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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 末梢性神経障害治療剤
販売名
メチクール錠500μg
組成
- メチクール錠500μgは、１錠中に日局メコバラミン500μgを含有する。
添加物として、アラビアゴム、カルナウバロウ、カルメロースCa、クエン酸Ca、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、乳糖、白糖、ヒドロキシプロピルセルロース、硫酸Ca、黄色４号(タートラジン)アルミニウムレーキを含有する。
効能または効果
- 末梢性神経障害
- 本剤投与で効果が認められない場合、月余にわたって漫然と使用すべきではない。
- 通常、成人は１日３錠(メコバラミンとして１日1,500μg)を３回にわけて経口投与する。
ただし、年齢及び症状により適宜増減する。
薬効薬理
- メコバラミンは生体でのメチル基転移反応に関与し、N5-methyl THF transmethylaseの補酵素として利用されたり、核酸の代謝とくにDNAの前段階物質であるチミンの生合成、その他メチオニン合成等の代謝を促進する。
- 末梢神経障害のモデルといわれる３つのパターン、即ちワーラー変性、軸索変性、節性脱髄について、ラットを用いた実験ではそれぞれ軸索再生の促進、軸索変性の出現率の抑制、変性神経の出現頻度の低下がみられ、これらの末梢神経障害に有効であることが認められている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- メコバラミン(Mecobalamin)
化学名
- Coα-[α-(5,6-Dimethyl-1H-benzoimidazol-1-yl)]-Coβ-methylcobamide
分子式
- C63H91CoN13O14P
分子量
- 1344.38
性状
- メコバラミンは暗赤色の結晶又は結晶性の粉末である。水にやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。光によって変化する。
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- ビタミンB12の一つ
製品
- メチコバール
- 錠：250μg/500μg
- 細粒：1mg
- 注：500μg/1mL
薬理作用
- 生体内メチル基転移反応の補酵素
- 核酸やリン脂質の代謝
- 末梢性神経障害における神経の修復・再生
適応
- 内服：末梢性神経障害
- 注射：末梢性神経障害，ビタミンB12欠乏による巨赤芽球性貧血
副作用
- 過敏症(発疹など)、
- 内服：消化器症状(胃部不快感，食欲不振，悪心，下痢，腹痛)
- 注射：注射部位の疼痛，硬結，頭痛，発汗，発熱感
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