UpToDate Contents
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- 1. 収縮能障害による心不全におけるβブロッカー使用の理論的根拠および臨床試験 rationale for and clinical trials of beta blockers in heart failure due to systolic dysfunction
- 2. Pharmacologic therapy of heart failure with reduced ejection fraction
- 3. 駆出率低下を伴う心不全におけるβブロッカーおよびイバブラジンの使用 use of beta blockers and ivabradine in heart failure with reduced ejection fraction
- 4. 重度慢性閉塞性肺疾患（COPD）および心血管疾患患者のマネージメント management of the patient with severe copd and cardiovascular disease
- 5. 心房細動における心拍数のコントロール：薬理療法 control of ventricular rate in atrial fibrillation pharmacologic therapy
Japanese Journal
- Industrial info. 心保護β1遮断薬 フマル酸ビソプロロール(メインテート)
- 宮城島 賢二,平光 伸也,森 一真 [他]
- 細胞 39(11), 464-468, 2007-10
- NAID 40015656566
- Case Reports β遮断薬の緩徐な導入により心不全が著明に改善した拡張型心筋症の1例 (特集 かかりつけ医が診る心不全)
- 森 一真,平光 伸也,宮城島 賢二
- クリニカルプラクティス 26(1), 35-38, 2007-01
- NAID 40015238245
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- 本態性高血圧症（軽症〜中等症） 狭心症 心室性期外収縮 次の状態で、アンジオテンシン変換酵素阻害薬又はアンジオテンシンII受容体拮抗薬、利尿薬、ジギタリス製剤等の基礎治療を受けている患者 虚血性心疾患又は拡張型心筋症に ...
- 成分（一般名） ： ビソプロロール フマル酸塩 製品例 ： メインテート錠0.625mg~2.5mg~5mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価 ... 概説 心臓を休ませ、血圧を下げるお薬です。高血圧症のほか、狭心症や不整脈、慢性心不全の治療に ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 選択的β1アンタゴニスト
販売名
※※ビソプロロールフマル酸塩錠0.625mg「トーワ」
組成
１錠中の有効成分
- 日局 ビソプロロールフマル酸塩…0.625mg
添加物
- D-マンニトール、ステアリン酸Mg
禁忌
- 高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスに基づく心収縮力の抑制を増強させるおそれがある。］
- 心原性ショックのある患者［心機能が抑制され、症状を悪化させるおそれがある。］
- 肺高血圧による右心不全のある患者［心機能が抑制され、症状を悪化させるおそれがある。］
- 強心薬又は血管拡張薬を静脈内投与する必要のある心不全患者［心収縮力抑制作用により、心不全が悪化するおそれがある。］
- 非代償性の心不全患者［心収縮力抑制作用により、心不全が悪化するおそれがある。］
- 重度の末梢循環障害のある患者（壊疽等）［末梢血管の拡張を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
- 未治療の褐色細胞腫の患者（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- ・本態性高血圧症（軽症〜中等症）
- ・狭心症
- ・心室性期外収縮
- ・次の状態で、アンジオテンシン変換酵素阻害薬又はアンジオテンシンII受容体拮抗薬、利尿薬、ジギタリス製剤等の基礎治療を受けている患者
- 虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全
- ・頻脈性心房細動
本態性高血圧症（軽症〜中等症）、狭心症、心室性期外収縮
- 通常、成人にはビソプロロールフマル酸塩として、５mgを１日１回経口投与する。
- なお、年齢、症状により適宜増減する。
虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全
- 通常、成人にはビソプロロールフマル酸塩として、１日１回0.625mg経口投与から開始する。１日１回0.625mgの用量で２週間以上経口投与し、忍容性がある場合には、１日１回1.25mgに増量する。その後忍容性がある場合には、４週間以上の間隔で忍容性をみながら段階的に増量し、忍容性がない場合は減量する。用量の増減は１回投与量を0.625、1.25、2.5、3.75又は５mgとして必ず段階的に行い、いずれの用量においても、１日１回経口投与とする。通常、維持量として１日１回1.25〜５mgを経口投与する。
- なお、年齢、症状により、開始用量は更に低用量に、増量幅は更に小さくしてもよい。また、患者の本剤に対する反応性により、維持量は適宜増減するが、最高投与量は１日１回５mgを超えないこと。
頻脈性心房細動
- 通常、成人にはビソプロロールフマル酸塩として、１日１回2.5mg経口投与から開始し、効果が不十分な場合には１日１回５mgに増量する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は１日１回５mgを超えないこと。
- 褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。
- 慢性心不全を合併する本態性高血圧症、狭心症の患者、心室性期外収縮又は頻脈性心房細動のある患者では、慢性心不全の用法・用量に従うこと。
- 慢性心不全の場合
- 慢性心不全患者に投与する場合には、必ず１日１回0.625mg又は更に低用量から開始し、忍容性を基に患者毎に維持量を設定すること。（「その他の注意」の項参照）
- 本剤の投与初期及び増量時は、心不全の悪化、浮腫、体重増加、めまい、低血圧、徐脈、血糖値の変動及び腎機能の悪化が起こりやすいので、観察を十分に行い、忍容性を確認すること。
- 本剤の投与初期又は増量時における心不全や体液貯留の悪化（浮腫、体重増加等）を防ぐため、本剤の投与前に体液貯留の治療を十分に行うこと。心不全や体液貯留の悪化（浮腫、体重増加等）がみられ、利尿薬増量で改善がみられない場合には本剤を減量又は中止すること。低血圧、めまいなどの症状がみられ、アンジオテンシン変換酵素阻害薬や利尿薬の減量により改善しない場合には本剤を減量すること。高度な徐脈を来たした場合には、本剤を減量すること。また、これら症状が安定化するまで本剤を増量しないこと。
- 本剤の投与を急に中止した場合、心不全が一過性に悪化するおそれがあるので、本剤を中止する場合には、急に投与を中止せず、原則として徐々に減量し中止すること。
- ２週間以上休薬した後、投与を再開する場合には、「用法・用量」の項に従って、低用量から開始し、段階的に増量すること。
- 頻脈性心房細動を合併する本態性高血圧症、狭心症の患者又は心室性期外収縮のある患者に投与する場合、頻脈性心房細動の用法・用量は１日１回2.5mgから開始することに留意した上で、各疾患の指標となる血圧や心拍数、症状等に応じ、開始用量を設定すること。
慎重投与
- 気管支喘息、気管支痙れんのおそれのある患者［気管支を収縮させ、症状を発現させるおそれがある。］
- 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
- 甲状腺中毒症の患者［頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。（「重要な基本的注意」の項参照）］
- 重篤な肝、腎機能障害のある患者［薬物の代謝・排泄が遅延し、作用が増強するおそれがある。］
- 末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）［末梢血管の拡張を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
- 徐脈、房室ブロック(Ｉ度)のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
- 過度に血圧の低い患者［血圧を更に低下させるおそれがある。］
- 異型狭心症の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
- 乾癬の患者又は乾癬の既往のある患者［症状を悪化又は誘発させるおそれがある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
- 心不全、完全房室ブロック、高度徐脈、洞不全症候群があらわれることがあるので、心機能検査を定期的に行い、このような副作用が発現した場合には減量又は投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- β1受容体選択性遮断薬である。内因性交感神経刺激作用(ISA)や膜安定化作用（局所麻酔作用、Na＋チャネル抑制作用）はない。現在の同効薬のなかで、β1受容体に対する選択性は最も高いものの１つである7)。
有効成分に関する理化学的知見
- 構造式：
- 一般名：ビソプロロールフマル酸塩（Bisoprolol Fumarate）
- 別 名：フマル酸ビソプロロール
- 化学名：(2RS)-1-(4-{[2-(1-Methylethoxy)ethoxy]methyl}phenoxy)-3-[(1-methylethyl)amino]propan-2-ol hemifumarate
- 分子式：(C18H31NO4)2・C4H4O4
- 分子量：766.96
- 性 状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール（99.5）又は酢酸（100）に溶けやすい。水溶液（１→10）は旋光性を示さない。
- 融 点：101〜105℃
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「bisoprolol fumarate」 |
| 関連記事 | 「ビソプロロール」「酸」「フマル酸」「プロ」 |
「bisoprolol fumarate」
「ビソプロロール」
- 英
- bisoprolol
- 化
- フマル酸ビソプロロール bisoprolol fumarate
- 商
- ウェルビー、ビソテート、メインテート、メイントーワ、メインハーツ、メインロール、ルーク
- 関
- アドレナリン受容体。不整脈用剤
- β1選択性β遮断薬
- 適応疾患は本態性高血圧症(軽症～中等症)、狭心症、心室性期外収縮、虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全(ACE-I/ARB,diuretics,digitalis投与済み)、頻脈性心房細動
- 用量のラインナップ：0.625mg錠, 2.5mg錠, 5mg錠 (メインテートの場合)
| 0.625mg | 2.5mg | 5mg | |
| 本態性高血圧症(軽症～中等症) | × | ○ | ○ |
| 狭心症 | × | ○ | ○ |
| 心室性期外収縮 | × | ○ | ○ |
| 虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全 | ○ | ○ | ○ |
| 頻脈性心房細動 | × | ○ | ○ |
「酸」
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
「フマル酸」
- 英
- fumarate, fumaric acid
- 同
- trans-butenedioic acid
「プロ」
- 英
- pro