ヨウラクトン

スピロノラクトン

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ヨウラクトンとは。効果、副作用、使用上の注意。 ナトリウムや水を体内にためるようにはたらくアルドステロン（副腎(ふくじん)から分泌されるホルモン）の作用を抑える薬で、むくみ（浮腫(ふしゅ)）の解消のほか、血圧も下げます。

• ヨウラクトン│お薬事典│ヨウラクトンの詳細情報ならここカラダ

ヨウラクトン（利尿作用による高血圧症・浮腫（むくみ）の治療薬 ）について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します ... 主な作用 降圧利尿剤といわれるもので、腎臓に作用して尿量を増し、余分な水分、ナトリウムを排泄 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 抗アルドステロン性利尿・降圧剤

販売名

ヨウラクトン錠25

組成

• １錠中、スピロノラクトン25mgを含有する。
• 添加物として、乳糖水和物、セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースNa、ステアリン酸Mg、黄色４号(タートラジン)、黄色５号を含有する。

禁忌

無尿又は急性腎不全の患者

• ［腎機能を更に悪化させるおそれがある。また、腎からのカリウム排泄が低下しているため高カリウム血症を誘発又は増悪させるおそれがある。］

高カリウム血症の患者

• ［高カリウム血症を増悪させるおそれがある。］

アジソン病の患者

• ［アジソン病ではアルドステロン分泌低下により、カリウム排泄障害を来しているので、高カリウム血症となるおそれがある。］

効能または効果

心性浮腫(うっ血性心不全)、腎性浮腫、肝性浮腫、特発性浮腫、悪性腫瘍に伴う浮腫および腹水、栄養失調性浮腫、原発性アルドステロン症の診断および症状の改善

• スピロノラクトンとして、通常成人1日50〜100mgを分割経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。
  ただし、「原発性アルドステロン症の診断および症状の改善」のほかは他剤と併用することが多い。

慎重投与

心疾患のある高齢者、重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者

• ［急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。］

減塩療法時

• [水分・電解質が欠乏し、脱水症状や低ナトリウム血症等があらわれやすくなる。(「副作用」の項参照)]

肝障害のある患者

• [高カリウム血症が発現するおそれがある。]

乳児

• [乳児は電解質バランスがくずれやすい。(「副作用」の項参照)]

重大な副作用

電解質異常(高カリウム血症、低ナトリウム血症、代謝性アシドーシス等)（頻度不明）

• 高カリウム血症、低ナトリウム血症、代謝性アシドーシス等の電解質異常があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。
  また、電解質異常に伴い、不整脈、全身倦怠感、脱力等があらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

急性腎不全（頻度不明）

• 急性腎不全(電解質異常を伴うことがある)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)（いずれも頻度不明）

• 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• カリウム保持性利尿薬。主として後部遠位尿細管と集合管においてアルドステロンと拮抗することにより作用を発現する。アルドステロンはその受容体と結合し核内に移行すると、アルドステロン誘導タンパク質の合成を介して、管腔側細胞膜のNa⁺チャネルの活性化や基底側細胞膜のNa⁺，K⁺-ATPaseの活性化などにより、Na⁺の再吸収とK⁺の排泄を促進する(Na⁺-K⁺交換系)。本薬はこれに拮抗することにより、Na⁺排泄による利尿効果とK⁺排泄抑制作用を現す。¹⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• スピロノラクトン(Spironolactone)

化学名

• 7α-Acetylsulfanyl-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone

分子式

• C₂₄H₃₂O₄S

分子量

• 416.57

性状

• 白色〜淡黄褐色の微細な粉末である。
  クロロホルムに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、メタノールに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
  融点：198〜207℃ 125℃の浴液中に挿入し、140〜185℃の間は１分間に約10℃、その前後は１分間に約３℃上昇するように加熱を続ける。

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★リンクテーブル★

リンク元	「利尿剤」「スピロノラクトン」

「利尿剤」

　　[★]

英

diuretic、diuretic drug

関

利尿、利尿薬

商品

• アゾセリック
• アニスタジン
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「スピロノラクトン」

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英

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spironolactonum

商

アポラスノン、アルダクトン Aldactone、アルマトール、アレキサン、スピラクトン、ディーラ、ノイダブル、ピロラクトン、マカシーA、メルラクトン、ヨウラクトン、ラクデーン、ラッカルミン

関

利尿薬

• 利尿薬

• カリウム保持性利尿薬

• アルドステロン受容体阻害薬

• 集合管でアルドステロン受容体に結合して、アルドステロンに拮抗する
• K⁺を保持したまま利尿作用を及ぼす特徴がある

アルドステロンはNa⁺の再吸収を促進し、K⁺を排出する。アルドステロンに拮抗阻害するので、K⁺は保持されることになる。