ジクロフェナク
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- アデフロニック(消炎・鎮痛・解熱薬 )について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します ... 副作用 内服と坐薬では発疹などの過敏症状、吐き気、胃痛などがあります。連用すると、中毒を起こしやすい傾向があります。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アデフロニック錠25mg
組成
- 1錠中:ジクロフェナクナトリウム……25mg
〈添加物〉
クエン酸カルシウム、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、デンプングリコール酸ナトリウム、乳糖水和物、ヒプロメロース、ポビドン、マクロゴール6000、黄色4号(タートラジン)アルミニウムレーキ、黄色5号アルミニウムレーキ
禁忌
- 消化性潰瘍のある患者[消化性潰瘍を悪化させる](ただし、「慎重投与」の項参照)
- 重篤な血液の異常のある患者[副作用として血液障害が報告されているため血液の異常を悪化させるおそれがある](「副作用」の項参照)
- 重篤な肝障害のある患者[副作用として肝障害が報告されているため肝障害を悪化させることがある](「副作用」の項参照)
- 重篤な腎障害のある患者[腎血流量低下作用があるため腎障害を悪化させることがある]
- 重篤な高血圧症のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため血圧をさらに上昇させるおそれがある]
- 重篤な心機能不全のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため心機能を悪化させるおそれがある]
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等により誘発される喘息発作)又はその既往歴のある患者[重症喘息発作を誘発する]
- インフルエンザの臨床経過中の脳炎・脳症の患者 (「その他の注意」の項参照)
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人 (「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- トリアムテレンを投与中の患者 (「相互作用」の項参照)
効能または効果
1 下記の疾患ならびに症状の鎮痛・消炎
- 関節リウマチ、変形性関節症、変形性脊椎症、腰痛症、腱鞘炎、頸肩腕症候群、神経痛、後陣痛、骨盤内炎症、月経困難症、膀胱炎、前眼部炎症、歯痛
2 手術ならびに抜歯後の鎮痛・消炎
3 下記疾患の解熱・鎮痛
- 急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)
1 2
- 通常、成人にはジクロフェナクナトリウムとして1日量75〜100mgとし原則として3回に分け経口投与する。また、頓用する場合には25〜50mgとする。なお、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。
3
- 通常、成人にはジクロフェナクナトリウムとして1回量25〜50mgを頓用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として1日2回までとし、1日最大100mgを限度とする。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。
慎重投与
- 消化性潰瘍の既往歴のある患者[消化性潰瘍を再発させることがある]
- 血液の異常又はその既往歴のある患者[血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある]
- 出血傾向のある患者[血小板機能異常が起こることがあるため出血傾向を助長するおそれがある]
- 肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害を悪化又は再発させることがある]
- 腎障害又はその既往歴のある患者[腎血流量低下作用があるため腎障害を悪化又は誘発することがある]
- 腎血流量が低下しやすい患者[心機能障害のある患者、利尿剤や腎機能に著しい影響を与える薬剤を投与中の患者、腹水を伴う肝硬変のある患者、大手術後、高齢者等では有効循環血液量が低下傾向にあり、腎血流量が低下しやすいので、腎不全を誘発するおそれがある]
- 高血圧症のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため血圧をさらに上昇させるおそれがある]
- 心機能障害のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため心機能を悪化させるおそれがある]
- SLE(全身性エリテマトーデス)の患者[SLE症状(腎障害等)を悪化させるおそれがある]
- 過敏症の既往歴のある患者
- 気管支喘息のある患者[気管支喘息患者の中にはアスピリン喘息患者も含まれており、それらの患者では重症喘息発作を誘発する]
- 潰瘍性大腸炎の患者[症状が悪化したとの報告がある]
- クローン病の患者[症状が悪化したとの報告がある]
- 食道通過障害のある患者[食道に停留し食道潰瘍を起こすおそれがある](「適用上の注意」の項参照)
- 高齢者及び小児[副作用、特に過度の体温下降・血圧低下によるショック症状があらわれやすい](「重要な基本的注意」、「高齢者への投与」及び「小児等への投与」の項参照)
- 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者[ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること]
重大な副作用
- 以下のような副作用があらわれることがある。このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- ショック(胸内苦悶、冷汗、呼吸困難、四肢冷却、血圧低下、意識障害等)、アナフィラキシー様症状(蕁麻疹、血管浮腫、呼吸困難等)
- 出血性ショック又は穿孔を伴う消化管潰瘍
- 再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症、血小板減少
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、紅皮症(剥脱性皮膚炎)
- 急性腎不全(間質性腎炎、腎乳頭壊死等)(症状・検査所見:乏尿、血尿、尿蛋白、BUN・血中クレアチニン上昇、高カリウム血症、低アルブミン血症等)、ネフローゼ症候群
- 重症喘息発作(アスピリン喘息)
- 間質性肺炎
- うっ血性心不全、心筋梗塞
- 無菌性髄膜炎(項部硬直、発熱、頭痛、悪心・嘔吐あるいは意識混濁等)[特にSLE又はMCTD等のある患者では注意すること]
- 重篤な肝障害(劇症肝炎、広範な肝壊死等)
- 急性脳症[特に、かぜ様症状に引き続き、激しい嘔吐、意識障害、痙攣等の異常が認められた場合には、ライ症候群の可能性を考慮すること]
- 横紋筋融解症(症状:筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等)[急激な腎機能悪化を伴うことがある]
- 脳血管障害
薬効薬理
作用機序3)
- ジクロフェナクナトリウムは、酸性非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)である。プロスタグランジン生合成の律速酵素であるシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害し、プロスタグランジンの産生を抑制することにより、抗炎症作用、解熱作用、鎮痛作用を現す。構成型COX(COX-1)と誘導型COX(COX-2)に対する選択性はない。
抗炎症作用4)
急性炎症抑制作用
- ジクロフェナクナトリウムは、ラットのCarrageenin足蹠浮腫に対してインドメタシンとほぼ同等、イブプロフェンの約5倍の強力な炎症抑制作用(ED50:13.5mg/kg,p.o.)を示し、モルモットの紫外線紅斑に対してはインドメタシンとほぼ同等、メフェナム酸の約3倍の抑制作用(ED50:3.6mg/kg,p.o.)を示した。
慢性炎症抑制作用
- ジクロフェナクナトリウムは、ラットのAdjuvant関節炎に対してイブプロフェン及びメフェナム酸より優れた抑制作用(ED25:0.97mg/kg/day,7days,p.o.)を示した。
鎮痛作用4)
- ジクロフェナクナトリウムは、ラットのRandall-Selitto法において、イブプロフェンの約3倍、メフェナム酸の約7倍の鎮痛作用(ED50:6.9mg/kg,p.o.)を示した。
解熱作用4)
- ジクロフェナクナトリウムは、ラットの酵母発熱に対してインドメタシン、イブプロフェン及びメフェナム酸より優れた解熱作用(ED50:0.6mg/kg,p.o.)を示した。
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
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商品
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[★]
- 英
- diclofenac
- 化
- ジクロフェナクナトリウム diclofenac sodium
- 商
- ボルタレン Voltaren、アデフロニック、アナバン、イリナトロン、サフラック、サビスミン、サンナックス、ジクロード、ジクロスター、ジクロフェナック、スタフルミン、ソファリン、ソレルモン、ダイスパス、チカタレン、ナボール、フェナシドン、ブレシン、プロフェナチン、ベギータ、ボナフェック、ボラボミン、ボルマゲン、ボンフェナック、メリカット、ヨウフェナック、レクトス
- Cataflam, Voltaren
- 関
- 非ステロイド性抗炎症薬、NSAID。眼科用剤
概念
適応
[★]
- 関
- 解熱薬、鎮痛薬、抗炎症薬
商品
[★]
- 英
- nick
- 二本鎖DNAのうちの片方でホスホジエステル結合がないことによる断裂