、香料を含有する。
禁忌
- 本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者
効能または効果
- 気管支喘息、喘息性(様)気管支炎
- 喘息性(様)気管支炎：発熱を伴うことが多く、他の治療薬による治療の優先を考慮すること(テオフィリン投与中に発現した痙攣の報告は、発熱した乳幼児に多い)。
- 通常、小児にテオフィリンとして、１回４〜８mg/kg(本剤20〜40mg/kg)を、１日２回、朝及び就寝前に経口投与する。
なお、開始用量は年齢、症状、合併症等を考慮のうえ決定し、臨床症状等を確認しながら適宜増減する。
本剤は通常、用時、水に懸濁して投与するが、顆粒のまま投与することもできる。 - 本剤投与中は、臨床症状等の観察や血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。
なお、小児の気管支喘息に投与する場合の投与量、投与方法等については、学会のガイドライン等、最新の情報を参考に投与すること。 - 日本小児アレルギー学会：小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2012
- テオフィリン１回投与量の目安(通常の用法は、１日２回投与とされている)
年齢：６ヵ月未満
- テオフィリン１回投与量の目安：原則として投与しない
年齢：６ヵ月〜１歳未満
- テオフィリン１回投与量の目安(本剤としての量)：３mg/kg(15mg/kg)
年齢：１歳〜２歳未満
- テオフィリン１回投与量の目安(本剤としての量)：４〜５mg/kg(20〜25mg/kg)
年齢：２歳〜15歳
- テオフィリン１回投与量の目安(本剤としての量)：４〜５mg/kg(20〜25mg/kg)
- 注意すべき投与対象等
２歳以上の重症持続型の患児を除き、他剤で効果不十分な場合などに、患児の状態(発熱、痙攣等)等を十分に観察するなど適用を慎重に検討し投与する。なお、２歳未満の熱性痙攣やてんかんなどのけいれん性疾患のある児には原則として推奨されない。
慎重投与
- てんかんの患者〔中枢刺激作用によって発作を起こすことがある。〕
- 甲状腺機能亢進症の患者〔甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがある。〕
- 急性腎炎の患者〔腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある。〕
- うっ血性心不全の患者〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。〕
- 肝障害のある患者〔テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること。〕
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、産婦、授乳婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- 小児
- 小児、特に乳幼児は成人に比べて痙攣を惹起しやすく、また、テオフィリンクリアランスが変動しやすいのでテオフィリン血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。なお、次の小児にはより慎重に投与すること。
- てんかん及び痙攣の既往歴のある小児〔痙攣を誘発することがある。〕
- 発熱している小児〔テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある。〕
- ６ヵ月未満の乳児〔乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していない。６ヵ月未満の乳児ではテオフィリンクリアランスが低く、テオフィリン血中濃度が上昇することがある。〕
- 低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
重大な副作用
- （頻度不明）
- 痙攣、意識障害：痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
- 急性脳症：痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
- 横紋筋融解症：横紋筋融解症があらわれることがあるので、脱力感、筋肉痛、CK(CPK)上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
- 消化管出血：潰瘍等による消化管出血(吐血、下血等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 赤芽球癆：赤芽球癆があらわれることがあるので、貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- アナフィラキシーショック：アナフィラキシーショック(蕁麻疹、蒼白、発汗、血圧低下、呼吸困難等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 肝機能障害、黄疸：肝機能障害(AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 頻呼吸、高血糖症：頻呼吸、高血糖症があらわれることがある。
薬効薬理
- 気管支平滑筋に直接作用し、気管支を拡張する。作用機序として、ホスホジエステラーゼ活性を阻害して、細胞内cyclicAMP量を増大させること、細胞内Ca動態への直接・間接的な作用、アデノシン受容体の拮抗作用などが考えられている。2)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- テオフィリン(Theophylline)
化学名
- 1,3-Dimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione
分子式
- C7H8N4O2
分子量
- 180.16
融点
- 271〜275℃
性状
- テオフィリンは白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「気管支拡張剤」「テオフィリン」 |
| 関連記事 | 「リン」 |
「気管支拡張剤」
- 英
- bronchodilator
- 関
- 気管支拡張薬
商品
- アーデフィリン
- アイロミール
- アスタージス
- アスプール
- アトック
- アトロベント
- アニスーマ
- アプネカット
- アレベール
- イソパール・P配合
- イノリン
- インタール
- ウガコール
- エステルチン
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- オーキシス
- オンブレス
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- クレンブテロール塩酸塩
- コンボン
- サルタノール
- シオベテック
- スタビント
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- スピリーバ
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- ツロブテロール塩酸塩
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- テオドリップ
- テオフィリン
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- テオフィリン小児用
- テオフルマート
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- テルバンス
- トスメリアン
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- メプチン
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- ユニコン
- ユニコンCR
- ユニフィルLA
- リノジェット
- レナピリン
- レンブリス
「テオフィリン」
- 英
- theophylline, 1,3-dimethylxanthine
- ラ
- theophyllinum
- 同
- 1,3-ジメチルキサンチン 1,3-dimethylxanthine
- 商
- アーデフィリン、アプネカット、スロービッド、セキロイド、チルミン、テオドール、テオドリップ、テオフルマートL、テオフルマート、テオロング、テルダン小児用、テルバンス、ユニコンCR、ユニコン、ユニフィルLA、ユニフィル
- 関
- メチルキサンチン
- 気管支拡張剤
概念
- メチルキサンチン誘導体
- 心血管系作用、気管支拡張作用、利尿作用が強い。中枢作用もやや強い
動態
適応
- テオフィリンの気管支拡張作用
副作用
- LES圧を低下させる作用や胃酸分泌を亢進させる作用を有するとされており、GERDとの関連が指摘されている。
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia