クロラムフェニコール
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
クロロマイセチンサクシネート静注用1g
組成
有効成分
- クロラムフェニコールコハク酸エステルナトリウム(日局)
(クロラムフェニコールとして1g(力価)を含有)
- 添付溶解液は1アンプル中日本薬局方注射用水11mLを含有する。
禁忌
- 造血機能の低下している患者[クロラムフェニコール投与後に再生不良性貧血、顆粒球減少、血小板減少等の重篤で致命的な血液障害の発生が報告されている。]
- 低出生体重児、新生児[クロラムフェニコール過量投与によりGray syndromeが発症し、その予後が重篤である。](「小児等への投与」の項参照)
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 骨髄抑制を起こす可能性のある薬剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
効能または効果
適応菌種
- クロラムフェニコールに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、髄膜炎菌、大腸菌、サルモネラ属、チフス菌、パラチフス菌、クレブシエラ属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、インフルエンザ菌、軟性下疳菌、百日咳菌、野兎病菌、ガス壊疽菌群、リケッチア属、トラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス)
適応症
- 敗血症、表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、骨髄炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎、淋菌感染症、軟性下疳、性病性(鼠径)リンパ肉芽腫、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、感染性腸炎、腸チフス、パラチフス、子宮内感染、子宮付属器炎、化膿性髄膜炎、涙嚢炎、角膜炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、猩紅熱、百日咳、野兎病、ガス壊疽、発疹チフス、発疹熱、つつが虫病
- クロラムフェニコールとして、通常成人1回0.5〜1g(力価)を1日2回静脈内注射する。小児には、1回体重1kgあたり15〜25mg(力価)を1日2回静脈内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 本剤の使用にあたっては、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。[耐性菌の発現等を防ぐ。]
慎重投与
- 肝・腎機能障害のある患者[クロラムフェニコールの血中濃度が高くなるため、副作用発現の危険性が増加する。]
- 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者(ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと)[抗生物質投与中にビタミンK欠乏による出血傾向を認めた症例が報告されている。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
再生不良性貧血
(頻度不明)
- 再生不良性貧血があらわれることがあるので、血液検査を行うなど、観察を十分に行い、血液に異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
Gray syndrome
(頻度不明)
視神経炎、末梢神経炎
(頻度不明)
- 長期投与により、視神経炎又は末梢神経炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、視覚の異常、四肢のしびれや異常感等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗菌作用3)
- クロラムフェニコールは、広範囲の抗菌スペクトルを有し、グラム陽性・陰性菌、レプトスピラ属、リケッチア属、トラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス)に作用するが、特に赤痢菌、サルモネラ菌などのグラム陰性桿菌や発疹チフスリケッチア、オリエンチア・ツツガムシなどのリケッチア属に対して強い作用を示す。
作用機序3)
- クロラムフェニコールの作用はたん白合成阻害で、静菌的に作用する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- クロラムフェニコールコハク酸エステルナトリウム(Chloramphenicol Sodium Succinate)
化学名
- Monosodium(2R ,3R )-2-(dichloroacetyl)amino-3-hydroxy-3-(4-nitrophenyl)propan-1-yl succinate
分子式
分子量
性状
水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすい。
吸湿性である。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- chloramphenicol, CP
- 化
- コハク酸クロラムフェニコールナトリウム
- 商
- クロロマイセチンサクシネート、クロロマイセチン Chloromycetin、(クロラムフェニコール、コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム)オフサロン、コリマイ、コリナコール。(クロラムフェニコール、フラジオマイシン、プレドニゾロン)クロマイ、ハイセチンP。ハイセチン
- 関
- 抗菌薬。化膿性疾患用剤
特徴
- a broad-spectrum bacteriostatic agent ← クロラムフェニコール & テトラサイクリン
- 50SリボソームのA siteに結合してpeptide bond formationを妨げる。
- 静菌的に作用する。
- 毒性が強いので、激しい感染症のケース、または局所薬として用いられる。
作用機序
- リボソームの50Sサブユニットに作用
- inhibits 50S peptidyltransferase
適応
- 副作用のためUSでの使用は稀
- meningitis (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae).
禁忌
- 肝機能や腎機能が未熟なため
副作用
[★]
- 英
- chloro
- 関
- 塩化