フロセミド
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フロセミド
|
|
IUPAC命名法による物質名 |
5-(アミノスルホニル)-4-クロロ-2-[(2-フラニルメチル)アミノ]安息香酸 |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
|
法的規制 |
|
投与方法 |
経口 |
薬物動態的データ |
生物学的利用能 |
43-69% |
代謝 |
肝臓と腎臓 |
半減期 |
最大100分 |
排泄 |
肝臓66%, 胆液33% |
識別 |
CAS番号 |
54-31-9 |
ATCコード |
C03CA01 |
PubChem |
CID 162482 |
DrugBank |
APRD00608 |
化学的データ |
化学式 |
C12H11ClN2O5S |
分子量 |
330.745 g/mol |
SMILES
- NS(=O)(=O)c1cc(C(O)=O)c(NCc2occc2)cc1Cl
|
フロセミド (Furosemide, C12H11ClN2O5S)は、ループ利尿薬のひとつ。CAS登録番号54-31-9。性状は白色結晶性の粉末であり、水にはほとんど溶けない。経口投与でも筋注でも速やかに吸収され、血漿蛋白との結合率が高く、肝臓や腎臓以外の組織にはほとんど分布しない。ヘンレのループの太い上行脚の管腔側の膜のNa+・K+・2Cl-共輸送担体(NKCC2)を抑制することにより、NaCl、K+の再吸収を抑制し、速効性かつ強力な利尿作用を示すが、作用時間も短い。降圧を目的とした処方も行われる。強心配糖体と併用すると低カリウム血症を示す恐れがある。そのため、ジギタリスなどの強心配糖体と併用するときはスピロノラクトンやグルコン酸カリウムを用いる。
代表的な商品名はラシックス錠・細粒・注(サノフィ・アベンティス社)。後発品は、ロープストン、プロメデス、フルバミド、アンフラマイドなど多数(メーカ、剤形は略)。
副作用
カリウムの再吸収も抑制することから低カリウム血症を起こしうる。 またフロセミドはサイアザイド系利尿薬と同様、高尿酸血症を誘発することが知られているが、これは尿酸排出を担っているMRP4がフロセミドやヒドロクロロチアジドのような利尿薬の排出と競合するためであると考えられている[1]。
出典
- ^ A A K El-Sheikh, J J M W van den Heuvel, J B Koenderink, and F G M Russel. Effect of hypouricaemic and hyperuricaemic drugs on the renal urate efflux transporter, multidrug resistance protein 4. Br J Pharmacol. 2008 December; 155(7): 1066–1075. PMID 18724382
- 吐山豊秋著 『新編家畜薬理学 改訂版』 養賢堂 1994年 ISBN 4842594047
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ロープストン注20mg
組成
有効成分
含量
添加物
- 1管(2mL)中
等張化剤 13mg、pH調整剤 適量
禁忌
- 無尿の患者[本剤の効果が期待できない。]
- 腎毒性物質又は肝毒性物質による中毒の結果起きた腎不全の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
- 肝性昏睡の患者[低カリウム血症によるアルカローシスの増悪により、肝性昏睡が悪化するおそれがある。]
- 体液中のナトリウム、カリウムが明らかに減少している患者[電解質失調を起こすおそれがある。]
- 著しい循環血液量の減少あるいは血圧の低下している患者[脱水、血栓塞栓症、ショックを起こすおそれがある。]
- スルフォンアミド誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 高血圧症(本態性、腎性等)、悪性高血圧、心性浮腫(うっ血性心不全)、腎性浮腫、肝性浮腫、脳浮腫、尿路結石排出促進
急性又は慢性腎不全による乏尿
高血圧症(本態性、腎性等)、悪性高血圧、心性浮腫(うっ血性心不全)、腎性浮腫、肝性浮腫、脳浮腫、尿路結石排出促進の場合
- 通常、成人にはフロセミドとして1日1回20mgを静脈注射又は筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。腎機能不全等の場合にはさらに大量に用いることもある。
ただし、悪性高血圧に用いる場合には、通常、他の降圧剤と併用すること。
急性又は慢性腎不全による乏尿の場合
- フロセミドとして20〜40mgを静脈内投与し、利尿反応のないことを確認した後、通常、フロセミドとして100mgを静脈内投与する。
投与後2時間以内に1時間当り約40mL以上の尿量が得られない場合には用量を漸増し、その後症状により適宜増減する。ただし、1回投与量はフロセミドとして500mgまでとし、1日量はフロセミドとして1000mgまでとする。
本剤の投与速度はフロセミドとして毎分4mg以下とする。
慎重投与
- 進行した肝硬変症のある患者[肝性昏睡を誘発することがある。]
- 重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者[急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮をきたし、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。]
- 重篤な腎障害のある患者[排泄遅延により血中濃度が上昇する。]
- 肝疾患・肝機能障害のある患者[肝性昏睡を誘発することがある。]
- 本人又は両親、兄弟に痛風、糖尿病のある患者[痛風発作を起こすおそれがある。糖尿病を悪化するおそれがある。]
- 下痢、嘔吐のある患者[電解質失調を起こすおそれがある。]
- 手術前の患者[1)昇圧アミンに対する血管壁の反応性を低下させることがある。2)ツボクラリン等の麻痺作用を増強することがある。](「相互作用」の項参照)
- ジギタリス剤、糖質副腎皮質ホルモン剤、ACTH又はグリチルリチン製剤の投与を受けている患者(「相互作用」の項参照)
- 減塩療法時の患者[低ナトリウム血症を起こすおそれがある。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 小児等(「小児等への投与」の項参照)
- 1.〜11.項は「副作用」の項の「その他の副作用」の項参照
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)
- ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、赤芽球癆(頻度不明)
- 再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、赤芽球癆があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
水疱性類天疱瘡(頻度不明)
- 水疱性類天疱瘡があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
難聴(頻度不明)
- 難聴をきたすことがあるので、静脈注射又は点滴静脈注射する場合は、毎分4mg以下となるよう投与速度を調節すること。このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
*中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症(頻度不明)
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
心室性不整脈(Torsades de pointes)(頻度不明)
- 低カリウム血症を伴う心室性不整脈があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
間質性腎炎(頻度不明)
- 間質性腎炎があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
化学名:
- 4-Chloro-2-[(furan-2-ylmethyl)amino]-5-sulfamoylbenzoic acid
分子式:
分子量:
- 330.74
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
N ,N -ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、アセトニトリル又は酢酸(100)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
本品は希水酸化ナトリウム試液に溶ける。
本品は光によって徐々に着色する。
融点:
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- diuretic、diuretic drug
- 関
- 利尿、利尿薬
商品
[★]
- 英
- furosemide
- 商
- オイテンシン、プロメデス、ラシックス Lasix、ラドンナ、ロープストン
- 関
- 利尿薬
- first aid step1 2006 p.389,390
作用機序
薬理作用
- 体液量の低下により抗高血圧作用を示す (SPC.253)