- デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物(デキストロメトルファン):延髄にある咳中枢に直接作用し、咳反射を抑制することにより鎮咳作用を示す
- クレゾールスルホン酸カリウム(クレゾール):動物実験によれば、気道の分泌を促進し、粘稠な喀痰を液化して去痰作用を示す
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- 塩野義製薬株式会社のメジコン錠15mg (呼吸器官用薬)、一般名デキストロメ トルファン臭化水素酸塩水和物(Dextromethorphan hydrobromide hydrate) の効果と 副作用、写真、保管方法等を掲載。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
成分・含量(1mL中):
- デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物2.5mg
クレゾールスルホン酸カリウム15mg
添加物:
- エタノール,白糖,カラメル,安息香酸,水酸化ナトリウム,チェリーエッセンス
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
MAO阻害剤投与中の患者[「相互作用」の項参照]
効能または効果
下記疾患に伴う咳嗽及び喀痰喀出困難
急性気管支炎,慢性気管支炎,感冒・上気道炎,肺結核,百日咳
*通常,成人には1日18〜24mL,8〜14歳1日9〜16mL,3ヵ月〜7歳1日3〜8mLを3〜4回に分割経口投与する。
なお,年齢,症状により適宜増減する。
重大な副作用
呼吸抑制(0.1%未満):呼吸抑制があらわれることがあるので,このような場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
ショック,アナフィラキシー様症状(頻度不明):ショック,アナフィラキシー様症状(呼吸困難,蕁麻疹,血管浮腫等)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
鎮咳作用
- デキストロメトルファンは延髄にある咳中枢に直接作用し,咳反射を抑制することにより鎮咳作用を示す 8)。
去痰作用
- クレゾールスルホン酸カリウムはウサギを用いた試験によれば気道の分泌を促進し,粘稠な喀痰を液化して去痰作用を示す 9)。
有効成分に関する理化学的知見
1.
- 一般的名称:
デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物(JAN)[日局]
Dextromethorphan Hydrobromide Hydrate
- 化学名:
(9S,13S,14S)-3-Methoxy-17-methylmorphinan monohydrobromide monohydrate
- 分子式:
C18H25NO・HBr・H2O
- 分子量:
370.32
- 化学構造式:
- 性状:
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノールに極めて溶けやすく,エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく,水にやや溶けにくい。
- 融点:
約126 ℃
- 分配係数:
16.98[pH7,1-オクタノール/緩衝液]
2.
- 一般的名称:
クレゾールスルホン酸カリウム(JAN)[局外規]
Potassium Cresolsulphonate
- 分子式:
C7H7KO4S
- 分子量:
226.29
- 化学構造式:
- 性状:
白色の結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い。
水又はギ酸に溶けやすく,エタノール(95)にやや溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- serotonin syndrome
- 関
- セロトニン、セロトニン受容体
概念
- 抗うつ薬(特に SSRI と呼ばれる選択的セロトニン再取り込み阻害薬。≒セロトニン受容体作動薬)などのセロトニン系の薬物を服用中に出現する副作用
- 精神症状(不安、混乱する、いらいらする、興奮する、動き回るなど)
- 錐体外路症状(手足が勝手に動く、震える、体が固くなるなど)
- 自律神経症状(汗をかく、発熱、下痢、脈が速くなるなど)
- 服薬開始数時間以内に症状が表れることが多い
- 服薬を中止すれば24時間以内に症状は消失
- 「不安」、「混乱する」、「いらいらする」に加えて以下の症状がみられる場合に医療機関受診を推奨している(参考1)
- 「興奮する」、「動き回る」、「手足が勝手に動く」、「眼が勝手に動く」、「震える」、「体が固くなる」、「汗をかく」、「発熱」、「下痢」、「脈が速くなる」
原因となりうる薬剤
トリプトファン、アンフェタミン、コカイン、MDMA、LSD、レボドパ、カルビドパ、トラマドール、ペンタゾシン、メペリジン、SSRI、SNRI、TCA、MAO阻害薬、リネゾリド、5-HT3阻害薬(オンダンセトロン、グラニセトロン)、メトクロプラミド(プリンペラン)、バルプロ酸、カルバマゼピン、シブトラミン(やせ薬)、シクロベンザプリン(中枢性筋弛緩)デキストロメルファン、(メジコン)、ブスピロン(5-HT1A阻害薬、抗不安薬)、トリプタン製剤、エルゴタミン、フェンタニル、リチウム
診断基準
- QJM. 2003 Sep;96(9):635-42
Hunter criteria
感度84%, 特異度97%
参考
- http://www.pmda.go.jp/files/000144659.pdf
[★]
- 英
- antitussive drug、antitussive
- 関
- 鎮咳、鎮咳性、鎮咳薬
商品
[★]
- 英
- dextromethorphan
- ラ
- dextromethorphanum
- 化
- 臭化水素酸デキストロメトルファン dextromethorphan hydrobromide
- 商
- Robitussin。アストマリ、シーサール、デキストファン、デトメファン、ハイフスタン、メジコン、メゼック
- 関
- 鎮咳剤、鎮咳去たん剤
[★]
デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物、クレゾールスルホン酸カリウム