- 英
- pegaptanib
- 化
- ペガプタニブナトリウム pegaptanib sodium
- 商
- マクジェン
- 関
- 眼科用剤
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- 1. 加齢黄斑変性：治療および予防 age related macular degeneration treatment and prevention
- 2. 糖尿病性網膜症：予防および治療 diabetic retinopathy prevention and treatment
- 3. 内皮：プライマー the endothelium a primer
- 4. 網膜静脈閉塞：治療 retinal vein occlusion treatment
Japanese Journal
- ペガプタニブとベバシズマブの特性と使い方 (特集 抗VEGF薬をどう使う?)
- 本田 美樹
- 臨床眼科 67(12), 1840-1848, 2013-11
- NAID 40019831521
- 加齢黄斑変性に対する抗VEGF療法 (特集 加齢黄斑変性)
- 吉澤 史子,石田 晋
- 眼科 55(10), 1133-1144, 2013-10
- NAID 40019831686
- 臨床研究 近視性脈絡膜新生血管に対するペガプタニブナトリウムとベバシズマブ硝子体内投与後1年の治療効果の比較
- 北川 貴子,湯澤 美都子
- 日本眼科学会雑誌 117(9), 727-734, 2013-09
- NAID 40019804557
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- マクジェン（ペガプタニブ）の作用機序：加齢黄斑変性治療薬 加齢黄斑変性とは、加齢に伴って黄斑部と呼ばれる目の部位に異常が生じてしまう病気です。加齢黄斑変性を発症すると、視力が大きく低下してしまいます。
- 2008年10月14日、加齢黄斑変性症治療薬のペガプタニブ ナトリウム（商品名：マクジェン硝子体内注射用キット0.3mg）が発売された。効能・効果は「中心窩下脈絡膜新生血管を伴う加齢黄斑変性症 」であり、用法用量は「0.3mgを6週 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 加齢黄斑変性症治療剤
販売名
マクジェン硝子体内注射用キット0.3mg
組成
1シリンジ中：
有効成分
- ペガプタニブナトリウム 0.3mg/90μL
（ペガプタニブのオリゴヌクレオチドとして）
添加物
- リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、等張化剤、pH調節剤
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 眼又は眼周囲に感染のある患者、あるいは感染の疑いのある患者［眼内炎等の重篤な副作用が発現するおそれがある。］
効能または効果
- 中心窩下脈絡膜新生血管を伴う加齢黄斑変性症
- ペガプタニブナトリウム0.3mg（ペガプタニブのオリゴヌクレオチドとして）を6週ごとに1回、硝子体内投与する。
- 本剤投与12週間後（2回投与後）及びその後の適切な時期に、定期的に視力等に基づき有効性を評価し、本剤の投与継続の可否について考慮すること。有効性が認められない場合には漫然と投与しないこと。
- 臨床試験においては、両眼治療は行われていない。両眼に治療対象となる病変がある場合は、両眼同時治療の有益性と危険性を慎重に評価した上で本剤を投与すること。なお、初回治療における両眼同日治療は避け、片眼での安全性を十分に評価した上で対眼の治療を行うこと。
慎重投与
- 緑内障、高眼圧症の患者［本剤投与により眼圧が上昇することがある。（「重要な基本的注意」及び「重大な副作用」の項参照）］
重大な副作用
眼障害
- 眼内炎（1.0％）、眼圧上昇（19.8％）、外傷性白内障（0.3％）、硝子体出血（1.3％）、網膜剥離（0.4％）、網膜裂孔（0.3％）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
ショック（頻度不明注））、アナフィラキシー様症状（頻度不明注））
- ショック、アナフィラキシー様症状（発疹、蕁麻疹、そう痒、息切れ、血圧低下等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
薬効薬理
血管新生抑制作用10）,11）
- In vitro試験において、ペガプタニブは血管増殖因子（VEGF）165に選択的に結合し、VEGF165がFlt-1、KDR及びNP-1受容体に結合するのを阻害した。このときのIC50値は、Flt-1に対して0.47nmol/L、KDRに対して1.10nmol/L、NP-1に対して0.23nmol/Lであった。
マウス角膜血管新生モデル及び未熟児網膜症モデルにおいてペガプタニブの腹腔内投与は、角膜及び網膜の血管新生を用量に応じて抑制した。50％抑制作用を示したときの角膜及び眼内ペガプタニブ濃度は、それぞれ0.59nmol/L及び0.21nmol/Lであった。
作用機序12）
- ペガプタニブは、VEGF165に対して選択的かつ高い親和性で結合しその活性を阻害するPEG化オリゴヌクレオチドである。
VEGFは、血管新生、血管透過性及び炎症を惹起する細胞外分泌型の蛋白質の一種であり、血管新生を伴う滲出型加齢黄斑変性症の進行に関与していると報告されている。VEGFには複数のアイソフォームが存在し、特にVEGF165は眼の病的血管新生に関与するアイソフォームである。ラット動物モデルにおいて病的血管新生に対するペガプタニブの阻害効果は、アイソフォーム非選択的VEGF阻害剤の効果と同程度であった。しかし、正常血管に対してペガプタニブが影響しなかったのに対して、アイソフォーム非選択的VEGF阻害剤では阻害作用を示した。
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「nib」 |
「nib」
- 受容体のリガンド結合部を標的とした小分子化合物。
nib
- アキシチニブ axitinib
- ボスチニブ bosutinib
- ブリバニブ brivanib
- カネルチニブ canertinib
- セジラニブ cediranib
- ダサチニブ dasatinib チロシンキナーゼ阻害薬 イマチニブ抵抗性の慢性骨髄性白血病、再発又は難治性のフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病
- エルロチニブ erlotinib
- ゲフィチニブ gefitinib
- イマチニブ imatinib チロシンキナーゼ阻害薬 CML、CKIT(CD117)陽性消化管間質腫瘍、
- ラパチニブ lapatinib
- レスタウルチニブ lestaurtinib
- リニファニブ linifanib
- ロナファーニブ lonafarnib
- ネラチニブ neratinib
- ニブリン nibrin
- ニロチニブ nilotinib チロシンキナーゼ阻害薬 イマチニブ抵抗性の慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病
- パゾパニブ pazopanib
- ペガプタニブ pegaptanib
- ラニビズマブ ranibizumab
- セマキシニブ semaxinib
- ソラフェニブ sorafenib
- スニチニブ sunitinib VEGFRやPDGFRチロシンキナーゼ阻害薬 イマチニブ抵抗性の消化管間質腫瘍、根治切除不能又は転移性の腎細胞癌
- ティピファニブ tipifarnib
- バンデタニブ vandetanib
- バタラニブ vatalanib