英: opisezol-codeine

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

鎮咳去痰剤

販売名

オピセゾールコデイン液

組成

　有効成分・含量

1mL中
　キキョウ流エキス　65mg
　カンゾウエキス　3mg
　シャゼンソウエキス　16mg
　シャクヤクエキス　6mg
　ジヒドロコデインリン酸塩　4.5mg

　添加物

水アメ、サッカリンナトリウム水和物、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸ブチル、安息香酸ナトリウム、エタノール、カラメル、赤色2号、pH調整剤

禁忌

重篤な呼吸抑制のある患者［呼吸抑制を増強する。］
気管支喘息発作中の患者［気道分泌を妨げる。］
重篤な肝障害のある患者［昏睡に陥ることがある。］
慢性肺疾患に続発する心不全の患者［呼吸抑制や循環不全を増強する。］
痙攣状態（てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒）にある患者［脊髄の刺激効果があらわれる。］
急性アルコール中毒の患者［呼吸抑制を増強する。］
本剤の成分及びアヘンアルカロイドに対し過敏症の患者

効能または効果

　次の疾患に伴う咳嗽及び喀痰喀出困難：

上気道炎、急性気管支炎
通常成人1日4〜6mLを3回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

心機能障害のある患者［循環不全を増強するおそれがある。］
呼吸機能障害のある患者［呼吸抑制を増強するおそれがある。］
肝・腎機能障害のある患者［代謝・排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。］
脳に器質的障害のある患者［呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。］
ショック状態にある患者［循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。］
代謝性アシドーシスのある患者［呼吸抑制を起こすおそれがある。］
甲状腺機能低下症（粘液水腫等）の患者［呼吸抑制や昏睡を起こすおそれがある。］
副腎皮質機能低下症（アジソン病等）の患者［呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。］
薬物依存の既往歴のある患者［依存性を生じやすい。］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
新生児、乳児（「小児等への投与」の項参照）
衰弱者［呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。］
前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者［排尿障害を増悪することがある。］
器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者［消化管運動を抑制する。］
痙攣の既往歴のある患者［痙攣を誘発するおそれがある。］
胆のう障害及び胆石のある患者［胆道痙攣を起こすことがある。］
重篤な炎症性腸疾患のある患者［連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。］

重大な副作用

　依存性（頻度不明）：

連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。
また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、せん妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、１日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。

　呼吸抑制（頻度不明）：

呼吸抑制があらわれることがあるので、息切れ、呼吸緩慢、不規則な呼吸、呼吸異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、ジヒドロコデインによる呼吸抑制には、麻薬拮抗剤（ナロキソン、レバロルファン等）が拮抗する。

　錯乱（頻度不明）：

錯乱があらわれるとの報告があるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

　無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫（頻度不明）：

無気肺、気管支痙攣、喉頭浮腫があらわれるとの報告がある。

　麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸（頻度不明）：

炎症性腸疾患の患者に投与した場合、麻痺性イレウス、中毒性巨大結腸があらわれるとの報告がある。

薬効薬理

　鎮咳作用（モルモット）^2）

キキョウ流エキスは鎮咳作用を示すが（ED₅₀＝906mg／kg i.p.）、シャゼンソウエキス、芍薬甘草湯エキスには認められない。しかし、これらを配合すると著明な相乗効果が認められる。（ED₅₀＝352mg／kg i.p.）。
ジヒドロコデインリン酸塩は強い鎮咳作用を示すが（ED₅₀＝6.9mg／kg i.p.）、上記生薬を配合するとさらに相乗効果が高まる（ED₅₀＝5.0mg／kg i.p.）。

　去痰作用（ラット、モルモット）^3）

カンゾウエキスは去痰作用を示すが（10mg／kg p.o.で70％分泌増加）、キキョウ流エキス、シャクヤクエキス、シャゼンソウエキスには認められない。しかし、これらを配合すると著明な相乗効果が認められる（5mg／kg p.o.で90％分泌増加）。

有効成分に関する理化学的知見

　キキョウ流エキス

赤褐色の液で、水にわずかに混濁して混和し、味は初め緩和で、後にえぐくて苦い。

　カンゾウエキス

褐色〜黒褐色の軟エキスで、特異なにおいがあり、味は甘い。水に澄明又はわずかに混濁して溶ける。

　シャゼンソウエキス

濃褐色〜黒褐色の軟エキスで、特異なにおいがあり、味は苦く酸味がある。水に澄明又はわずかに混濁して溶ける。

　シャクヤクエキス

褐色〜赤褐色の軟エキスで、特異なにおいがあり、味は苦い。水に澄明又はわずかに混濁して溶ける。

　ジヒドロコデインリン酸塩

　一般名：

ジヒドロコデインリン酸塩（Dihydrocodeine Phosphate）

　化学名：

(5R,6S)-4,5-Epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-ol monophosphate

　分子式：

C₁₈H₂₃NO₃・H₃PO₄

　分子量：

399.38

　性状：

白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
水又は酢酸（100）にやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0〜5.0である。
本品は光によって変化する。

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