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- 1. 開放隅角緑内障：治療 open angle glaucoma treatment
Japanese Journal
- 戦略経営者登場 木村繁 タプロス サービス業へ転換図りワンストップ企業を目指す
- 戦略経営者 28(9), 66-68, 2013-09
- NAID 40019793070
- タフルプロスト(タプロス【○!R】)
- あたらしい眼科 = Journal of the eye 30(8), 1121-1122, 2013-08-30
- NAID 10031194503
- 新薬くろ〜ずあっぷ(105)タプロス点眼液0.0015%
- 調剤と情報 15(13), 1529-1538,1565, 2009-12
- NAID 40016925492
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- 参天製薬株式会社のタプロス点眼液0.0015%（感覚器官用薬）、一般名タフルプロスト( Tafluprost) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- プロスタグランジンF2α誘導体
- 緑内障・高眼圧症治療剤
販売名
タプロス点眼液0.0015％
組成
有効成分
- タフルプロスト
含量(１ｍＬ中)
- 15μg
添加物
- ポリソルベート80、濃グリセリン、エデト酸ナトリウム水和物、リン酸二水素ナトリウム、ベンザルコニウム塩化物、ｐＨ調節剤
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 緑内障、高眼圧症
- １回１滴、１日１回点眼する。
- 頻回投与により眼圧下降作用が減弱する可能性があるので、１日１回を超えて投与しないこと。
慎重投与
- 無水晶体眼又は眼内レンズ挿入眼の患者［類薬で嚢胞様黄斑浮腫を含む黄斑浮腫、及びそれに伴う視力低下を起こすとの報告がある。］
- 気管支喘息又はその既往歴のある患者［喘息発作を悪化又は誘発するおそれがある。］
- 眼内炎(虹彩炎、ぶどう膜炎)のある患者［類薬で眼圧上昇がみられたとの報告がある。］
- 妊婦、産婦、授乳婦等［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
重大な副作用
虹彩色素沈着
(8.1％)
- 虹彩色素沈着があらわれることがあるため、患者を定期的に診察し、虹彩色素沈着があらわれた場合には臨床状態に応じて投与を中止すること。
薬効薬理
眼圧下降作用6)
- サルに0.00002％〜0.005％のタフルプロスト点眼液を単回点眼したとき、濃度依存的な眼圧下降作用が認められ、この作用は0.0005％以上の濃度で基剤点眼群に比し有意であった。同じくサルに対し0.001％〜0.005％のタフルプロスト点眼液を１日１回５日間反復点眼したとき、すべての用量において点眼期間中安定した眼圧下降が持続し、作用の減弱は認められなかった。
作用機序6)
- 活性代謝物であるタフルプロストカルボン酸体は、プロスタノイドFP受容体に対して高い親和性(Ki＝0.40nM)を示した。サルを用いて、0.005％タフルプロスト点眼液を１日１回３〜５日間反復点眼したときの房水動態をフルオロフォトメトリー法、Two-level constant pressure perfusion法及び125I-131I標識アルブミン灌流法により検討したところ、房水産生量に変化は認められず、ぶどう膜強膜流出量を有意に増大させた。
眼血流に対する作用
- ウサギに本剤を１日１回28日間反復点眼し、レーザースペックル法で測定したところ、視神経乳頭部組織血流量の有意な増加が認められた。7)
- 健康成人に本剤を単回点眼したとき、傍視神経乳頭網膜動脈の血流速度及び傍視神経乳頭網膜の組織血流量の有意な増加が認められた。8)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- タフルプロスト(Tafluprost)
化学名
- 1-Methylethyl (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-difluoro-4-phenoxy-1-butenyl]-3,5-dihydroxycyclopentyl}-5-heptenoate
分子式
- C25H34F2O5
分子量
- 452.53
性状
- 無色〜淡黄色の粘性液体である。
エタノール、ジエチルエーテル又はアセトニトリルに極めて溶けやすく、水にほとんど溶けない。
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