- 7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/02/14 00:26:42」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 血管拡張剤負荷による放射性核種心筋血流イメージング：検査方法と安全性 vasodilator stress radionuclide myocardial perfusion imaging testing methodologies and safety
- 2. カフェインおよびカフェイン含有飲料の利益とリスク benefits and risks of caffeine and caffeinated beverages
- 3. 冠動脈疾患の予後および診断における血管拡張剤負荷による放射性核種心筋血流イメージング vasodilator stress radionuclide myocardial perfusion imaging in the diagnosis and prognosis of coronary heart disease
- 4. テオフィリン中毒 theophylline poisoning
- 5. カフェインおよびカフェイン含有飲料の心血管系への影響 cardiovascular effects of caffeine and caffeinated beverages
Japanese Journal
- GPCRのヘテロダイマー形成--プリン受容体を中心に (第5土曜特集 最新 G蛋白質共役受容体研究--疾患解明とシグナル制御の新時代) -- (受容体の解析・制御のあらたな視点)
- 鈴木 登紀子,中田 裕康
- 医学のあゆみ 233(9), 675-679, 2010-05-29
- NAID 40017107045
- アデノシン受容体 : ドパミンとの関連
- 三品 雅洋,石井 賢二,石渡 喜一
- 臨床神経学 : CLINICAL NEUROLOGY 47(11), 835-837, 2007-11-01
- NAID 10020102668
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- アデノシンA2A受容体拮抗薬の効果・作用機序や副作用、一般的な商品や特徴を解説しています。「処方薬事典」は日経メディカルが運営する医療・医薬関係者向け医薬品検索データベースです。
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「メチルキサンチン」「P1プリン受容体」 |
| 関連記事 | 「受容体」「アデノシン」「受容」「体」 |
「メチルキサンチン」
- 英
- methylxanthine
- 関
概念
- ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する化合物の一群
誘導体
構造
- メチルキサンチン系
作用機序 (SPC.211)
- 飲料として摂取した場合血中濃度は<50μM
| 血中濃度 | 作用 |
| 0.5-1.0mM | [Ca2+]i↑ |
| >50μM | ホスホジエステラーゼの阻害 |
| <50μM | アデノシン受容体の拮抗 |
- cAMP↑－(+cAMP)→ホルモン受容体↑、(+cAMP)βアドレナリン受容体↑
- アデノシン受容体の非特異的拮抗、細胞内Ca2+遊離
薬理作用 (SPC.211,212)
- 中枢作用 ：眠気消失、知的活動↑、興奮、不眠、振戦、神経過敏、けいれん、胃腸障害
- 心血管系作用 ：陽性変力作用、陽性変時作用
- 気管支拡張作用：気管支平滑筋の弛緩
- 利尿作用
- 高濃度：SRからCa2+を放出→骨格筋拘縮、胃酸分泌促進
| カフェイン | テオフィリン | テオブロミン | |
| 中枢作用 | ◎ | ○ | △ |
| 心血管系作用 | ○ | ◎ | △ |
| 気管支拡張作用 | △ | ◎ | ○ |
| 利尿作用 | ○ | ◎ | △ |
副作用
- 肝臓で代謝されるので肝不全では中毒症状を呈する
「P1プリン受容体」
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「アデノシン」
- 英
- adenosine
- 同
- 6-アミノ-9-β-D-リボフラノシル-9H-プリン, Ado
- 商
- Adenocard
- 関
- プリンヌクレオチド
神経伝達物質
代謝産物
- 運動により筋肉より乳酸、二酸化炭素と共に放出され、筋血管の拡張を引き起こす
薬理
概念
構造
作用機序
薬理作用
心血管における作用 SP.590
適応
- 上室性不整脈 (GOO.917)
- first drug for most forms of stable narrow-complex SVT. Effective to reentry involving AV node or sinus node. AF, AFL, VTは適応外。(Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.165)
用法
- 上室性頻拍：
- ACLS：アデノシン6mgを急速静注(1-3秒)、次いで生食を20ml入れる。その後、注射した肢を挙上。必要があれば2回目の投与は12mgを1-2分かけて静注。(Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.165)
- PALS：１回目 0.1mg/kgを急速静注/骨髄内投与(max 6mg) ２回目 0.2mg/kgをを急速静注/骨髄内投与(max 12mg)
禁忌
- 薬剤誘発性の頻拍、二度房室ブロック、三度房室ブロック(Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.165)
注意
- Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.165)
- テオフィリン・カフェインを摂取・投与されている場合、効果が低下する。
- ジピリダモール、カルバマゼピン、心臓移植、あるいは中心静脈ルートが確保されている患者では投与量を3mgとする。
副作用
- Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.165)
- SVT後に洞徐脈、心室異所性調律(ventricular ectopy)が出現することが多い(common)。
妊婦
- Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.165)
- 投与可能