メルラクトン

スピロノラクトン

UpToDate Contents

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

抗アルドステロン性利尿・降圧剤

販売名

メルラクトン錠25mg

組成

成分・含量

1錠中、日局スピロノラクトン25mg含有

添加物

乳糖水和物
バレイショデンプン
カルメロースカルシウム
ヒドロキシプロピルセルロース
ステアリン酸マグネシウム
l-メントール
黄色5号アルミニウムレーキ

禁忌

無尿又は急性腎不全の患者［腎機能を更に悪化させるおそれがある。また、腎からのカリウム排泄が低下しているため高カリウム血症を誘発又は増悪させるおそれがある。］
高カリウム血症の患者［高カリウム血症を増悪させるおそれがある。］
アジソン病の患者［アジソン病ではアルドステロン分泌低下により、カリウム排泄障害を来しているので、高カリウム血症となるおそれがある。］
タクロリムス、エプレレノン又はミトタンを投与中の患者［「相互作用」の項参照］
本剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

高血圧症(本態性、腎性等)
心性浮腫(うっ血性心不全)、腎性浮腫、肝性浮腫、特発性浮腫、悪性腫瘍に伴う浮腫および腹水、栄養失調性浮腫
原発性アルドステロン症の診断および症状の改善

スピロノラクトンとして通常成人1日50〜100mg(錠：2〜4錠、細粒：0.5〜1.0g)を分割経口投与する。
なお、年令、症状により適宜増減する。
ただし、「原発性アルドステロン症の診断および症状の改善」のほかは他剤と併用することが多い。

慎重投与

心疾患のある高齢者、重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者［急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。］
重篤な腎障害のある患者［「禁忌」、「副作用」の項参照］
減塩療法時［水分・電解質が欠乏し、脱水症状や低ナトリウム血症等があらわれやすくなる（「副作用」の項参照）。］
高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
肝障害のある患者［高カリウム血症が発現するおそれがある。］
乳児［乳児は電解質バランスがくずれやすい（「副作用」の項参照）。］

重大な副作用

電解質異常(高カリウム血症、低ナトリウム血症、代謝性アシドーシス等)(頻度不明)：高カリウム血症、低ナトリウム血症、代謝性アシドーシス等の電解質異常があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。
また、電解質異常に伴い、不整脈、全身倦怠感、脱力等があらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全(頻度不明)：急性腎不全(電解質異常を伴うことがある)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
^*中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis:TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）(頻度不明)：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

^*カリウム保持性利尿薬。主として後部遠位尿細管と集合管においてアルドステロンと拮抗することにより作用を発現する。アルドステロンはその受容体と結合し核内に移行すると、アルドステロン誘導タンパク質の合成を介して、管腔側細胞膜のNa^＋チャネルの活性化や基底側細胞膜のNa^＋、K^＋-ATPaseの活性化などにより、Na^＋の再吸収とK^＋の排泄を促進する(Na^＋-K^＋交換系)。本薬はこれに拮抗することにより、Na^＋排泄による利尿効果とK^＋排泄抑制作用を現す。²⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名：スピロノラクトン(Spironolactone)
化学名：7α-Acetylsulfanyl-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone
分子式：C₂₄H₃₂O₄S
分子量：416.57
性状：白色〜淡黄褐色の微細な粉末である。
クロロホルムに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、メタノールに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点：198〜207℃　125℃の浴液中に挿入し、140〜185℃の間は1分間に約10℃、その前後は1分間に約3℃上昇するように加熱を続ける。
構造式：

★リンクテーブル★

リンク元	「利尿剤」「スピロノラクトン」

「利尿剤」

英: diuretic、diuretic drug
関: 利尿、利尿薬

商品

「スピロノラクトン」

英: spironolactone
ラ: spironolactonum
商: アポラスノン、アルダクトン Aldactone、アルマトール、アレキサン、スピラクトン、ディーラ、ノイダブル、ピロラクトン、マカシーA、メルラクトン、ヨウラクトン、ラクデーン、ラッカルミン
関: 利尿薬

利尿薬

カリウム保持性利尿薬

アルドステロン受容体阻害薬

集合管でアルドステロン受容体に結合して、アルドステロンに拮抗する
K⁺を保持したまま利尿作用を及ぼす特徴がある

アルドステロンはNa⁺の再吸収を促進し、K⁺を排出する。アルドステロンに拮抗阻害するので、K⁺は保持されることになる。

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