チモロール
- 関
- 眼科用剤
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- tritiumの化学記号
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Japanese Journal
- リズモンTG点眼液 (特集 製剤の工夫で患者ベネフィットを上げる--外用剤編) -- (注目の製剤技術)
- チモロールゲル点眼直後の涙液干渉像の観察 (第20回 日本角膜移植学会 原著(2))
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- 薬価基準収載医薬品コード リズモンTG点眼液0.25% 1319702Q5021 リズモンTG点眼液0.5% 1319702Q6028 レセプト電算コード リズモンTG点眼液0.25% 660432021 リズモンTG点眼液0.5% 660432022 YJコード リズモンTG点眼液0.25%
- キッセイ薬品工業株式会社のリズモンTG点眼液0.25%(感覚器官用薬)、一般名日局チモロールマレイン酸塩(Timolol maleate) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
リズモンTG点眼液0.25%
組成
成分・含量(1mL中)
- チモロール2.5mg相当量の日局チモロールマレイン酸塩を含有する。
添加物
- メチルセルロース、マクロゴール4000、クエン酸ナトリウム水和物、ベンザルコニウム塩化物、pH調節剤を含有する。
禁忌
- 気管支喘息、又はその既往歴のある患者、気管支痙攣、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者[気管支平滑筋収縮作用により、喘息症状の誘発・悪化を起こすおそれがある。]
- コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック(II,III度)、心原性ショックのある患者[心刺激伝導系を抑制し、これらの症状が増悪するおそれがある。]
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 緑内障、高眼圧症
- 通常、0.25%製剤を1回1滴、1日1回点眼する。
なお、十分な効果が得られない場合は0.5%製剤を用いて1回1滴、1日1回点眼する。
- 他の点眼剤を併用する場合には、本剤投与前に少なくとも10分間の間隔をあけて投与すること。
慎重投与
- 肺高血圧による右心不全のある患者[心機能を抑制し、症状を増悪するおそれがある。]
- うっ血性心不全のある患者[心機能を抑制し、症状を増悪するおそれがある。]
- 糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。]
- コントロール不十分な糖尿病のある患者[低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。]
重大な副作用
気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全
頻度不明
- 気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全があらわれることがあるので、これらの症状があらわれたときには投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心ブロック、うっ血性心不全、心停止、脳血管障害、脳虚血
頻度不明
- 心ブロック、うっ血性心不全、心停止、脳血管障害、脳虚血があらわれることがあるので、これらの症状があらわれたときには投与を中止し、適切な処置を行うこと。
全身性エリテマトーデス
頻度不明
眼類天疱瘡
頻度不明
- 結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等が発現することがある。
薬効薬理
原発開放隅角緑内障及び高眼圧症患者に対する眼圧下降作用
- 原発開放隅角緑内障及び高眼圧症患者にリズモンTG点眼液0.5%を1回1滴点眼した結果、点眼24時間後まで持続的な眼圧下降作用が認められた3)。
正常眼圧に対する眼圧下降作用
- 白色及び有色家兎にリズモンTG点眼液0.25%又はリズモンTG点眼液0.5%を50μL1回点眼した結果、点眼30分後より濃度依存的かつ基剤点眼群と比べて有意な眼圧下降作用が認められた8)。
高眼圧モデルに対する眼圧下降作用
- 白色家兎にリズモンTG点眼液0.25%又はリズモンTG点眼液0.5%を各々50μL1回点眼した結果、水又は糖負荷による急性の眼圧上昇を基剤点眼群に比べて有意に抑制した。また、α-キモトリプシン誘発高眼圧モデルにリズモンTG点眼液0.5%を50μL1回点眼した結果、点眼24時間後まで持続的な眼圧下降作用が認められた8)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- 日局チモロールマレイン酸塩(Timolol Maleate)(JAN)
化学名
- (2S)-1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yloxy)propan-2-ol monomaleate
分子式
分子量
性状
- 本品は白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
本品は酢酸(100)に溶けやすく、水又はエタノール(99.5)にやや溶けやすい。本品は0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
融点 約197℃(分解)
旋光度
- 〔α〕D20:-5.7〜-6.2°(乾燥後、1.25g、1mol/L塩酸試液、25mL、100mm)
pH
- 本品1.0gを水20mLに溶かした液のpHは3.8〜4.3である。
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