出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/06/15 23:53:00」(JST)
IUPAC命名法による物質名 | |
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(RS)-2-{4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl}propanoic acid | |
臨床データ | |
法的規制 |
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投与方法 | 経口、経皮貼布 |
薬物動態的データ | |
血漿タンパク結合 | 97% |
代謝 | 肝臓 グルコヌリド化 |
半減期 | 75分 |
排泄 | 腎臓 |
識別 | |
CAS番号 | 68767-14-6 |
ATCコード | M01AE |
PubChem | CID 3965 |
KEGG | D08149 |
化学的データ | |
化学式 | C15H18O3 |
分子量 | 246.302g/mol 304.314 g/mol(ナトリウム塩) |
ロキソプロフェン(loxoprofen)は、プロピオン酸系の消炎・鎮痛剤。先発品として、ナトリウム塩がロキソニン(Loxonin)の商品名で、第一三共が提供しているほか、後発医薬品として各社から発売されている。
プロドラッグであり、体内ですみやかに活性の高いtrans-OH型に変換される。発熱や炎症を引き起こす原因となるプロスタグランジンの生合成を抑制することで炎症を鎮め、腫れの抑え、鎮痛、解熱作用などを示す。薬理的にはプロスタグランジンの合成酵素であるシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害することによる。非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)の一種で、鎮痛作用が強く消化器への副作用が少ないのが特徴である。
現在日本で最も使用されている抗炎症薬の一つである。
NSAID服用による消化管障害はよく知られているが、このほど、本剤の胃・十二指腸潰瘍の発現率に関する国内臨床データが発表された[1]。
対象と方法:40~74歳の健康成人に対し(試験前に内視鏡検査で胃・十二指腸潰瘍がないことが確認されている)、COX-2選択的阻害薬であるセレコキシブ bidとロキソプロフェン tid、およびプラセボを2週間投与し、投与終了後、内視鏡検査を実施し、胃・十二指腸潰瘍発現率について検討した。
結果:内視鏡で確認された胃・十二指腸潰瘍の発現率
セレコキシブ群はロキソプロフェン群よりも、胃・十二指腸潰瘍の発現率が有意に低く(p<0.0001、Cochran-Mantel-Haenszel検定)、プラセボ群と同程度であった。
結論:この試験では、対象が健康成人であること、試験期間が短期であるという限界はあるものの、胃・十二指腸潰瘍発現率に関して、セレコキシブはロキソプロフェンに対する優越性が認められた。副作用に関しては、セレコキシブ群が31.6%(24/76例)、ロキソプロフェン群が50.0%(38/76例)、プラセボ群が18.9%(7/37例)であった。各副作用の重症度はいずれも低かった。
変形性関節症、慢性関節リウマチ、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、筋肉痛、腰痛、急性上気道炎、歯痛、手術後の鎮痛[2]。
種類としては以下の通り、内服薬(錠剤・散剤・液剤)と貼付剤がある。
従来は医療用医薬品のみであったが、市販薬へのスイッチOTCが認められ、2011年1月21日にはロキソプロフェンを含有した解熱鎮痛薬「ロキソニンS」が発売され、薬局で自分で購入することが可能になった[3]。2015年2月4日にはライオンが「エキセドリンLOX」を発売した[4]。なお、一般用はいずれも【第1類医薬品】であるので、購入時には必ず薬剤師がいる薬局やドラッグストアでの相談が必要となる[5]。
医師から処方される場合、副作用止めとして、レバミピドやグリマック配合顆粒などの消化管保護薬とのセットで処方されるケースも見られる。
他
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、歯痛
通常、成人にロキソプロフェンナトリウム(無水物として)1回60mg、1日3回経口投与する。頓用の場合は、1回60~120mgを経口投与する
通常、成人にロキソプロフェンナトリウム(無水物として)1回60mg、1日3回経口投与する。頓用の場合は、1回60~120mgを経口投与する。、
急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)
通常、成人にロキソプロフェンナトリウム(無水物として)1回60mgを頓用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として1日2回までとする。
一般的な副作用は次の通りである:吐き気、消化不良、消化器潰瘍・出血、肝臓酵素増大、下痢、ふらつき、塩および体液停留、高血圧[2]。
まれな副作用は次の通りである:食道潰瘍、心不全、高カリウム血症、腎臓障害、昏迷、気管支痙攣、発疹[2]。
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ロキソプロフェンNaテープ50mg「三友」
リンク元 | 「プロピオン酸」「ロキソプロフェン」「loxoprofen sodium」 |
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同位体 | NA | 半減期 | DM | DE (MeV) | DP |
228Th | trace | 1.9116 y | α | 5.52 | 224Ra |
229Th | syn | 7340 y | α | 5.168 | 225Ra |
230Th | trace | 75380 y | α | 4.77 | 226Ra |
231Th | trace | 25.5 h | β | 0.39 | 231Pa |
232Th | 100 % | 1.405 × 1010 y | α | 4.083 | 228Ra |
234Th | trace | 24.1 d | β | 0.27 | 234Pa |
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