UpToDate Contents
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- 1. 喘息におけるテオフィリン使用 theophylline use in asthma
- 2. テオフィリン中毒 theophylline poisoning
- 3. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）治療におけるメチルキサンチンの役割 role of methylxanthines in the treatment of copd
- 4. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における不整脈 arrhythmias in copd
- 5. 安定した慢性閉塞性肺疾患（COPD）のマネージメント management of stable chronic obstructive pulmonary disease
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- 【小児用製剤】 気管支喘息、喘息性（様）気管支炎 喘息性気管支炎においては、発熱を伴うことが多く、他の治療薬による治療の優先を考慮すること ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- キサンチン系気管支拡張剤
販売名
テオフィリン小児用ドライシロップ20％「JG」
組成
成分・含量（1g中）
- 日局 テオフィリン 200mg
添加物
- エチルセルロース、セタノール、ラウリル硫酸ナトリウム、タルク、クエン酸トリエチル、D-マンニトール、酸化チタン、含水二酸化ケイ素、ヒドロキシプロピルセルロース、マクロゴール6000、結晶セルロース、カルメロースナトリウム、アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）、香料
禁忌
- 本剤又は他のキサンチン系薬剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者
効能または効果
- 気管支喘息、喘息性（様）気管支炎
喘息性（様）気管支炎：
- 発熱を伴うことが多く、他の治療薬による治療の優先を考慮すること（テオフィリン投与中に発現した痙攣の報告は、発熱した乳幼児に多い）。
- 通常、小児にテオフィリンとして、1回4〜8mg/kg（本剤20〜40mg/kg）を、1日2回、朝及び就寝前に経口投与する。
なお、開始用量は年齢、症状、合併症等を考慮のうえ決定し、臨床症状等を確認しながら適宜増減する。
本剤は通常、用時、水に懸濁して投与するが、顆粒のまま投与することもできる。
本剤投与中は、臨床症状等の観察や血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。
なお、小児の気管支喘息に投与する場合の投与量、投与方法等については、学会のガイドライン注）等、最新の情報を参考に投与すること。
注）日本小児アレルギー学会：*小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2012
テオフィリン1回投与量の目安（通常の用法は、1日2回投与とされている）
（年齢）6ヵ月未満
- （テオフィリン1回投与量の目安）原則として投与しない
（年齢）6ヵ月〜1歳未満
- （テオフィリン1回投与量の目安）3mg/kg
（年齢）1歳〜2歳未満
- （テオフィリン1回投与量の目安）4〜5mg/kg
（年齢）2歳〜15歳
- （テオフィリン1回投与量の目安）4〜5mg/kg
注意すべき投与対象等
- 2歳以上の重症持続型の患児を除き、他剤で効果不十分な場合などに、患児の状態（発熱、痙攣等）等を十分に観察するなど適用を慎重に検討し投与する。なお、2歳未満の熱性痙攣やてんかんなどのけいれん性疾患のある児には原則として推奨されない。
慎重投与
- てんかんの患者［中枢刺激作用によって発作を起こすことがある］
- 甲状腺機能亢進症の患者［甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強することがある］
- 急性腎炎の患者［腎臓に対する負荷を高め、尿蛋白が増加するおそれがある］
- うっ血性心不全の患者［テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること］
- 肝障害のある患者［テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリン血中濃度が上昇することがあるので、血中濃度測定等の結果により減量すること］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、産婦、授乳婦（「5.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 小児
- 小児、特に乳幼児は成人に比べて痙攣を惹起しやすく、また、テオフィリンクリアランスが変動しやすいのでテオフィリン血中濃度のモニタリングを行うなど慎重に投与すること。なお、次の小児にはより慎重に投与すること。
- てんかん及び痙攣の既往歴のある小児［痙攣を誘発することがある］
- 発熱している小児［テオフィリン血中濃度の上昇や痙攣等の症状があらわれることがある］
- 6ヵ月未満の乳児［乳児期にはテオフィリンクリアランスが一定していない。6ヵ月未満の乳児ではテオフィリンクリアランスが低く、テオフィリン血中濃度が上昇することがある］
- 低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。（使用経験がない）
重大な副作用
痙攣、意識障害
（頻度不明）
- 痙攣又はせん妄、昏睡等の意識障害があらわれることがあるので、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
急性脳症
（頻度不明）
- 痙攣、意識障害等に引き続き急性脳症に至ることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、抗痙攣剤の投与等適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
（頻度不明）
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので、脱力感、筋肉痛、CK（CPK）上昇等に注意し、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うとともに横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
消化管出血
（頻度不明）
- 潰瘍等による消化管出血（吐血、下血等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
赤芽球癆
（頻度不明）
- 赤芽球癆があらわれることがあるので、貧血があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
アナフィラキシーショック
（頻度不明）
- アナフィラキシーショック（蕁麻疹、蒼白、発汗、血圧低下、呼吸困難等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
（頻度不明）
- 肝機能障害（AST（GOT）、ALT（GPT）の上昇等）、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻呼吸、高血糖症
（頻度不明）
- 頻呼吸、高血糖症があらわれることがある。
薬効薬理
- キサンチン誘導体に共通の作用を示す。即ち、（1）ホスホジエステラーゼ阻害による細胞内サイクリックAMPの増加、（2）アデノシン受容体遮断、（3）細胞内貯蔵Ca2+の遊離促進、などである。これらが総合して、骨格筋興奮、心筋興奮（心拍数と収縮力の増加）、平滑筋弛緩、などの作用を示す。また、中枢興奮作用や、主として強心作用に由来する二次的利尿作用なども示す。4）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- テオフィリン（Theophylline）
化学名
- 1,3-Dimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)dione
分子式
- C7H8N4O2
分子量
- 180.16
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
N,N‐ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、水又はメタノール（99.5）に溶けにくい。
0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
融点
- 271〜275℃
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「気管支拡張剤」
- 英
- bronchodilator
- 関
- 気管支拡張薬
商品
- アーデフィリン
- アイロミール
- アスタージス
- アスプール
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「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「テオフィリン」
- 英
- theophylline, 1,3-dimethylxanthine
- ラ
- theophyllinum
- 同
- 1,3-ジメチルキサンチン 1,3-dimethylxanthine
- 商
- アーデフィリン、アプネカット、スロービッド、セキロイド、チルミン、テオドール、テオドリップ、テオフルマートL、テオフルマート、テオロング、テルダン小児用、テルバンス、ユニコンCR、ユニコン、ユニフィルLA、ユニフィル
- 関
- メチルキサンチン
- 気管支拡張剤
概念
- メチルキサンチン誘導体
- 心血管系作用、気管支拡張作用、利尿作用が強い。中枢作用もやや強い
動態
適応
- テオフィリンの気管支拡張作用
副作用
- LES圧を低下させる作用や胃酸分泌を亢進させる作用を有するとされており、GERDとの関連が指摘されている。