Japanese Journal
- 日本発・世界のくすり(35)メプチンおよびカウンター装備加圧噴霧式定量吸入剤(pMDI)の開発
- 五十里 良信
- 医療 63(11), 755-757, 2009-11
- NAID 40016961900
- メプチンクリックヘラー (特集 製剤の工夫で患者ベネフィットを上げる--外用剤編) -- (注目の製剤技術)
- 五十里 良信
- 月刊薬事 51(9), 1293-1297, 2009-09
- NAID 40016797462
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 気管支拡張剤
販売名
メプチン吸入液0.01％
組成
有効成分
- 1mL中 プロカテロール塩酸塩水和物100μg
容量
- 30mL/瓶
添加物
- ベンザルコニウム塩化物液、無水クエン酸、水酸化ナトリウム（pH調整剤）、精製水
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 下記疾患の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解
- 気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫
- プロカテロール塩酸塩水和物として、通常成人1回30〜50μg（0.3〜0.5mL）、小児1回10〜30μg（0.1〜0.3mL）を深呼吸しながらネブライザーを用いて吸入する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 患者に対し、本剤の過度の使用により不整脈、心停止等の重篤な副作用が発現する危険性があることを理解させ、次の事項及びその他必要と考えられる注意を与えること。（「過量投与」の項参照）
成人1回0.3〜0.5mL、小児1回0.1〜0.3mLを吸入する用法・用量を守ること。
慎重投与
- 甲状腺機能亢進症［甲状腺機能亢進症が増悪することがある。］
- 高血圧［血圧が上昇することがある。］
- 心疾患［動悸、不整脈、症状の増悪等があらわれることがある。］
- 糖尿病［糖尿病が増悪することがある。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状（頻度不明※）
- ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- （頻度不明※）
重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。更に、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
薬効薬理
気管支拡張作用6〜13)
- イヌ、ネコ及びモルモットでのヒスタミン等による気道抵抗増大に対する抑制効果でみると、プロカテロール塩酸塩水和物の気管支拡張作用はイソプレナリンと同等かそれ以上の強さで、サルブタモール硫酸塩及びオルシプレナリン硫酸塩より強いことが確認されている。
- 無麻酔モルモットや麻酔イヌにおけるプロカテロール塩酸塩水和物吸入時の気管支拡張効果の発現は、吸入後1〜5分で、経口投与に比べて速やかであった。
- プロカテロール塩酸塩水和物吸入により、小児気管支喘息患者の中枢気道のみならず末梢気道も拡張させることが確認されている。
気管支拡張作用持続時間6〜8,12)
- イヌ、ネコ及びモルモットで検討したプロカテロール塩酸塩水和物の気管支拡張作用持続時間は、イソプレナリン、トリメトキノール、オルシプレナリン硫酸塩及びサルブタモール硫酸塩より長いことが確認されている。
- 麻酔イヌでのプロカテロール塩酸塩水和物10μg吸入によるヒスタミン気道抵抗増大に対する抑制効果は、サルブタモール硫酸塩200μgの吸入と同程度の抑制効果を示し、作用持続時間は長かった。
β2受容体への選択性6〜9)
- 心循環器系のβ受容体と気道系のβ受容体への臓器選択性をイヌ、ネコ及びモルモットで検討したところ、プロカテロール塩酸塩水和物はイソプレナリン、トリメトキノール、オルシプレナリン硫酸塩及びサルブタモール硫酸塩よりも優れた臓器選択性を示した。
抗アレルギー作用14〜19)
- モルモットあるいはラットでのレアギン性の気道抵抗増大、PCA反応及び肺からのヒスタミン遊離、成人気管支喘息患者での皮膚反応及びアレルゲン吸入誘発に対する抑制を指標としたプロカテロール塩酸塩水和物の抗アレルギー作用はイソプレナリン、オルシプレナリン硫酸塩及びサルブタモール硫酸塩より強いことが確認されている。
気道分泌系に対する作用20)
- プロカテロール塩酸塩水和物はハトの気道繊毛運動を亢進する。
実験的誘発喘息発作抑制作用21〜23)
- プロカテロール塩酸塩水和物はトレッドミル又はエルゴメーター運動負荷やメサコリン吸入により誘発された気管支喘息患者の喘息発作を抑制する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- プロカテロール塩酸塩水和物〔Procaterol Hydrochloride Hydrate（JAN）〕
化学名
- 8-Hydroxy-5-{(1RS,2SR)-1-hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]butyl}quinolin-2(1H)-one monohydrochloride hemihydrate
分子式
- C16H22N2O3・HCl・1/2H2O
分子量
- 335.83
性状
- 白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。水、ギ酸又はメタノールにやや溶けやすく、エタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品1.0gを水100mLに溶かした液のpHは4.0〜5.0である。光によって徐々に着色する。水溶液（1→20）は旋光性を示さない。
融点
- 約195℃（分解）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「短時間作用型β2刺激薬」「気管支拡張剤」「プロカテロール」 |
「短時間作用型β2刺激薬」
- オンブレス:インダカテロール
- ウルティブロ:インダカテロール、グリコピロニウム
- サルタノール:サルブタモール
- ベネトリン:サルブタモール
- セレベント:サルメテロール
- ベロテック:フェノテロール
- ホクナリン:ツロブテロール
- ベラチン:ツロブテロール
- ブリカニール:テルブタリン
- イノリン:トリメトキノール
- ベロテック:フェノテロール
- メプチン:プロカテロール
- オーキシス:ホルモテロール
- ストメリン:イソプレナリン、アトロピン、デキサメタゾン
- アスプール:イソプレナリン
- プロカプチン:プロカテロール
- マーヨン:プロカテロール
- メチレフト:プロカテロール
- ブリージン:プロカテロール
- エプカロール:プロカテロール
- レンブリス:プロカテロール
気管支喘息
- 小発作から大発作の救急対応で反復吸入するkey drug
- 20-30分おきにネブライザーで吸入。脈拍が130/分以下を保つようにする。
「気管支拡張剤」
- 英
- bronchodilator
- 関
- 気管支拡張薬
商品
- アーデフィリン
- アイロミール
- アスタージス
- アスプール
- アトック
- アトロベント
- アニスーマ
- アプネカット
- アレベール
- イソパール・P配合
- イノリン
- インタール
- ウガコール
- エステルチン
- エプカロール
- オーキシス
- オンブレス
- カプテレノール
- カルヨン
- キュバール
- クリード
- クレンブテロール塩酸塩
- コンボン
- サルタノール
- シオベテック
- スタビント
- ステリ・ネブ クロモリン
- ストメリンD
- スピリーバ
- スピロペント
- スロービッド
- セキナリン
- セキロイド
- セレベント
- チルミン
- ツロブテロール
- ツロブテロール塩酸塩
- ツロブテン
- ツロブニスト
- テオドール
- テオドリップ
- テオフィリン
- テオフィリン徐放
- テオフィリン小児用
- テオフルマート
- テオフルマートL
- テオロング
- テルシガン
- テルダン小児用
- テルバンス
- トスメリアン
- トニール
- フェノテロール臭化水素酸塩
- ブリージン
- ブリカニール
- プロカテロール塩酸塩
- プロカプチン
- ベネトリン
- ベラチン
- ベロテック
- ホクナリン
- ポルボノール
- マーヨン
- メチレフト
- メトキシフェナミン塩酸塩
- メプチン
- モンブルト
- ユニコン
- ユニコンCR
- ユニフィルLA
- リノジェット
- レナピリン
- レンブリス