ピンドロール
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ブロクリン-Lカプセル５mg
組成
成分・分量
- １カプセル中
ピンドロール：５mg
速放部
ピンドロール1.67mg
徐放部
ピンドロール3.33mg
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、メチルセルロース、メタクリル酸コポリマーL、白色セラック、グリセリン脂肪酸エステル、タルク、ステアリン酸、含水二酸化ケイ素、白糖、トウモロコシデンプン、ラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチン、酸化チタン
禁忌
- 本剤の成分及び他のβ遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者［喘息等の症状を誘発・悪化させるおそれがある。］
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［本症でみられる心筋収縮力抑制を増強するおそれがある。］
- 高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（２、３度）、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
- 心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の患者［心筋収縮力を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
- 異型狭心症の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 重症の末梢循環障害（壊疽等）のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 未治療の褐色細胞腫の患者（〈用法・用量に関連する使用上の注意〉の項参照）
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- チオリダジンを投与中の患者［不整脈、QT延長等があらわれることがある。］（「相互作用」の項参照）
効能または効果
- 本態性高血圧症（軽症〜中等症）
- 通常、成人にはピンドロールとして15mgを１日１回朝食後に経口投与する。
なお、年齢、体重、症状によっては通常量以下に適宜減量する。
- 褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。
慎重投与
- うっ血性心不全のおそれのある患者［心筋収縮力を抑制し、症状を誘発するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。］
- 低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の症状をマスクしやすいので、血糖値に注意すること。］
- 重篤な肝・腎障害のある患者［代謝又は排泄が遅延するおそれがある。］
- 徐脈、房室ブロック（１度）のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので、心機能に注意すること。］（【禁忌】の項参照）
- 甲状腺中毒症の患者［頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。］（「重要な基本的注意」の項参照）
- 末梢循環障害（レイノー症候群、間欠性跛行症等）のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］（【禁忌】の項参照）
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 小児等（「小児等への投与」の項参照）
重大な副作用
心不全
0.1〜５％未満
- 心不全の誘発・悪化がみられることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
心胸比増大
0.1％未満
- 心胸比増大がみられることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
喘息症状
0.1％未満
- 喘息症状の誘発・悪化がみられることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
交感神経β受容体遮断作用
- 健康成人男性７例を対象にピンドロール持続性カプセル15mgを朝食後に１回投与して、投与前、投与１、４、８、10時間後に運動負荷試験を実施した。投与１、４、８、10時間後の血圧及び心仕事量（収縮期血圧×心拍数）は投与前に比べて有意に低下した5）。
血圧及び脈拍数の日内変動に及ぼす影響
- 本態性高血圧症入院患者（成人）17例を対象にピンドロール持続性カプセル15mgを１日１回（朝食後）、ピンドロール錠５mgを１日３回（毎食後）、連続７日間クロスオーバーにて投与し、投与第７日における日内の血圧及び脈拍数変動を比較した。ピンドロール持続性カプセル15mg、１日１回投与での日内の血圧は投与前に比べて有意に低下しており、持続的な降圧効果が認められた。脈拍数に対しては有意な変動を及ぼさなかった1）。
作用機序
降圧作用
- β受容体遮断作用による心拍出量減少のほかに、中枢神経系への作用やレニン分泌抑制作用等の関与が考えられている6）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- （2RS）-1-（1H-Indol-4-yloxy）-3-（1-methylethyl）aminopropan-2-ol
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがある。
メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
希硫酸又は酢酸（100）に溶ける。
融点
分配係数
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- pindolol
- 商
- イスハート、カルジレート、カルビスケン、グルタラン、グルタランR、ピチオロール、ビリンガル、ピースゲン、ブロクリン、ブロクリン-L、レットリット
- 関
- アドレナリン受容体
- 血圧降下剤
概念
作用機序
薬理作用
- 内因性交感神経刺激作用を有する
- 膜安定化作用無し？
- 脳血管関門通過しない？
- レニン放出抑制作用は無い
動態
適応
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3