トリメトキノール
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Japanese Journal
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
イノリンシロップ0.1%
組成
成分・含量(1mL中)
添加物
- 亜硫酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、イソブチルパラベン、イソプロピルパラベン、エタノール、クエン酸水和物、クエン酸ナトリウム水和物、D-ソルビトール、白糖、プロピルパラベン
その他の添加物として香料にグリセリン、バニリン、プロピレングリコールを含有する
効能または効果
下記疾患の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解
- 気管支炎、喘息様気管支炎、気管支喘息
- 通常下記量を1日量とし、1日3〜4回に分けて経口投与する。
- 1歳未満 1〜2mL
- 1歳〜3歳未満 2〜4mL
- 3歳〜5歳未満 4〜6mL
慎重投与
- 甲状腺機能亢進症の患者〔交感神経刺激作用により甲状腺機能亢進症を悪化させるおそれがある。〕
- 高血圧症の患者〔交感神経刺激作用により高血圧症状を悪化させるおそれがある。〕
- 心疾患のある患者〔交感神経刺激作用により心拍数が増加し、心臓に過負荷をかけることがあるため、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 糖尿病の患者〔交感神経刺激作用により糖代謝を促進し、血中グルコースを増加させるおそれがある。〕
重大な副作用
- β2刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。特に、低酸素血症においては、血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には定期的に血清カリウム値を観察することが望ましい。
薬効薬理
気管支拡張作用
- 各種スパスモーゲン(ヒスタミン、セロトニン、アセチルコリン)静脈内投与、又は迷走神経刺激により誘発されたネコの気管支収縮に対して、トリメトキノールはイソプレナリンと同程度の気管支拡張作用を示し、作用持続時間はイソプレナリンより長い。2)
- ヒスタミン又はメタコリン溶液を噴霧して誘発されたモルモットの気管支痙攣に対して、トリメトキノールはイソプロテレノールの5〜10倍の痙攣緩解作用を示す。ヒスタミンによる気管支痙攣に対して、トリメトキノール塩酸塩水和物0.4mg/kg経口投与5時間後でも緩解作用が認められる。3)
気管支β2受容体の選択性
- ネコにおいて、トリメトキノールの気管支拡張作用(β2刺激作用)は心拍数増加作用(β1刺激作用)、拡張期血圧低下作用(β2刺激作用)、及びヒラメ筋に対する作用(β2刺激作用、振戦の実験的モデル)より強く、気管支β2受容体に対し作用選択性の高いことが認められている。2,4)
抗アレルギー作用
- ヒスタミン遊離抑制作用(in vitro:モルモット肺臓細片)及びPCA反応抑制作用(in vivo:ラット)を有することが認められている。5)
有効成分に関する理化学的知見
○分子式
○分子量
○性状
- ・ 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
- ・ メタノールに溶けやすく、水又はエタノール(99.5)にやや溶けにくい。
- ・ 融点:約151℃(分解、ただし105℃で4時間減圧乾燥後)
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- short-acting β-agonists, SABA
- 関
- 長時間作用型β2刺激薬 LABA
[show details]
短時間作用型吸入β2刺激薬 : 78 件
短時間作動型吸入β2刺激薬 : 約 3,590 件
短時間作用型β2刺激薬 : 約 8,370 件
短時間作動型β2刺激薬 : 65 件
短時間作用型吸入β刺激薬 : 31 件
短時間作動型吸入β刺激薬 : 1 件
短時間作用型β刺激薬 : 約 71 件
短時間作動型β刺激薬 : 32 件
短時間作用型吸入β2刺激薬 SABA : 42 件
短時間作動型吸入β2刺激薬 SABA : 6 件
短時間作用型β2刺激薬 SABA : 74 件
短時間作動型β2刺激薬 SABA : 19 件
短時間作用型吸入β刺激薬 SABA : 2 件
短時間作動型吸入β刺激薬 SABA : 約 2,130 件
短時間作用型β刺激薬 SABA : 15 件
短時間作動型β刺激薬 SABA : 9 件
- 小発作から大発作の救急対応で反復吸入するkey drug
- 20-30分おきにネブライザーで吸入。脈拍が130/分以下を保つようにする。
[★]
- 英
- bronchodilator
- 関
- 気管支拡張薬
商品
[★]
- 英
- trimetoquinol
- 化
- 塩酸トリメトキノール trimetoquinol hydrochloride
- 商
- イノリン、ベベロン、カルヨン、トスメリアン
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄:10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児:4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3