ADME
代謝
- CYP2C19及び一部CYP3A4で代謝：in vitro肝代謝試験の結果から、ヒドロキシ体、5-O-脱メチル体の生成にはCYP2C19、スルホン体の生成にはCYP3A4が関与し、これら3種の代謝物への代謝クリアランスは同程度であると報告されている(添付文書ネキシウム20mg)
=排泄
- 排泄
外国人のデータでは、14C標識エソメプラゾールを単回経口投与したとき、投与放射能の約95%が48時間までに尿中及び糞中に排泄され、尿中排泄量と糞便中排泄量の比は約4対1であった(添付文書ネキシウム20mg)
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/08/21 22:11:08」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 胃食道逆流と喘息 gastroesophageal reflux and asthma
- 2. 抗潰瘍剤の薬理学 pharmacology of antiulcer medications
- 3. ヘリコバクターピロリ菌の治療レジメン treatment regimens for helicobacter pylori
- 4. 酸関連疾患治療のためのプロトンポンプ阻害剤の概要および比較 overview and comparison of the proton pump inhibitors for the treatment of acid related disorders
- 5. 出血性消化性潰瘍の治療の概要 overview of the treatment of bleeding peptic ulcers
Related Links
- 2010年11月1日 ... AZと第一三共 PPIエソメプラゾール 日本でのコ・プロ契約締結 | アストラゼネカと第一 三共は10月29日、AZのプロトンポンプ阻害薬エソメプラゾールマグネシウム水和物 について、日本国内におけるコ・プロモーション契約を締結したと発表 ...
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「逆流性食道炎」
概念
分類
- ロサンゼルス分類：(内視鏡的な分類)
- Savary-Miller分類
- 食道疾患研究会による分類：色調変化型、びらん型、潰瘍型、隆起肥厚型
リスク
- 肥満、妊娠(腹腔内圧上昇、エストロゲン・プロゲステロンによるLES圧低下)、過食、高カロリー食(チョコレート、和菓子、高脂肪食、餅)・刺激物、食後臥位(3時間以内)、喫煙、アルコール、薬剤(Ca拮抗薬、硝酸薬、テオフィリン)
- 滑脱型食道裂孔ヘルニア、LES機能不全、胃切除後
症状
- 食道症状：胸焼け、呑酸、嚥下困難
- 食道外症状：咳嗽、前胸部痛(胸骨後部痛)、嚥下困難、嚥下痛、つまり感
検査
- 確定診断のために、食道内24時間pHモニター、食道内圧測定、内視鏡検査が重要。特に食道内24時間pHモニターでpHの低下が証明できなければ、胃食道逆流症は否定的。(QB.A-53)
- X線造影
- 胃カメラ
- 食道内24時間pHモニター
24-hour pH monitoring
- pH4以下が一日の10%以上
治療
- 生活習慣改善指導
- 食後の就寝禁止、就寝直前の飲食禁止、就寝時Fowler体位
- 刺激物の制限
- 薬物療法：
- (胃酸分泌抑制)H2受容体阻害薬、プロトンポンプ阻害薬
- (胃の逆流阻害)消化管運動促進薬 ← 本当？
- 粘膜保護薬 (QB.A-53)
- 術後胃で十二指腸液の逆流があるばあいには酸分泌抑制薬は無効であり、メシル酸カモスタットが用いられる。
- 外科的療法：
- Nissenの逆流防止手術。腹腔鏡手術が一般的。胃食道逆流症#手術療法
- 肥満手術
プロトンポンプ阻害薬
- hospitalist vol.2 no.3 2014.9 P.741
- 血液濃度が低い：腸溶コーティングされたPPIが長時間胃に留まると胃の中で溶解してしまい成分が失活して、血液中濃度が十分に上昇しない場合がある。腸管運動の運動改善薬が有効なことがある。
- rapid metabolizer：PPIはCYP2C19の代謝を受けるが、遺伝子多形により代謝の速度が異なる(homozygous extensive metabolizer, heterozygous extenstive metabolizer, poor metabolizer)。ランソプラゾールでは多型の影響をうける。エソメプラゾールやラベプラゾールは影響が少ない。
- 胃内環境が酸性でない：PPIの活性化には酸性環境が必要であるが、食後など胃内に大量の食物がある場合には胃酸が希釈されて酸性環境が得られない場合がある。これに対して腸管の運動改善薬や食前内服が等の対策が必要。
胃酸以外の逆流の可能性
- 十二指腸液逆流(bile reflux)を考慮して粘膜保護薬(アルロイドG、スクラルファート)や胆汁吸着薬(コレスチミド)、あるいは膵酵素阻害薬(カモスタット)も検討を。
- 消化管運動亢進のためにプリンペランも考慮。
国試