オロパタジン
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オロパタジン
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IUPAC命名法による物質名 |
{(11Z)-11-[3-(ジメチルアミノ)プロピリデン]-6,11-ジヒドロジベンゾ[b,e]オキセピン-2-イル}酢酸
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臨床データ |
胎児危険度分類 |
|
投与方法 |
点眼薬, 経鼻投与, 経口 |
薬物動態データ |
半減期 |
3 時間 |
識別 |
CAS番号 |
113806-05-6 |
ATCコード |
S01GX09 R01AC08 |
PubChem |
CID: 5281071 |
DrugBank |
APRD00310 |
KEGG |
D08293 |
化学的データ |
化学式 |
C21H23NO3 |
分子量 |
337.412 g]mol |
SMILES
-
CN(C)CC/C=C1/c2cc(ccc2OCc2ccccc12)CC(=O)O
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オロパタジン (olopatadine) は、第二世代抗ヒスタミン薬の一種。 日本国内では、協和発酵キリンより塩酸塩が、アレロックという商品名で発売されている。即効性がある。
また、点眼薬としてアルコンが全世界で販売。国内では協和発酵キリンと日本アルコンが販売。商品名はパタノール。
適用
ヒスタミン受容体拮抗作用と肥満細胞からのヒスタミンなどの遊離抑制作用を持つ。アレルギー症状を抑えるため、くしゃみや鼻水、蕁麻疹等に有効とされる。対症療法のため、アレルギー自体を完治させることは不可。
種類
副作用
副作用は比較的少ないが、以下の症状が出る可能性がある。
- 眠気、倦怠感、腹痛、発疹、頭痛、吐き気、口の渇き、動悸
まれに、劇症肝炎を発症することがある。服用した者に死亡例が発生した事から、日本の厚生労働省は販売元に対し医師向け添付文書の改訂を指示した[1]。
脚注
- ^ “アレルギー薬で劇症肝炎の恐れ=「アレロック」服用後、2人死亡-厚労省”. 時事ドットコム (2011年6月30日). 2011年6月30日閲覧。
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UpToDate Contents
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Japanese Journal
- P2-08-5 プラセボ対照二重盲検試験(塩酸オロパタジン)におけるスギ花粉症の臨床症状と血清中TSLP(P2-08 アレルギー性鼻炎/花粉症3,ポスターセッション,第23回日本アレルギー学会春季臨床大会)
- P3-7-2 花粉症患者の抗ヒスタミン薬(塩酸オロパタジン,塩酸フェキソフェナジン)に対する患者満足度調査(P3-7アレルギー性鼻炎 治療1,一般演題,第22回日本アレルギー学会春季臨床大会)
Related Links
- 成分(一般名) : オロパタジン塩酸塩 製品例 : アレロック錠2.5~5、アレロックOD錠2.5~5、アレロック顆粒0.5% ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 : 他のアレルギー用薬/抗ヒスタミン薬/アレルギー性疾患治療剤
- ファイザー株式会社がご提供するエスタブリッシュ医薬品に関する情報ページです。医療関係者の方に アレルギー性疾患治療剤 オロパタジン塩酸塩「ファイザー」(一般名 オロパタジン塩酸塩)がご提供する付加価値をご紹介します。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「ザイダス」
組成
成分・分量
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄
禁忌
効能または効果
成人
- アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑)
成人
- 通常、成人には1回オロパタジン塩酸塩として5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 腎機能低下患者[高い血中濃度が持続するおそれがある。]
- 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
- 肝機能障害のある患者[肝機能障害が悪化するおそれがある。]
重大な副作用
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸
(頻度不明)
- 劇症肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- オロパタジン塩酸塩の主作用は選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用である。また、化学伝達物質(ロイコトリエン、トロンボキサン、PAF等)の産生・遊離抑制作用や神経伝達物質タキキニン遊離抑制作用も有する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- オロパタジン塩酸塩(Olopatadine Hydrochloride)
化学名
- (Z)-11-(3-Dimethylaminopropylidene)-6,11-dihydrodibenz[b,e]oxepin-2-acetic acid monohydrochloride
分子式
分子量
性 状
- 白色〜淡白色の結晶性の粉末である。ギ酸に極めて溶けやすく、水にやや溶けにくく、無水アルコールに極めて溶けにくい。
融 点
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- olopatadine
- 化
- 塩酸オロパタジン olopatadine hydrochloride
- 商
- アレロック、パタノール
- 関
- 眼科用剤
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関