その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬

薬効分類 一般名 商品名 用法 作用機序/薬効薬理
過活動膀胱治療剤 イミダフェナシン ステーブラ ウリトス 1回0.1-0.2mg 1日2回 受容体サブタイプM3及びM1受容体に高親和性を示す
過活動膀胱治療剤 トルテロジン デトルシトール   1回2-4mg 1日1回  
過活動膀胱治療剤 フェソテロジン トビエース   1回4-8mg 1日1回  
過活動膀胱治療剤 ソリフェナシン ベシケア   1回2.5-10mg 1日1回 膀胱平滑筋において、ムスカリンM3受容体拮抗作用を示すことにより、膀胱の過緊張状態を抑制し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤 ビベグロン ベオーバ   1回50mg 1日1回 本剤は膀胱平滑筋に存在するβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤 ミラベグロン ベタニス   1回25-50mg 1日1回 膀胱平滑筋のβ3アドレナリン受容体を刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 α1阻害 ナフトピジル フリバス   1回12.5-75 1日1回 α1受容体遮断作用に基づき前立腺部及び尿道に分布する交感神経の緊張を緩和し、尿道内圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 PDE-5阻害 タダラフィル ザルティア   1回2.5-5mg 1日1回 タダラフィルはPDE5を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内cGMP濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬 α1阻害 シロドシン ユリーフ   1回2-4mg 1日2回朝夕 下部尿路組織である前立腺、尿道及び膀胱三角部に分布するα1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより、下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し、尿道内圧の上昇を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する
前立腺肥大症の排尿障害改善剤 α1阻害 タムスロシン ハルナール パルナック 1回0.1-0.2mg 1日1回 尿道及び前立腺部のα1受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
前立腺肥大症治療剤 オオウメガサソウエキスハコヤナギエキスセイヨウオキナグサエキススギナエキス小麦胚芽油 エピカルス配合   1回2錠 1日3回 抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
前立腺肥大症治療剤 オオウメガサソウエキスハコヤナギエキスセイヨウオキナグサエキススギナエキス小麦胚芽油 エビプロスタット配合   1回1錠 1日3回 前立腺の炎症は過形成や症状の進行に関与しており、また、膀胱の慢性虚血による酸化ストレスも、排尿筋過活動による蓄尿症状の原因となっている。抗炎症作用や抗酸化作用により、前立腺肥大症における排尿障害を改善する
前立腺肥大症治療剤 オオウメガサソウエキスハコヤナギエキスセイヨウオキナグサエキススギナエキス小麦胚芽油 エルサメット配合   1回2錠(配合)/1錠(S配合) 1日3回 抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
前立腺疾患治療剤 セルニチンポーレンエキス セルニルトン   1回2錠 1日2-3回 抗炎症作用、排尿促進作用、抗前立腺肥大作用を有する
尿失禁・尿意切迫感・頻尿治療剤 オキシブチニン ネオキシテープ ポラキス 1回2-3mg 1日3回(錠)/37.5mgテープ1枚 1日1枚(テープ) 膀胱平滑筋において、細胞内カルシウムの細胞外への流出促進と細胞外カルシウムの細胞内への流入阻害によりカルシウムイオンに拮抗する。また、骨盤神経より遊離されるアセチルコリンに拮抗する(抗ムスカリン作用)。これらの作用により膀胱の過緊張を抑制することで初発尿意量および最大膀胱容量を増大させる。
尿失禁・頻尿・過活動膀胱治療剤 プロピベリン バップフォー   1回20mg 1日1-2回  
頻尿治療剤 ブラダロン フラボキサート   1回200mg 1日3回 膀胱充満時の律動収縮を抑制し、膀胱三角部における筋放電作用を減弱する
勃起不全治療剤 タダラフィル シアリス   1回5-20mg 1日1回 性的刺激により一酸化窒素(NO)の局所的な遊離が生じる際に、タダラフィルは、cGMP分解酵素であるPDE5を阻害することにより海綿体のcGMP濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。
勃起不全治療剤 シルデナフィル バイアグラ   1回25-50mg 1日1回 シルデナフィルは、陰茎海綿体のPDE5を選択的に阻害し、神経及び海綿体内皮細胞由来のNO刺激により産生された陰茎海綿体内のcGMP分解を抑制することにより、陰茎海綿体平滑筋を弛緩させ、血流量が増加し、陰茎を勃起、維持させる。
勃起不全治療剤 バルデナフィル レビトラ   1回5-20mg 1日1回 陰茎海綿体平滑筋及び関連小動脈を弛緩させて陰茎を勃起させるcGMPは,グアニル酸シクラーゼによる合成とPDE5による加水分解とのバランスにより調節されている.バルデナフィルはPDE5を阻害することによりcGMP量を増加させ,陰茎を勃起させる
切迫早産における子宮収縮抑制剤 硫酸マグネシウム マグセント      
切迫流・早産治療剤 リトドリン ウテメリン リトドール 1回5mg 1日3回 β-受容体に対する選択的な刺激効果に基づきc-AMP含量を増加させ,Ca++の貯蔵部位への取り込みを促進して子宮運動抑制をきたすと考えられるとともに,膜の過分極,膜抵抗減少及びスパイク電位発生抑制をきたし,子宮収縮抑制作用を発揮する
尿路結石治療剤 ウラジロガシエキス ウロカルン   1回2錠 1日3回 結石発育抑制作用及び溶解作用を有し、抗炎症作用、利尿作用とともに腎結石・尿管結石に対する排出促進効果を示す


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分類

  • 選択的α1受容体拮抗薬

作用機序

  • 前立腺に存在するα1A受容体を介して作用

薬理作用

  • 下部尿路平滑筋弛緩作用が強い。
  • 血圧は下げない

適応

添付文書

  • ハルナールD錠0.1mg/ハルナールD錠0.2mg
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2590008F1026_1_08/2590008F1026_1_08?view=body

ミラベグロン」

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その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬β3アドレナリン受容体アドレナリン受容体
  • 選択的β3アドレナリン受容体作動薬。膀胱平滑筋に新剤するβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激することで、膀胱を弛緩させる。これにより過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
  • 50mgを1日1回食後に内服する。中等度の肝機能障害患者(Child-Pughスコア7~9)への投与は1日1回25mgから開始。重度の腎機能障害患者(eGFR15~29mL/min/1.73m2)への投与は1日1回25mgから開始

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臨床関連

  • 直腸及び肛門部の炎症及び類似疾患
  • クローン病、潰瘍性大腸炎、放射線照射性直腸炎、薬剤性大腸炎、アメーバ赤痢、直腸粘膜脱症候群、急性出血性直腸潰瘍
  • 良性腫瘍
  • 悪性腫瘍
  • 直腸癌
  • 肛門癌
  • 組織型別(悪性黒色腫、カルチノイド、基底細胞癌、類基底細胞癌、Paget病、Bowen病)

肛門疾患の好発部位

  • 内痔核:3時、7時、11時
  • 痔瘻:6時 肛門中心線より後方に外瘻孔のある場合、6時の位置の肛門陰窩が原発口となる


Henry Gray (1825-1861). Anatomy of the Human Body. 1918.

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