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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/08/20 16:23:07」(JST)

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交感神経α受容体遮断薬（こうかんしんけいあるふぁじゅようたいしゃだんやく、alpha-adrenergic blocking agent; alpha blocker）とは交感神経のアドレナリン受容体のうち、α受容体のみに遮断作用を示す薬剤のことである。主に高血圧・前立腺肥大による排尿障害などの治療に用いられている。

α受容体[編集]

アドレナリン受容体のうち、イソプロテレノール感受性が低いグループをα受容体と分類した。内因性のリガンドとしてアドレナリン及びノルアドレナリンが存在する。1型及び2型に大きく分類され、いずれもG蛋白質共役受容体である。

α₁受容体

G_q/11蛋白質結合型である。リガンドが結合すると細胞内ホスホリパーゼCを活性化することによりイノシトール三リン酸(IP₃)及びジアシルグリセロール(DG)の産生を介して細胞内カルシウムイオン濃度を上昇させる。α₁受容体への刺激は血管平滑筋の収縮を引き起こし、血圧の上昇に関与する。

α₂受容体

G_i蛋白質結合型である。シナプス前膜に存在し、神経伝達物質の遊離を制御する自己受容体(Auto Receptor)として機能する。

α受容体遮断薬[編集]

α_1･2受容体非選択的遮断薬

フェントラミン(Phentolamine)

トラゾリン(Tolazoline)

非競合的α受容体非選択的遮断薬

フェノキシベンザミン(Phenoxybenzamine)

ダイベナミン(Dibenamine)

α₁受容体選択的遮断薬

プラゾシン(Prazosin)

ブナゾシン(Bunazosin)

テラゾシン(Terazosin)

ドキサゾシン(Doxazosin)

タムスロシン(Tamsulosin)

ナフトピジル(Naftopidil)

α₂受容体選択的遮断薬

α-メチルドパ(α-Methyldopa)

クロニジン(Clonidine)

ヨヒンビン(Yohimbine)

麦角アルカロイド

エルゴタミン(Ergotamine)

エルゴメトリン(Ergometrine)

α及びβ受容体非選択的遮断薬

ラベタロール(Labetalol)

アロチノロール(Arotinolol)

アモスラロール(Amosulalol)

アロチノロール(Arotinolol)

UpToDate Contents

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4. 降圧剤と脂質 antihypertensive drugs and lipids
5. 夜間頻尿：臨床症状、診断、および治療治療 nocturia clinical presentation diagnosis and treatment

Japanese Journal

悪性褐色細胞腫の診断と治療

成瀬光栄,田辺晶代,立木美香 [他],難波多挙,中尾佳奈子,津曲綾,臼井健,田上哲也,島津章
日本内科学会雑誌 101(8), 2330-2338, 2012-08-10
… よび局所浸潤を認める．病理組織所見の組み合わせによるスコアリング，SDHB遺伝子変異が悪性診断に有用とされるが，精度，感度，特異度はさらに検討を要する．治療はカテコールアミンの過剰があればαブロッカーを基本とする降圧治療を実施する．悪性では131I-MIBGの取り込みが十分なら内照射，取り込みがないならCVD化学療法が一般的であるが，いずれもわが国では厳密には適応外で，かつ無効例でのセカンドラ …
NAID 10031130618