ピロカルピン
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Japanese Journal
- シェーグレン症候群患者に対するピロカルピン塩酸塩(サラジェン錠)漸増投与法のコンプライアンスと臨床効果の検討
- 田嶋 理江,高橋 喜浩,河野 憲司
- 日本口腔内科学会雑誌 = Journal of Japanese Society of Oral Medicine 19(1), 1-7, 2013-06
- NAID 40019816792
- シェーグレン症候群モデルマウスにおけるピロカルピン塩酸塩 (サラジェン^( !R)錠5mg) の唾液分泌促進作用および唾液分泌機序の検討
- 口腔乾燥症状改善薬 塩酸ピロカルピン(サラジェン^【○!R】錠5mg)の薬理学的特徴および臨床試験成績
- 丸山 和容,腰原 なおみ
- 日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 127(5), 399-407, 2006-05-01
- … 塩酸ピロカルピン(販売名:サラジェン®錠5 mg)は,ムスカリンアゴニストとして作用を示す副交感神経刺激薬であり,強力な唾液分泌促進作用を有する口腔乾燥症状改善薬である.塩酸ピロカルピンは各ムスカリン受容体サブタイプ(M1,M2およびM3)に対し高い親和性を示したが,ニコチン受容体への親和性は明らかに低かった.ラット摘出唾液腺灌流標本において,塩酸ピロカルピンは濃度依存的な唾液分泌促進作 …
- NAID 10018061898
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
サラジェン錠5mg
組成
販売名
有効成分(1錠中含量)
添加物
- ヒプロメロース,酸化チタン,ステアリン酸,カルナウバロウ,結晶セルロース,マクロゴール
禁忌
- 重篤な虚血性心疾患(心筋梗塞,狭心症等)のある患者[冠状動脈硬化に伴う狭窄所見を冠状動脈攣縮により増強し,虚血性心疾患の病態を悪化させるおそれがある。]
- 気管支喘息及び慢性閉塞性肺疾患の患者[気道抵抗や気管支平滑筋の緊張増大及び気管支粘液分泌亢進のため,症状を悪化させるおそれがある。]
- 消化管及び膀胱頸部に閉塞のある患者[消化管又は膀胱筋を収縮又は緊張させ,症状を悪化させるおそれがある。]
- てんかんのある患者[てんかん発作をおこすおそれがある。]
- パーキンソニズム又はパーキンソン病の患者[パーキンソニズム又はパーキンソン病の症状を悪化させるおそれがある。]
- 虹彩炎の患者[縮瞳が症状を悪化させるおそれがある。]
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 頭頸部の放射線治療に伴う口腔乾燥症状の改善
- シェーグレン症候群患者の口腔乾燥症状の改善
- 通常,成人にはピロカルピン塩酸塩として1回5mgを1日3回,食後に経口投与する。
- 本剤の投与は空腹時を避け,食後30分以内とすること。
慎重投与
- 高度の唾液腺腫脹及び唾液腺の疼痛を有する患者[症状を悪化させるおそれがある。]
- 間質性肺炎の患者[間質性肺炎を増悪する可能性がある。]
- 膵炎の患者[膵液の分泌が亢進し,症状を悪化させるおそれがある。]
- 過敏性腸疾患の患者[腸管運動が亢進し,症状を悪化させるおそれがある。]
- 消化性潰瘍の患者[消化液の分泌が亢進し,症状を悪化させるおそれがある。]
- 胆のう障害又は胆石のある患者[胆管を収縮させ,症状を悪化させるおそれがある。]
- 尿路結石又は腎結石のある患者[尿管及び尿道を収縮させ,症状を悪化させるおそれがある。]
- 前立腺肥大に伴う排尿障害のある患者[膀胱筋を収縮又は緊張させ,排尿障害を悪化させるおそれがある。]
- 甲状腺機能亢進症の患者[心血管系に作用し,不整脈又は心房細動を起こすおそれがある。]
- 全身性進行性硬化症の患者[心血管系,消化器系に作用し,症状を悪化させるおそれがある。]
- 中等度又は高度の肝機能低下患者[高い血中濃度が持続し,副作用の発現率が高まるおそれがある。(「薬物動態」の項参照)]
- 迷走神経緊張症のある患者[迷走神経の緊張を増強させるおそれがある。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)
重大な副作用
- 間質性肺炎(0.1%):間質性肺炎があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,副腎皮質ホルモン剤の投与など適切な処置を行うこと。
- 失神・意識喪失(0.2%):一過性の意識喪失等があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 本剤は,正常動物(マウス,ラット,イヌ),X線照射による唾液分泌不全モデルラット及びシェーグレン症候群モデルマウスにおいて,十二指腸内投与により用量依存的な唾液分泌促進作用を示した13-15)。本剤による唾液分泌促進作用は選択的ムスカリンM3受容体遮断薬により著明に抑制された14,16)。本剤はヒト及びラットムスカリン受容体サブタイプ(M1 M2及びM3)に対しほぼ同等の親和性を示し14,15),本剤の刺激によりラット耳下腺細胞の細胞内カルシウム濃度は上昇した17)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ピロカルピン塩酸塩(Pilocarpine Hydrochloride)
分子式
分子量
化学名
- (3S,4R)-3-Ethyl-4-(1-methyl-1H-imidazol-5-ylmethyl)-4,5-dihydrofuran-2(3H)-one monohydrochloride
性状
- 本品は無色の結晶又は白色の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い。
本品は酢酸(100)に極めて溶けやすく,水,メタノール又はエタノール(95)に溶けやすく,無水酢酸にやや溶けやすく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.5〜4.5である。
本品は吸湿性である。
本品は光によって変化する。
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- pilocarpine
- 化
- 塩酸ピロカルピン pilocarpine hydrochloride
- 商
- アドソルボカルピン、サラジェン、サンピロ、ピロリナ
- 関
- ムスカリン受容体