スピロノラクトン
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Japanese Journal
- コハク酸ジフェニル又はグルタル酸ジフェニルとスチレン誘導体の電極還元法を用いるクロスカップリングによるシクロプロパン環を有するスピロラクトン類の立体選択的合成
- Kendrekar Pravinkumar S.,山本 祥正,Dhiman Anand [他],前川 博史,西口 郁三
- 電気化学および工業物理化学 : denki kagaku 75(10), 813-818, 2007-10-05
- NAID 10019317514
- スピロ環を有する交差共役ケトンにおける面選択的Diels-Alder反応
- 田村 由紀子,宮永 渉,高木 隆吉,大方 勝男
- 基礎有機化学討論会要旨集(基礎有機化学連合討論会予稿集) 53(0), 44-44, 2003
- … シクロペンタジエンとのDiels-Alder反応を行ったところ、スピロラクトン、スピロエーテルは高い面選択性でスピロ環の酸素側からジエンが付加した生成物が得られたが、スピロケトンとの反応は選択性が低かった。 …
- NAID 130005011314
- Nitrative Cyclization of 3-Methyl-3-(3, 4, 5-trimethylphenyl)butyric Acid and Its Derivatives
- 篠田 操,鈴木 仁美
- 日本化学会誌 (6), 837-840, 1977
- … このことは,ニトロジヒドロクマリンの生成が単純な1,4-付加脱離機構ではなく,前駆体としてのスピロラクトンが生成したのち,そのアシルオキシ基が1,2-転位によって隣接位置を分子内アシルオキシ化するという機構で進むことを示唆しているように思われる。 …
- NAID 130004155929
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- 大洋薬品工業株式会社のピロラクトン錠25mg(循環器官用剤)、一般名スピロノラクトン(Spironolactone) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。 ... 通常、成人は1日2〜4錠(主成分として50〜100mg)を数回に分けて服用しますが ...
- ピロラクトンとは。効果、副作用、使用上の注意。ナトリウムや水を体内にためるようにはたらくアルドステロン(副腎(ふくじん)から分泌されるホルモン)の作用を抑える薬で、むくみ(浮腫(ふしゅ))の解消のほか、血圧も下げます。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ピロラクトン錠25mg
組成
1錠中:
添加物
- カルメロース、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、黄色4号(タートラジン)、黄色5号
禁忌
- 無尿又は急性腎不全の患者[腎機能を更に悪化させるおそれがある。また、腎からのカリウム排泄が低下しているため高カリウム血症を誘発又は増悪させるおそれがある]
- 高カリウム血症の患者[高カリウム血症を増悪させるおそれがある]
- アジソン病の患者[アジソン病ではアルドステロン分泌低下により、カリウム排泄障害を来しているので、高カリウム血症となるおそれがある]
- タクロリムス、エプレレノン又はミトタンを投与中の患者 (「相互作用」の項参照)
- 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- ○高血圧症(本態性、腎性等)
- ○心性浮腫(うっ血性心不全)、腎性浮腫、肝性浮腫、特発性浮腫、栄養失調性浮腫
- ○原発性アルドステロン症の診断及び症状の改善
- ○悪性腫瘍に伴う浮腫及び腹水
- スピロノラクトンとして、通常成人1日50〜100mg(本剤2〜4錠)を分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、「原発性アルドステロン症の診断及び症状の改善」のほかは他剤と併用することが多い。
慎重投与
- 心疾患のある高齢者、重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者[急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある]
- 重篤な腎障害のある患者 (【禁忌】、「副作用」の項参照)
- 減塩療法時[水分・電解質が欠乏し、脱水症状や低ナトリウム血症等があらわれやすくなる](「副作用」の項参照)
- 高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
- 肝障害のある患者[高カリウム血症が発現するおそれがある]
- 乳児[乳児は電解質バランスがくずれやすい](「副作用」の項参照)
重大な副作用
電解質異常(高カリウム血症、低ナトリウム血症、代謝性アシドーシス等)
- 高カリウム血症、低ナトリウム血症、代謝性アシドーシス等の電解質異常があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。
また、電解質異常に伴い、不整脈、全身けん怠感、脱力等があらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全
- 急性腎不全(電解質異常を伴うことがある)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- スピロノラクトンは、主として後部遠位尿細管と集合管においてアルドステロンと拮抗することにより作用を発現する。アルドステロンはその受容体と結合し核内に移行すると、アルドステロン誘導タンパク質の合成を介して、管腔側細胞膜のNa+チャネルの活性化や基底側細胞膜のNa+,K+-ATPase活性化などにより、Na+の再吸収とK+の排泄を促進する(Na+-K+交換系)。本薬はこれに拮抗することにより、Na+排泄による利尿効果とK+排泄抑制作用を現す。3)
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 賦形剤
- 商
- ATP、dl-メチルエフェドリン塩酸塩、PL配合、アーチスト、アイデイト、アイデイトロール、アクタミン、アクトス、アクトネル、アコニンサン、アザニン、アスコルビン酸、アスゾール、アストモリジン配合、アスペノン、アスベリン、アセトアミノフェン、アテノート、アドリアシン、アトルバスタチン、アナストロゾール、アニスタジン、アプリトーン、アベマイド、アポプロン、アミサリン、アミプリン、アモペニキシン、アリーゼS配合、アリセプト、アリチア配合、アルフロシン、アレギサール、アレファリン、アレルギン、アロシトール、アロプリノール、アンブロン、イソパール・P配合、イダマイシン、イトプリド塩酸塩、イプリフラボン、イミダプリル塩酸塩、イミドール、イリコロンM配合、インヒベース、ウテメック、ウブテック、ウルサミック、ウルソ、ウルソトラン、ウルペティック、エイムゲン 、エースコール、エカテリシン、エクセラーゼ配合、エストリオール、エチゾラム、エチゾラン、エトドラク、エナラート、エナラプリルマレイン酸塩、エバスチン、エピカルスS配合、エピカルス配合、エビプロスタット配合、エフェドリン塩酸塩、エフォリン、エホチール、エリーテン、エルサメット配合、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセバック、エンテラーゼ配合、オーネスN配合、オーネスSP配合、オーネスST配合、オーネスSZ配合、オステン、おたふくかぜ生ワクチン、オフタルムK配合、カオルトーン、ガスイサン、ガスポート、カズマリン、ガスメット、ガスリック、ガスロンN、カプセーフ、ガモファー、カルスロット、カルタレチン、カルデナリン、カルバドゲン、カルベジロール、キョーリンAP2配合、クールスパン、クエチアピン、クバクロン、グペリース、クラリスロマイシン、グリクラジド、グリノラート、グリメピリド、クロポリジン、クロミッド、クロルフェニラミンマレイン酸塩、クロルプロマジン塩酸塩、グロント、ケイラーゼS 、ケトブン、ゲファルナート、ケルナック、ゴクミシン、コデインリン酸塩、コナン、コニール、コニプロス、コバステン、コバテンシン、コバマミド、コレキサミン、コレリット、コロキノン、コンスーン、コントール、コントミン、サアミオン、サニアーゼ配合、サラザック配合、サルポグレラート塩酸塩、ジアイナミックス、シェトラゾーナ、ジゴキシン、ジゴハン、ジソピラミド、ジヒドロコデインリン酸塩、ジピリダモール、ジフェニドール塩酸塩、シロスタゾール、シンベノン、シンレスタール、ストマルコン、スパクロミン、スパトニン、スピロノラクトン、ズファジラン、スルピリド、セエルカム、セチリジン塩酸塩、セドリーナ、セナプリド、セナプロスト、セファランチン、セフジニル、セフジニル、セブンイー・P配合、セラピエース、セラピナ配合、セルニルトン、セレガスロン、セレナミン、センセファリン、センブリ・重曹、ソクワール、ソビラール、ソルイルビン、ゾルピデム酒石酸塩、ソルファ、ダウンテンシン、タフマックE配合、タムスロシン塩酸塩OD、ダラシン、タンチパン配合、チウラジール、チョコラA、テオロング、テナキシル、デパス、テモカプリル塩酸塩、デュファストン、デラキシー配合、テルビナフィン、トーワチーム配合、ドキサゾシン、ドキソルビシン塩酸塩、ドネペジル塩酸塩、トフラニール、ドライアーゼ配合、トラベルミン配合、ドラマミン、トランコロンP配合、ドランジン、トリアゾラム、トリクロルメチアジド、トリドセラン配合、トリヘキシフェニジル塩酸塩、トリヘキシン、トリラホン、ドルナリン、トルブタミド、トレキサメット、トロキシン、ドンペリドン、ナーセット配合、ナテグリニド、ナトリックス、ナフトジール、ニセルゴリン、ニチファーゲン配合、ニトレジック、ニトロールR、ネオ・エフラーゼ配合、ネオアムノール配合、ノイダブル、ノイファン、ノイロビタン配合、ノズレン、ノバミン、ノンネルブ、ハーフジゴキシンKY、バイカロン、バイニロード、ハイフル配合、バイロテンシン、はしか生ワクチン、はしか風しん混合生ワクチン、パスターゼSA配合、バップベリン、パトコン、パパベリアン、パルギン、バルレール、ハロステン、ハロペリドール、バンコミック、パントテン酸カルシウム、パンピオチン、パンビタン末 、パンホリータ、ピーエイ配合、ピーゼットシー、ピオグリタゾン、ビオスミン配合、ビオスリー配合、ビオチン、ビオフェルミン、ビオフェルミンR、ビオフェルミン配合、ビカルタミド、ヒシロミン、ヒスタール、ビソテート、ビタミンB6、ビタメジン配合、ヒダントール、ヒダントールD配合、ビフロキシン配合、ビホープA、ピラミスチン、ピロラクトン、ファスティック、ファモガスト、ファモチジン、ファルプリル、ファンテゾール、フィオランス、フェニトイン、フェニルアラニン除去ミルク配合、フェノバルビタール、フェルターゼ配合、フォリアミン、フスコデ配合、フッコラート、プラコデ配合、プラノバール配合、プラバスタチンNa塩、プラバスタチンナトリウム、プラバメイト、プラメバン、プランルカスト、フルイトラン、プレドニゾロン、プレドニン、プレドハン、プレロン、プロスタリン、フロセミド、ブロチゾラム、プロノン、プロパフェノン塩酸塩、プロピベリン塩酸塩、ブロプレス、プロヘパール配合、プロモーション、プロルナー、ベイスン、ヘキサトロン、ベグリラート、ベゲタミン-A配合、ベザフィブラートSR、ベザリップ、ベスタミオン、ベスタリットL、ベストルナー、ベニジピン塩酸塩、ペニフォー、ベネット、ベハイドRA配合、ヘパンED配合、ペミラストン、ヘモリンガル、ベラストリン、ベラパミル塩酸塩、ペラプリン、ベラプロストNa、ベラプロストナトリウム、ベリチーム配合、ベルナール、ベルラー、ベロム、ボインリール、ボグシール、ボグリボース、ポリトーゼ、ボルトミー配合、マカシーA、マゴチロン、マサトン、マズレニンガーグル、マニカロット、マニジピン塩酸塩、マリレオンN、マレイン酸クロルフェニラミン、ミクトノーム、ミデナールL、ミラドール、メコバラミン、メサフィリン配合、メシル酸ドキサゾシン、メタヒスロン、メチルエルゴメトリンマイレン酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、メチルドパ、メチルホエドリン、メトプリック、メトリオン、メバトルテ、メバリッチ、メバロチン、メリシン、メリストラーク、メロキシカム、メントリース、モサプリドクエン酸塩、モミアロン、ユーリック、ユリロシン、ライドラース、ラクスパン、ラクデーン、ラクボン、ラックメロン、ラリルドン、ランソプラゾール、リウマトレックス、リスペリドン、リセドロン酸Na、リセドロン酸ナトリウム、リトドリン、リトドリン塩酸塩、リトメリン、リネステロン、リンドルフ、リントン、リン酸コデイン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ピリドキサール、ルフレン配合、レスタス、レスポリート、レチコラン、レニベース、レバミピド、レビンベース、レプター、レベニン、レボフロキサシン、レモナミン、ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合、ロキシーン、ロサルタンK、ロサルタンカリウム、ロラタジン、ワーファリン、ワーリン、ワルファリンK、ワルファリンカリウム、塩酸クロルプロマジン、塩酸トリヘキシフェニジル、塩酸パパベリン、塩酸プロピベリン、塩酸ベニジピン、塩酸ミノサイクリン、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ビスラーゼ、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、乳糖、乳糖水和物、硫酸キニジン
[★]
- 英
- diuretic、diuretic drug
- 関
- 利尿、利尿薬
商品
[★]
- 英
- spironolactone
- ラ
- spironolactonum
- 商
- アポラスノン、アルダクトン Aldactone、アルマトール、アレキサン、スピラクトン、ディーラ、ノイダブル、ピロラクトン、マカシーA、メルラクトン、ヨウラクトン、ラクデーン、ラッカルミン
- 関
- 利尿薬
-
- 集合管でアルドステロン受容体に結合して、アルドステロンに拮抗する
- K+を保持したまま利尿作用を及ぼす特徴がある
- アルドステロンはNa+の再吸収を促進し、K+を排出する。アルドステロンに拮抗阻害するので、K+は保持されることになる。