Japanese Journal

アデノウイルス感染症により肉眼的血尿を呈した膜性腎症の1例

松倉裕喜
日本小児腎臓病学会雑誌 = Japanese journal of pediatric nephrology 21(2), 91-94, 2008-11-15
… 経口プレドニゾロンと塩酸イミダプリルの併用にて治療を開始したところ，蛋白尿は速やかに消失した。 …
NAID 10025170269

早期糖尿病性腎症に対するカンデサルタン・シレキセチルおよび塩酸イミダプリルの効果の比較

多田久也
糖尿病 48(7), 481-486, 2005
… 高血圧を有する早期糖尿病性腎症患者において, 尿アルブミンや尿フィブロネクチンなどに及ぼすカンデサルタン・シレキセチル (CC) および塩酸イミダプリル (IH) の効果を比較検討した. …
NAID 130004904922

糖尿病患者に対するイミダプリル投与によるインスリン抵抗性の変化

徳留みずほ,宇野智子,佐藤祐造
糖尿病 46(8), 685-688, 2003
… ACE阻害薬イミダプリルがインスリン抵抗性に及ぼす影響を検討した.高血圧合併糖尿病患者10名に塩酸イミダプリル5mgを12週間投与した前後で, 2段階euglyceml cdamp法を行った. …
NAID 130004338944

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

アンジオテンシン変換選択性阻害剤

販売名

タナトリル錠2.5

組成

成分・含量 (1錠中)

日局　イミダプリル塩酸塩　2.5mg

添加物

ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、マクロゴール6000

禁忌

本剤の成分に対し、過敏症の既往歴のある患者
血管浮腫の既往歴のある患者 (アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等) 〔呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。〕
デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者〔ショックを起こすことがある。〕 (「相互作用」の項参照)
アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜 (AN69) を用いた血液透析施行中の患者〔アナフィラキシーを発現することがある。〕(「相互作用」の項参照)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者(ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)〔非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。〕(「重要な基本的注意」の項参照)

効能または効果

高血圧症、腎実質性高血圧症
1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症

○高血圧症、腎実質性高血圧症

通常、成人にはイミダプリル塩酸塩として5〜10mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、重症高血圧症、腎障害を伴う高血圧症又は腎実質性高血圧症の患者では2.5mgから投与を開始することが望ましい。

○1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症

通常、成人にはイミダプリル塩酸塩として5mgを1日1回経口投与する。ただし、重篤な腎障害を伴う患者では2.5mgから投与を開始することが望ましい。
クレアチニンクリアランスが30mL/分以下、又は血清クレアチニンが3mg/dL以上の重篤な腎機能障害のある患者では、投与量を半量にするか、若しくは投与間隔をのばすなど慎重に投与すること。〔排泄の遅延による過度の血圧低下及び腎機能を悪化させるおそれがある。〕(「慎重投与」及び【薬物動態】の項参照)

慎重投与

両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者〔「重要な基本的注意」の項参照〕
高カリウム血症の患者〔「重要な基本的注意」の項参照〕
腎機能障害のある患者〔＜用法・用量に関連する使用上の注意＞及び「重大な副作用」の項参照〕
脳血管障害のある患者〔過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させることがある。〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕

重大な副作用

呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫 (自発報告につき頻度不明) があらわれることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、抗ヒスタミン剤、副腎皮質ホルモン剤の投与及び気道確保等の適切な処置を行うこと。
重篤な血小板減少 (0.1％未満) があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全 (自発報告につき頻度不明)、また、腎機能障害の増悪 (0.1％未満) があらわれることがあるので、腎機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
重篤な高カリウム血症 (0.1％未満) があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
紅皮症 (剥脱性皮膚炎)、皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson 症候群)、天疱瘡様症状 (いずれも自発報告につき頻度不明) があらわれることがあるので、紅斑、水疱、そう痒、発熱、粘膜疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

イミダプリル塩酸塩は経口投与後、加水分解により活性代謝物であるジアシド体 (イミダプリラート) に変換される。イミダプリラートが血中・組織中のACE活性を阻害し、昇圧物質であるアンジオテンシンIIの生成を抑制することによって降圧作用を発現する。

アンジオテンシン変換酵素阻害作用

イミダプリル塩酸塩の活性代謝物であるイミダプリラートは、ブタ腎皮質及びヒト血清から調製したACEの活性をin vitro で拮抗的かつ濃度依存的に阻害する。⁷⁾
イミダプリル塩酸塩及びイミダプリラートをラットに経口投与すると、アンジオテンシンIにより誘発される昇圧反応は用量依存的に抑制される。⁸⁾

降圧作用

自然発症高血圧ラット (SHR) 及び2腎性高血圧ラットにイミダプリル塩酸塩を経口投与すると用量依存的な降圧作用が認められるが、正常血圧ラットに対する降圧作用は極めて軽度で、DOCA/食塩高血圧ラットでは十分な降圧を認めなかった。⁸⁾
SHRにおいてイミダプリル塩酸塩の2週間連続経口投与は心拍数に影響を与えず、持続的な降圧作用を示す。⁸⁾
本態性高血圧症患者において、本剤を通常用量にて1日1回反復投与したとき、24時間にわたって安定した降圧作用が持続し、血圧日内変動幅及び日内較差には影響が認められていない。⁹⁾

糖尿病性腎症改善作用

イミダプリル塩酸塩はストレプトゾシン (STZ) 誘発糖尿病マウスに28日間連続経口投与することにより、腎ACE活性阻害作用、尿中アルブミン排泄量の増加抑制作用及び収縮期血圧低下作用を示す。¹⁰⁾
麻酔下、STZ誘発糖尿病ラットにおいて、イミダプリル塩酸塩の活性代謝物であるイミダプリラートは静脈内投与により、糸球体濾過圧、輸入ならびに輸出細動脈血管抵抗を有意に低下させる。