硫酸キニジン

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Japanese Journal

硫酸キニジンが奏効した先天性筋無力症候群

佐橋健太郎
臨床神経学 45, 1136, 2005
NAID 50004018196

成牛における硫酸キニジンの第4胃内投与後の血中動態

八村晃一 [他],根城博一,宮崎秀人,種池哲朗,黒沢隆,高橋清志,其田三夫
日本獣医学雑誌 52(6), 1305-1308, 1990-12-15
… 硫酸キニジンをホルスタイン種成牛の第4胃内に直接注射した後, その血中動態を解析した. …
NAID 110003918359

乳牛における硫酸キニジンの薬物動態学的研究

竹村直行 [他],藤井忠之,小山秀一,左向敏紀,鈴木勝士,内野富弥,本好茂一
日本獣医学雑誌 51(3), 515-520, 1989-06-15
… 乳牛を用いて,硫酸キニジンの薬物動態学的ならびに,血漿中キニジン濃度の中毒域について検討した.薬物動態学的解析は,2区画モデルで行った.その結果,半減期(T1/2β)は1.28±0.492時間と短時間で,個体差が大であった.また,体クリアランスは,58.7±24.49mμmin/kgであったが,腎臓に於けるキニジンのクリアランスは0.76±0.44ml/min/kgであった.以上のことから,経口投与ないしは単回静脈内投与では,血漿中キニジン濃度を有効濃度内に …
NAID 110003918004

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硫酸キニジンの効能・副作用 - くすり･薬検索 - goo辞書

硫酸キニジンとは。効果、副作用、使用上の注意。心臓の拍動のリズムの乱れをもとに戻す薬です。心臓の拍動をコントロールしている刺激伝導路に作用して、心筋の異常な興奮を抑え、1回の拍動で心臓から十分な血液を全身へ ...

医療用医薬品 : 硫酸キニジン - KEGG: Kyoto Encyclopedia of ...

商品名欧文商標名製造会社 YJコード薬価規制区分硫酸キニジン「ホエイ」 Quinidine Sulfate マイラン製薬 2122001X1028 143.2円／g 処方せん医薬品硫酸キニジン錠100mg「マイラン」 Quinidine Sulfate Tab.100mg"Mylan" マ ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

不整脈治療剤

販売名

硫酸キニジン「ホエイ」

組成

成分・含量

1g中　日局　キニジン硫酸塩水和物 1g

禁忌

刺激伝導障害（房室ブロック、洞房ブロック、脚ブロック等）のある患者〔失神発作あるいは突然死をおこすおそれがある。〕
重篤なうっ血性心不全のある患者〔本疾患を悪化させるおそれがある。〕
高カリウム血症のある患者〔心疾患を悪化させるおそれがある。〕
本剤に過敏症の既往歴のある患者
^※※アミオダロン塩酸塩（注射）、バルデナフィル塩酸塩水和物、トレミフェンクエン酸塩、キヌプリスチン・ダルホプリスチン、ボリコナゾール、サキナビルメシル酸塩、ネルフィナビルメシル酸塩、リトナビル、モキシフロキサシン塩酸塩、イトラコナゾール、フルコナゾール、ホスフルコナゾール、ミコナゾール、メフロキン塩酸塩を投与中の患者（「相互作用」の項参照）

効能または効果

期外収縮（上室性、心室性）
発作性頻拍（上室性、心室性）
新鮮心房細動、発作性心房細動の予防、陳旧性心房細動
心房粗動
電気ショック療法との併用及びその後の洞調律の維持
急性心筋梗塞時における心室性不整脈の予防
経口的に投与するが、著明な副作用を有するので、原則として入院させて用いる。
本剤の投与法は心房細動の除去を目的とする場合を標準とし、漸増法と大量投与法に大別できる。その他の不整脈に対しては、原則として少量持続投与でよく、この場合には外来にて投与してもよい。

試験投与

治療に先だち、1回量0.1〜0.2g（1〜2錠）を経口投与し、副作用があらわれた時は、投与を中止する。副作用を調べる際には血圧測定と心電図記録を行う必要がある。

漸増法

成人における慢性心房細動に対しては、例えばキニジン硫酸塩水和物として、1回量0.2g（2錠）を最初1日3回（6〜8時間おき）に投与し、効果がない場合は、2日目ごとに1回量を0.4g（4錠）、0.6g（6錠）のごとく増すか、投与回数を1〜2日目ごとに4、5、6回のごとく増す。不整脈除去効果が得られたら、そこで維持量投与に切りかえ、あるいは投与を中止する。　6日間投与して効果がない場合、途中で副作用があらわれた場合には、投与を中止すること。本剤は昼間のみ与えるのが原則である。

大量投与

はじめから大量を与え、投与期間の短縮をはかるもので、成人における慢性心房細動に対しては、例えばキニジン硫酸塩水和物として、1回量0.4g（4錠）を1日5回、3日間与え、効果がない場合には投与を中止する。効果が得られた場合の維持投与は漸増法と同様である。わが国では漸増法でよいとする報告が多い。

維持量投与

キニジン硫酸塩水和物として、通常、成人1日量0.2〜0.6g（2〜6錠）を1〜3回に分割経口投与するが、個人差が大きい。
電気ショック療法との併用及びその後の洞調律の維持に対する用量もこれに準ずる。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

基礎心疾患（心筋梗塞、弁膜症、心筋症等）のある患者〔類似薬で心室頻拍、心室細動が発現した報告がある。〕
うっ血性心不全のある患者〔本疾患を悪化させるおそれがある。〕
重篤な肝・腎機能障害のある患者〔本剤の排泄が低下し、副作用の発現が増大するおそれがある。〕
塞栓の既往歴や一過性脳虚血発作等の症状のある患者〔心房細動・粗動から洞調律に回復した時、塞栓をおこすことがある。〕
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
血清カリウム低下のある患者〔多形性の心室頻拍の発現の危険性が増大する。〕

重大な副作用

高度伝導障害、心停止、心室細動:

（頻度不明）

これらの致死性の不整脈が突然発現することがある。したがって毎日数回心電図を記録し、QRS幅の増大、あるいは期外収縮の発生数の増加、心室頻拍、P波の消失が認められた場合には投与を中止すること。

心不全:

（頻度不明）

心筋の収縮力を低下させ、心不全、血圧低下をおこすことがあるので、このような場合には投与を中止すること。

SLE様症状:

（頻度不明）

このような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、この様な症状があらわれた場合には投与を中止すること。

無顆粒球症、白血球減少、再生不良性貧血、溶血性貧血:

（頻度不明）

このような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。

血小板減少性紫斑病:

（頻度不明）

このような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。

薬効薬理

本剤はNa^＋チャネルを遮断し、細胞内へのNa^＋の流入を抑制することにより、心房筋、心室筋、プルキンエ線維における活動電位第０相の立上がりを抑制して、刺激伝導を遅延させる。また活動電位持続時間と有効不応期を延長し、心筋の自動性を低下させ、かつ刺激に対する閾値を上昇させることで、異所性自動能に基づく不整脈の発生を抑制する。迷走神経遮断作用があり、このため心拍数を増加させるが、この作用は上記の諸作用に比べて非常に弱い。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

〔日局〕キニジン硫酸塩水和物（Quinidine Sulfate）
〔日局別名〕キニジン硫酸塩、硫酸キニジン

化学名：

(9S)-6'-Methoxycinchonan-9-ol hemisulfate monohydrate

分子式：

(C₂₀H₂₄N₂O₂)₂・H₂SO₄・2H₂O

分子量：

782.94
本品は白色の結晶で、においはなく、味は極めて苦い。
本品はエタノール（95）又は熱湯に溶けやすく、水にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。また、本品の乾燥物はクロロホルムに溶けやすい。
本品は光によって徐々に暗色となる。
旋光度〔α〕²⁰_D：+275〜+287゜（乾燥後、0.5g、0.1mol/L塩酸、25mL、100mm）。

★リンクテーブル★

リンク元	「乳糖水和物」「不整脈用剤」
関連記事	「キニジン」「酸」「硫酸」

「乳糖水和物」

関: 賦形剤
商: ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンＮ、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン

「不整脈用剤」

関: 抗不整脈薬

商品

「キニジン」

英: quinidine
化: 硫酸キニジン quinidine sulfate、キニジン硫酸塩水和物
商: Quinaglute, Quinidex
関: 抗不整脈薬

抗不整脈薬
Ia群

APD延長

作用機序

活動電位の最大分極速度を抑制

活性化および不活性化状態の時にNaチャネルに結合することでチャネルをブロックする。

(低濃度)

自動能を有する細胞の拡張期脱分極を抑制

(通常)

→閾値の増大

→伝導速度の現象　→　刺激伝導を抑制

→不応期の延長

Kチャネルを抑制し、膜の再分極を起こりにくくする

→　APD延長　→　異所的刺激による期外収縮の発現を抑制

薬理作用

動態

適応

上室性・心室性期外収縮、心房細動・粗動、房室結節リエントリー性発作性頻拍

注意

禁忌

副作用

「酸」

英: acid
関: 塩基

ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義

「硫酸」

英: sulfuric acid, sulfate
関

H2SO4。

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