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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2012/12/15 20:56:53」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. シクロスポリンおよびタクロリムスの薬理作用および副作用 pharmacology and side effects of cyclosporine and tacrolimus
- 2. 肺移植後の免疫抑制の維持 maintenance immunosuppression following lung transplantation
- 3. シクロスポリンおよびタクロリムスの腎毒性 cyclosporine and tacrolimus nephrotoxicity
- 4. 成人肝移植における免疫抑制の概要 overview of immunosuppression in adult liver transplantation
- 5. 口腔扁平苔癬：マネージメントおよび予後 oral lichen planus management and prognosis
Japanese Journal
- 小児用タクロリムス水和物軟膏(プロトピック軟膏)の適正使用について教えてください (特集 アレルギー疾患Q&A 2011) -- (アトピー性皮膚炎Q&A)
- 佐々木 りか子
- 小児科診療 74(12), 1993-1995, 2011-12-00
- NAID 40019075050
- S20-3 アトピー性皮膚炎におけるproactive療法,プロトピックとステロイド外用薬の適切な使用法(S20 薬物治療の最適化,シンポジウム,第23回日本アレルギー学会春季臨床大会)
- 大矢 幸弘
- アレルギー 60(3・4), 401, 2011-04-10
- NAID 110008594324
Related Links
- プロトピックとは?タクロリムスの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
- 2013年2月17日 ... 私は「脱ステ」前の7年間、顔面だけにはプロトピック軟膏を使っていました。 つまり、 正確に言えば顔面に関しては「脱ステロイド」ではなく「脱プロトピック」であったわけです 。 では、このプロトピック軟膏について少し説明をしておきましょう。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- アトピー性皮膚炎治療剤（免疫抑制外用剤）
販売名
プロトピック軟膏0.03％小児用
組成
有効成分（1g中）
- 日局 タクロリムス水和物 0.31mg（タクロリムスとして0.3mg）
添加物
- 炭酸プロピレン、サラシミツロウ、流動パラフィン、パラフィン、白色ワセリン
禁忌
（次の場合には使用しないこと）
- 潰瘍、明らかに局面を形成している糜爛への使用（「警告」の項参照）
- 高度の腎障害、高度の高カリウム血症のある患者［腎障害、高カリウム血症が増悪する可能性がある。］
- 魚鱗癬様紅皮症を呈する疾患（Netherton症候群等）の患者［経皮吸収が高く、本剤の血中濃度が高くなり、腎障害等の副作用が発現する可能性がある。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への使用」の項参照）
- 低出生体重児、新生児、乳児又は2歳未満の幼児［使用経験がなく、安全性は確立していない。］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- PUVA療法等の紫外線療法を実施中の患者 （「その他の注意」の項の1参照）
効能または効果
- アトピー性皮膚炎
- ステロイド外用剤等の既存療法では効果が不十分又は副作用によりこれらの投与ができないなど、本剤による治療がより適切と考えられる場合に使用する。
- 通常、小児には1日1〜2回、適量を患部に塗布する。なお、1回あたりの塗布量は5gまでとするが、年齢により適宜減量する。
- 1回あたりの最大塗布量については、以下の表を目安にする。
参考：臨床試験時の用量（「臨床成績」の項参照） - 皮疹の増悪期には角質層のバリア機能が低下し、血中濃度が高くなる可能性があるので、本剤の使用にもかかわらず2週間以内に皮疹の改善が認められない場合には使用を中止すること。また、皮疹の悪化をみる場合にも使用を中止すること。
- 症状改善により本剤塗布の必要がなくなった場合は、速やかに塗布を中止し、漫然と長期にわたって使用しないこと。
- 密封法及び重層法での臨床使用経験はないので、密封法及び重層法は行わないこと。
- 1日2回塗布する場合はおよそ12時間間隔で塗布すること。
慎重投与
（次の患者には慎重に使用すること）
- 腎障害、高カリウム血症のある患者［腎障害、高カリウム血症が増悪する可能性がある。］
- 高度の肝障害のある患者［薬物代謝能が低下し、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。］
- 全身に皮疹を認める紅皮症のある患者［経皮吸収が高く、広範囲の使用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。］
薬効薬理
- 実験的アレルギー性皮膚炎抑制作用
- ヒトのアトピー性皮膚炎に類似した病態を形成するラット皮膚炎及びNCマウス自然発症皮膚炎における皮膚局所炎症反応、真皮での炎症性細胞の増加を抑制する4)5)。
- IV型アレルギー反応（遅延型アレルギー反応）を強く抑制する6)7)。
- I型アレルギー反応の即時型反応には無効であるが、遅発型反応に対しては軽度の抑制効果を有する6)8)。
- 作用機序
サイトカイン産生抑制作用9)
- ヒト・ヘルパーT細胞によるIL-2、IL-3、IL-4、IL-5、インターフェロンγ、GM-CSF等のサイトカインの産生をステロイドと同等もしくはより強く抑制する（in vitro）。
肥満細胞脱顆粒抑制作用10)11)
- 抗IgE抗体刺激によるヒト肥満細胞からのヒスタミン遊離をステロイドより強く抑制する（in vitro）。
好酸球脱顆粒抑制作用12)
- カルシウムイオノフォア刺激によるヒト好酸球からの塩基性蛋白（ECP）の遊離をステロイドより強く抑制する（in vitro）。
抗原提示能抑制作用13)
- ヒト皮膚ランゲルハンス細胞をタクロリムスで前処理することにより、ランゲルハンス細胞を抗原提示細胞とする混合リンパ球反応を抑制する（in vitro）。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C44H69NO12・H2O
分子量
- 822.03
融点
- 130〜133℃
分配係数
- 1000以上（1-オクタノール／水系）
性状
- タクロリムス水和物は白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール（99.5）に極めて溶けやすく、N,N -ジメチルホルムアミド又はエタノール（95）に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
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「タクロリムス」
- 放線菌から分離されたマクロライド系の物質
- シクロスポリンより低濃度で免疫抑制の作用をもつ
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[★] タクロリムス。プロトピック tacrolimus ointment
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