ピペミド酸

pipemidic acid
ピペミド酸三水和物 pipemidic acid trihydrate
ドルコールペピミドール
抗菌薬

Japanese Journal

  • キノロン系抗菌薬の基礎
  • 満山 順一
  • 日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 130(4), 287-293, 2007-10-01
  • … キノロン系抗菌薬(以下,キノロン)は各科領域における感染症治療薬として不可欠な薬剤である.ノルフロキサシン(NFLX)以降に登場したいわゆるニューキノロンは,それまでのナリジクス酸やピペミド酸などのオールドキノロンに比べ,抗菌スペクトル,体内動態や代謝安定性が大幅に改善し,適応菌種および適応症が飛躍的に拡大した.当初,経口剤だけであった剤型は,その後,注射薬,点眼・点耳薬,さら …
  • NAID 10020167512
  • ピペミド酸 (ドルコール (R)) によるMCOS型薬疹の1例

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 抗菌性化学療法剤

販売名

ドルコール錠250mg

組成

 ドルコール錠250mg


  • 1錠中ピペミド酸水和物をピペミド酸として250mg含有する。
    添加物としてカルメロースカルシウム,ヒドロキシプロピルセルロース,セルロース,トウモロコシデンプン,無水ケイ酸,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,エチルセルロース,マクロゴール,プロピレングリコール,ヒマシ油,ソルビタン脂肪酸エステル,酸化チタン,タルクを含有する。

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)
  • 小児(「小児等への投与」の項参照)

効能または効果

 適応菌種

  • ピペミド酸に感性の大腸菌,赤痢菌,シトロバクター属,クレブシエラ属,エンテロバクター属,プロテウス属,腸炎ビブリオ,緑膿菌

 適応症

  • 膀胱炎,腎盂腎炎,前立腺炎(急性症,慢性症),感染性腸炎,中耳炎,副鼻腔炎

 膀胱炎,腎盂腎炎,前立腺炎(急性症,慢性症)の場合

  • ピペミド酸として,通常,成人に1日500〜2,000mgを3〜4回に分割経口投与する。

 感染性腸炎,中耳炎,副鼻腔炎の場合

  • 通常,成人に1日1,500〜2,000mgを3〜4回に分割経口投与する。

 なお,症状により適宜増減する。


  • 本剤の使用にあたっては,耐性菌の発現等を防ぐため,原則として感受性を確認し,疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

  • 高度の腎障害のある患者[高い血中濃度が持続するので,投与量を減量又は投与間隔をあけて投与すること。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

 ショック(0.1%未満)

  • ショックがあらわれることがあるので,観察を十分に行い,発疹,そう痒感,悪寒,冷汗,呼吸困難,血圧低下等があらわれた場合には,投与を中止し,適切な処置を行うこと。

 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)(0.1%未満)

  • これらの副作用があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止し,適切な処置を行うこと。

薬効薬理

 抗菌作用14),15)

  • 大腸菌,赤痢菌,クレブシエラ属,プロテウス属,腸炎ビブリオ,緑膿菌等のグラム陰性桿菌に抗菌作用を示すが,レンサ球菌属,嫌気性菌にはほとんど作用しない。
  • 抗生物質との間に交差耐性はみられず,抗生物質耐性菌にも抗菌作用を示す。
  • Rプラスミドによる耐性菌は認められていない。

 作用機序14)〜16)

  • 細菌のDNA複製を阻害し,殺菌的に作用する。

有効成分に関する理化学的知見

 一般名

  • ピペミド酸水和物(Pipemidic Acid Hydrate)

 略号

  • PPA

 化学名

  • 8-Ethyl-5-oxo-2-(piperazin-1-yl)-5, 8-dihydropyrido[2, 3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid trihydrate

 分子式

  • C14H17N5O3・3H2O

 分子量

  • 357.36

 性状

  • 微黄色の結晶性の粉末である。
    酢酸(100)に溶けやすく,水又はエタノール(99.5)に極めて溶けにくく,メタノールにほとんど溶けない。
    本品は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
    本品は光によって徐々に着色する。

 融点

  • 約250℃(分解)

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キノロン系抗菌薬

概念

  • クロロキンを改良してつくられた抗菌薬をキノロン系抗菌薬と呼ぶ。
  • 超らせん構造の維持に関わる酵素とDNAの複合体を安定化し、DNA鎖を切断したままにしておくことにより、生存・細胞分裂を障害する。
  • キノロン系抗菌薬にフッ素を導入して改良した抗菌薬がニューキノロン系抗菌薬である。
  • ニューキノロン系抗菌薬はグラム陰性菌とグラム陽性菌に対して強い抗菌力を有する。

作用機序

副作用

  • 消化器症状:(5-10%)
  • 発疹:(1-2%)
  • 中枢神経症状:(5%)頭痛・浮動性眩暈
  • 軟骨毒性:幼弱な動物で軟骨に異常をきたす → 18歳未満は注意。妊婦には使用しない。 (ABM.106)
  • 日光過敏症
  • 低血糖

適応

第一選択となる適応(IRE.158)

酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義