UpToDate Contents
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- 1. 小児における膀胱機能障害のマネージメント management of bladder dysfunction in children
- 2. 急性冠症候群における急性非代償性心不全の治療 treatment of acute decompensated heart failure in acute coronary syndromes
- 3. 夜間頻尿：臨床症状、診断、および治療治療 nocturia clinical presentation diagnosis and treatment
- 4. 収縮能障害による心不全におけるβブロッカー使用の理論的根拠および臨床試験 rationale for and clinical trials of beta blockers in heart failure due to systolic dysfunction
- 5. 急性非代償性心不全の治療：治療の要素 treatment of acute decompensated heart failure components of therapy
Japanese Journal
- 慢性寒冷暴露が視床下部腹内側核ノルアドレナリン作動性神経の自由行動下ラット体温調節に及ぼす影響
- 齊藤 武比斗
- 共栄大学研究論集 8, 57-66, 2010-03-31
- … さらに寒冷暴露中のαアドレナリン受容体遮断薬であるphenoxybenzamine のVMH への還流投与は、CA 群において深部体温(Tcore)を低下させたが、RA 群のTcore には影響しなかった。 …
- NAID 110007590195
- 胎生期ラット心臓における交感神経系の機能的発達に関する検討
- 渡辺 敏樹 [他],松橋 邦夫,高山 敏,森田 遙
- 日本薬理学雑誌 84(2), 229-241, 1984
- 妊娠20日のラット母体静脈内または踏帯および胎盤循環を維持した胎仔の腹腔内に自律神経作用薬を投与し，主としてその胎仔の心拍数の変化から，胎生期における心臓の交感神経系の機能的発達について検討した．その結果，isoproterenol，epinephrine，norepinephrine，tyramineおよびdopamineの胎仔投与は胎仔心拍数を増加させ，一方propranololおよびmeth …
- NAID 130000761087
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- 交感神経α受容体遮断薬（こうかんしんけいあるふぁじゅようたいしゃだんやく、alpha- adrenergic blocking agent; alpha blocker）とは交感神経のアドレナリン受容体のうち 、α受容体のみに遮断作用を示す薬剤のことである。主に高血圧・前立腺肥大による 排尿 ...
- ○α2アドレナリン受容体作動薬 ←→α2受容体/α2受容体拮抗薬. アドレナリン受容体の うち、α2受容体 .... 血管拡張に作用する抗アドレナリン作用のα1受容体遮断作用より 交感神経に作用するα2受容体遮断作用の方が強い。抗アドレナリン作用の発現量では ...
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「プラゾシン」「タムスロシン」「α受容体遮断薬」「alpha-adrenergic antagonist」「alpha-blocker」 |
| 関連記事 | 「受容体」「アドレナリン」「リン」「受容体遮断薬」「薬」 |
「プラゾシン」
GOO. 269.
分類
- 選択的α1受容体拮抗薬
薬理作用
- 末梢動脈の拡張→末梢血管抵抗↓→血圧↓(α1受容体遮断による) (SPC.249)
- 動静脈に働き末梢血管抵抗を減少させ、静脈還流量を低下させる (GOO.269)
- 心臓の前負荷を減らす。心拍出量と心拍数には影響を与えない (GOO.269)
- 反射性頻脈が少ない。(他の血管拡張薬では心拍数↑。hydralazine) (GOO.269)
- →前負荷減少、選択的α1遮断、さらには中枢神経に働いて、交感神経系の出力を抑制しているのかも (GOO.269)
ミニプレス
- プラゾシンは高血圧自然発症ラット、腎性高血圧ラット、DOCA高血圧ラットのいずれにおいても優れた降圧作用が認められている。
- プラゾシンの降圧作用はα受容体を遮断することにより末梢血管を拡張させ、その抵抗を減少させることによるが、従来のα遮断薬と異なり、シナプス後α受容体を選択的に遮断し、シナプス前α受容体にはほとんど作用しない。このためシナプス前α受容体を介するノルアドレナリン放出の負のフィードバック機構を抑制せず、過剰のノルアドレナリン放出をおこさないことがin vitroにおけるウサギ肺動脈の試験で認められている。シナプス後α受容体に対するプラゾシンの選択的な作用は本態性高血圧症患者に反射性頻脈をほとんどきたさないこと、レニン活性に及ぼす影響が少ないこと、長期連用による耐性発現がみられないこと10)などの特性に関連するものと考えられている。
適応
副作用
- first-dose phenomenone (SPC.249)
- 起立性低血圧 postural hypotension syncope
- 老人に多い
「タムスロシン」
- 英
- tamsulosin
- 化
- 塩酸タムスロシン tamsulosin hydrochloride、タムスロシン塩酸塩
- 商
- ウロスロール、タムスロン、ハラナシン、ハルスロー、ハルタム、ハルナール、パルナック、ハルリーブ、ハロネロール、リストリーム
- 関
- αアドレナリン受容体遮断薬、アドレナリン受容体
- その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬
分類
- 選択的α1受容体拮抗薬
作用機序
- 前立腺に存在するα1A受容体を介して作用
薬理作用
- 下部尿路平滑筋弛緩作用が強い。
- 血圧は下げない
適応
添付文書
- ハルナールD錠0.1mg／ハルナールD錠0.2mg
「α受容体遮断薬」
- 英
- α adrenergic receptor blocker α-adrenergic blocking agent, α-adrenoceptor blocking agent
- 同
- αアドレナリン受容体遮断薬、α遮断薬 α-blocker, α-blockade
非選択的α受容体拮抗薬
選択的α1受容体拮抗薬
選択的α2受容体拮抗薬
「alpha-adrenergic antagonist」
「alpha-blocker」
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「アドレナリン」
- 英
- adrenarine
- 同
- (国試)エピネフリン epinephrine、エピレナミン epirenamine、スプラレニン suprarenin
- 化
- 酒石酸水素エピネフリン
- 商
- Adrenalin, EpiPen、ボスミン、エピペン
- 関
- カテコールアミン、ノルアドレナリン、アドレナリン受容体
SPC. 61,68,86,142 GOO. 244
作用機序
薬理作用
血管作用
- 小動脈、前毛細血管括約筋？収縮
- アドレナリン反転 epinephreine reversal
- アドレナリン投与下にα受容体阻害薬を投与すると末梢血管抵抗が低下し血圧が低下する現象。α受容体を介した末梢血管収縮が抑制され、β2受容体を介した末梢血管平滑筋が弛緩することによる。
動態
適応
効能又は効果
(エピネフリン注０．１％シリンジ「テルモ」添付文書)
- 下記疾患に基づく気管支痙攣の緩解
- 気管支喘息，百日咳
- 各種疾患もしくは状態に伴う急性低血圧またはショック時の補助治療
- 心停止の補助治療
用量
- 心肺蘇生
- ACLS：静注1mg ← プレフィルのシリンジは大抵1mg/1mlで調製されている。
- PALS：静注・骨髄 0.01mg/kg 気管内投与 0.1mg/kg
- アナフィラキシーショック：皮下注～筋注で0.3mg
注意
- 本剤は心筋酸素需要を増加させるため、心原性ショックや出血性・外傷性ショック時の使用は避けること(エピネフリン注０．１％シリンジ「テルモ」添付文書)
禁忌
副作用
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia