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薬効分類名
- 持続性ビタミンB12製剤
販売名
- マスブロン注1mg
組成
- マスブロン注1mgは1アンプル（管）1mL中ヒドロキソコバラミン酢酸塩をヒドロキソコバラミンとして1,000μg（1mg）含む赤色澄明の水性注射液である。
添加物として氷酢酸，酢酸ナトリウム水和物，塩化ナトリウムを含有する。
効能または効果
- ◇ビタミンB12欠乏症の予防及び治療
- ◇ビタミンB12の需要が増大し，食事からの摂取が不十分な際の補給（消耗性疾患，甲状腺機能亢進症，妊産婦，授乳婦など）
- ◇巨赤芽球性貧血
- ◇広節裂頭条虫症
- ◇悪性貧血に伴う神経障害
- ◇吸収不全症候群（スプルーなど）
- ◇下記疾患のうち，ビタミンB12の欠乏又は代謝障害が関与すると推定される場合
- ・栄養性及び妊娠性貧血
・胃切除後の貧血
・肝障害に伴う貧血
・放射線による白血球減少症
・神経痛
・末梢神経炎，末梢神経麻痺
・筋肉痛，関節痛 - 上記の諸症のうちビタミンB12欠乏症の予防及び治療，ビタミンB12の需要が増大し，食事からの摂取が不十分な際の補給，巨赤芽球性貧血，広節裂頭条虫症，悪性貧血に伴う神経障害，吸収不全症候群以外の適応に対しては，効果がないのに月余にわたって漫然と使用すべきでない。
- ヒドロキソコバラミンとして，通常成人1回1,000μg（本剤1mL：1mg）までを筋肉内又は静脈内注射する。
なお，年齢，症状により適宜増減する。
重大な副作用
ショック様の過敏症状
- ショック様の過敏症状があらわれることがあるので，このような場合には投与を中止すること。
薬効薬理
◇持続性
- ヒトにヒドロキソコバラミン酢酸塩1,000μg筋注後24時間の血中濃度はシアノコバラミン（CN-B12）の12.8倍高かったと報告されている2）。
◇体内貯留性
- in vitroにおいて，CN-B12の2倍近い血清蛋白との結合を示し，結合後は遊離しにくく，貯留性の高いことが報告されている3)。
また，ヒトにおいて筋注後72時間の尿中排泄は16?27%と低く，以後の排泄も非常に少なく，緩徐に持続すると報告されている2)。
◇DBCCへの転換
- ヒドロキソコバラミン酢酸塩は補酵素型B12（DBCC）への転換がCN-B12に比して速く，かつ大きいことが報告されている4）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ヒドロキソコバラミン酢酸塩（酢酸ヒドロキソコバラミン）
化学名
- Coα-[α-(5,6-dimethylbenz-1H-imidazol-1-yl)]-Coβ-hydroxocobamide monoacetate
分子式
- C62H89CoN13O15P・C2H4O2
分子量
- 1406.41
性状
- 暗赤色の結晶又は粉末で，においはない。水に溶けやすく，エタノール(95)に溶けにくく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない。吸湿性である。
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「ヒドロキソコバラミン」
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