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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2012/12/17 16:34:46」(JST)

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ロキソニン60mg錠（第一三共）

ロキソニンS錠（第一三共）

ロキソプロフェン（loxoprofen）は、プロピオン酸系の消炎・鎮痛剤。ナトリウム塩が「ロキソニン」（Loxonin）などの商品名で、第一三共のほか後発医薬品として各社から発売されている。

概要

プロドラッグであり、体内ですみやかに活性の高いtrans-OH型に変換される。発熱や炎症を引き起こす原因となるプロスタグランジンの生合成を抑制することで炎症を鎮め、腫れの抑え、鎮痛、解熱作用などを示す。薬理的にはプロスタグランジンの合成酵素であるシクロオキシゲナーゼを阻害することによる。非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）の一種で、鎮痛作用が強く消化器への副作用が少ないのが特徴である。

現在日本で最も使用されている抗炎症薬である。

適用

変形性関節症、慢性関節リウマチ、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、筋肉痛、腰痛、急性上気道炎、歯痛、手術後の鎮痛^[1]。

種類・薬価

種類としては以下の通り、内服薬（錠剤・散剤・液剤）と貼付剤がある。

従来は医療用医薬品のみであったが、市販薬へのスイッチOTCが認められ、2011年1月21日にはロキソプロフェンを含有した解熱鎮痛薬「ロキソニンS」（第1類医薬品）が発売され、薬局で自分で購入することが可能になった^[2]。なお、第1類医薬品であるので、購入時には必ず薬剤師がいる薬局での相談が必要となる^[3]。

医療用医薬品

ロキソニン60mg錠 23.3円（1錠）
オロロックス内服液0.6% 3.0円（1ml）
ロキソニンパップ100mg 50.8円（1枚）
ロキソニンテープ50mg 33.0円（1枚）
ロキソニンテープ100mg 50.8円（1枚）

後発医薬品

リンゲリーズ錠60mg 7.8円(1錠)…陽進堂製造

他

一般用医薬品

ロキソニンS（第1類医薬品）12錠　680円（税込）^[4]

用法

医療用医薬品の内服薬は食後に服用。

1回60mg、原則として1日2回まで。
1日180mgが限度^[1]。

医療用医薬品の貼付剤は1日1回貼付。
一般用医薬品の内服薬は1回1錠、2回まで^[4]。

禁忌事項

鎮痛薬や解熱薬で喘息を起こしたことのある者^[1]。
消化性潰瘍のある者^[1]。
高齢者には慎重に用いる^[1]。
重い肝臓病、心臓病、妊娠後期^[1]。

一般的注意・副作用

発疹、かゆみ、皮膚障害、胃部不快感、腹痛、まれに間質性肺炎やアナフィラキシー様症状、肝障害や腎障害などが報告されている。また消化管出血、穿孔などを起こすこともあり、注意が必要。また、胃潰瘍、十二指腸潰瘍の患者および既往症のある者に対しては、症状を悪化させる可能性があるため充分な注意を必要とする。その他、劇症肝炎の報告や鬱血性心不全も報告されている^[1]。
他の薬との飲み合わせに注意が必要。メトトレキサート（抗リウマチ薬）、キノロン系抗菌薬、ワルファリン（抗凝血薬）、チアジド系利尿薬、糖尿病薬その他^[1]。
アルコールは肝臓、胃などへの副作用を増幅する^[1]。

報告されている副作用

一般的な副作用は次の通りである：吐き気、消化不良、消化器潰瘍・出血、肝臓酵素増大、下痢、ふらつき、塩および体液停留、高血圧^[1]。

まれな副作用は次の通りである：食道潰瘍、心不全、高カリウム血症、腎臓障害、昏迷、気管支痙攣、発疹^[1]。

脚注・注釈

^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j ^k 厚生労働省医療用医薬品添付文書情報 - ロキソニン 2012年7月21日閲覧
^ “頭痛、生理痛薬に「大型新人」　医療用から「寡占市場」に参入”. J-CASTニュース 2011年1月19日閲覧。
^ そのため、薬剤師が薬局にいない場合は、購入が不可能である。
^ ^a ^b “ロキソニンS製品情報” (プレスリリース), 第一三共ヘルスケア 2011年1月19日閲覧。

Japanese Journal

皮膚局所適用消炎鎮痛剤ロキソニンパップ : 研究開発の経緯とその有用性

松澤孝泰
Drug delivery system 23(2), 170-174, 2008-03-10
NAID 10024164457

ロキソプロフェンナトリウム(ロキソニン^【○!R】)による多発性固定薬疹の1例

水野京子,渡辺秀晃,中田土起丈,末木博彦,飯島正文
Journal of environmental dermatology and cutaneous allergology = / the Japanese Society for Dermatoallergology and Contact Dermatitis 1(2), 135-140, 2007-07-31
NAID 10024293358

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

経皮吸収型鎮痛・抗炎症剤

販売名

ロキソニンパップ１００ｍｇ

組成

ロキソニンパップ100mg： 1枚 (膏体質量10g) 中に次の成分を含有

有効成分

ロキソプロフェンナトリウム水和物 (日局)
113.4mg
(無水物として100mg)

添加物

ハッカ油、ポリソルベート80、酸化チタン、酒石酸、エデト酸ナトリウム水和物、グリセリン、カルメロースナトリウム、タルク、乾燥水酸化アルミニウムゲル、クロタミトン、ポリアクリル酸部分中和物、その他2成分

禁忌

次の患者には使用しないこと

本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者
アスピリン喘息 (非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発) 又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発することがある。］

効能または効果

下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛

　変形性関節症、筋肉痛、外傷後の腫脹・疼痛

1日1回、患部に貼付する。

慎重投与

次の患者には慎重に使用すること

気管支喘息の患者［病態を悪化させることがある。］

薬効薬理

ロキソプロフェンナトリウム水和物は急性炎症・慢性炎症、疼痛に対して、優れた抗炎症・鎮痛作用を示す。本剤は皮膚から吸収された後、活性代謝物trans-OH体に変換されて作用する。

抗炎症作用¹¹⁾

急性炎症モデルであるカラゲニン浮腫 (ラット)、慢性炎症モデルであるアジュバント関節炎 (ラット) のいずれに対しても有意な抗炎症作用を示した。

鎮痛作用^{11, 12)}

ランダルセリット法 (ラット) において、鎮痛作用を示した。また、アジュバント慢性関節炎疼痛 (ラット) に対しても鎮痛作用を示した。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

ロキソプロフェンナトリウム水和物 (Loxoprofen Sodium Hydrate)

化学名：

Monosodium 2-{4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl}propanoate dihydrate

分子式：

C₁₅H₁₇NaO₃・2H₂O

分子量：

304.31
白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール (95) に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

水溶液 (1→20) は旋光性を示さない。

★リンクテーブル★

リンク元	「鎮痛，鎮痒，収歛，消炎剤」「かぜ症候群」「片頭痛治療薬」「ロキソプロフェン」

「鎮痛，鎮痒，収歛，消炎剤」

ロキソプロフェン
IUPAC命名法による物質名
	(RS)-2-{4-[（2-oxocyclopentyl）methyl]phenyl}propanoic acid
臨床データ
胎児危険度分類	?
法的規制	Red Stripe（ブラジル）
投与方法	経口、経皮貼布
薬物動態的データ
血漿タンパク結合	97%
代謝	肝臓グルコヌリド化
半減期	75分
排泄	腎臓
識別
CAS登録番号	68767-14-6
ATCコード	M01AE
PubChem	CID 3965
KEGG	D08149
化学的データ
化学式	C15H18O3
分子量	246.302g/mol; 304.314 g/mol（ナトリウム塩）

　　[★]

商品

</rad>

「かぜ症候群」

　　[★]

英: cold syndrome, common cold syndrome
同: 上気道症候群 upper airway syndrome、急性上気道炎 acute upper respiratory tract infection
関

概念

上気道粘膜の急性カタル性炎症(急性カタル性上気道炎)の総称
急性鼻炎や咽頭炎を呈し、全身症状は軽微。
予後良好、2-5日で軽快し予後は良好。

病因

病原体への暴露：飛沫感染など

ウイルス：ほとんど

頻度：ライノウイルス＞コロナウイルス＞コクサッキーウイルス＞エコーウイルス＞アデノウイルス＞RSウイルス

特殊な細菌＆細菌

マイコプラズマ、クラミジア、細菌

環境要因：個体条件(アレルギー、免疫不全、脱水、疲労、飲酒など)、物理化学的刺激(乾燥、寒冷)

疫学

多くの人が1年に1回以上罹患。冬期に多い。
小児において罹患回数が多い　→　成人になると記憶T細胞、記憶B細胞が増加するため、なんとなくウイルスに対して抵抗性が付与される、はず。

病理

ウイルスの場合、上気道粘膜に付着して、粘膜上皮を冒す。上気道線毛円柱上皮(呼吸上皮)に付着し、上皮細胞は変性・脱落・壊死する。上皮を失った部位から細菌が侵入しやすくなる。

病型

鼻かぜ：ライノウイルス、RSウイルス、コロナウイルス
のど風邪：アデノウイルス、コクサッキーウイルス、パラインフルエンザウイルス
気管支かぜ：アデノウイルス、パラインフルエンザウイルス、マイコプラズマ、クラミジア

症状

鼻かぜ：鼻汁、鼻閉などの鼻症状が主体
のどかぜ：咽頭痛、嗄声など咽頭症状が主体
気管支かぜ：咳、痰などの気管支症状が主体

共通の症状

まず、鼻炎症状が緩徐に発現し、鼻咽頭不快感・乾燥感、くしゃみ、鼻閉、水様鼻汁を呈する。

病原体に特異的な症状

ライノウイルス・コロナウイルス：2-3日の鼻炎症状で全身症状は軽度。
アデノウイルス：咽頭炎・喉頭炎、ヘルパンギーナ、下気道感染、結膜炎
エンテロウイルス：夏かぜ。腸管症状。
RSウイルス・パラインフルエンザウイルス：成人では軽症だが、乳幼児でときに重症　→　細気管支炎

診断

臨床的診断
検査はほとんどの場合行わないが、インフルエンザ、溶連菌などを鑑別する場合には迅速診断キットを使う。　→　つかえる迅速診断キットがあればのはなし

検査

血液検査：ウイルス感染の場合、WBCやCRPは動かないが、細菌感染があれば上昇する。
ウイルス分離は一般臨床では行われない。　→　高コストだし、培養している内に治癒する。
血清抗体価測定ではペア血清で 4 倍以上の上昇で陽性とする。　→　高コストだし、ペア血清を取った時点で治癒する。
細菌感染を疑ったら、喀痰検査(培養は時間がかかるので検鏡でしょう？)、血液検査(血算)のちに、培養して薬物感受性検査を行う(けど時間がどのくらいかかるのやら)

治療

一般療法(安静、保温・保湿、栄養補給、脱水予防、入浴制限)
対症療法：解熱・鎮痛薬、非ステロイド性抗炎症薬、蛋白分解酵素製剤、含嗽薬、鎮咳去痰薬、抗ヒスタミン薬

頭痛・咽頭痛・筋肉痛の改善：ロキソニン
鼻炎症状の改善：ジルテック

細菌感染が疑われるときのみ、抗生物質を使用する。予防的に使うのはいかがな最中

溶連菌：ペニシリンG、アンピシリン：10-14day
その他の細菌感染：β-ラクタム薬、慢性呼吸器基礎疾患保有例はニューキノロン薬

予後

良好。数日-1週間で軽快

予防

RSウイルス：適応が限られるが、ワクチンを使うことができる。

「片頭痛治療薬」

　　[★]

急性期治療

トリプタン系薬

鎮吐薬

予防薬

カルシウム拮抗薬

三環系抗うつ薬

アミトリプチリン(トリプタノール)

β遮断薬

プロプラノロール(インデラル)

抗てんかん薬

バルプロ酸(デパケン、セレニカ)

「ロキソプロフェン」

　　[★]

英: loxoprofen
同: ロキソプロフェンナトリウム loxoprofen sodium、ロキソプロフェンナトリウム水和物 loxoprofen sodium hydrate
商: ウナスチン、オキミナス、オロロックス、カンファタニン、ケンタン、コバロキニン、サンロキソ、スリノフェン、ツルメリン、ノブフェン、ポナペルト、リンゲリーズ、レトラック、ロキソート、ロキソニン、ロキソプロフェン、ロキソマリン、ロキフェン、ロキプロナール、ロキペイン、ロゼオール、ロブ、ロルフェナミン
関: NSAID

プロピオン酸系非ステロイド性抗炎症薬;プロドラッグ

[pmda-1] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j ^k 厚生労働省医療用医薬品添付文書情報 - ロキソニン 2012年7月21日閲覧

[2] “頭痛、生理痛薬に「大型新人」　医療用から「寡占市場」に参入”. J-CASTニュース 2011年1月19日閲覧。

[3] そのため、薬剤師が薬局にいない場合は、購入が不可能である。

[product-info-4] “ロキソニンS製品情報” (プレスリリース), 第一三共ヘルスケア 2011年1月19日閲覧。

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