ロメリジン

英

lomerizine

化

塩酸ロメリジン lomerizine hydrochloride

商

テラナス、ミグシス

Japanese Journal

• 塩酸ロメリジンにより5年間脳卒中の再発を認めないCADASILの一例

• 今野 卓哉,笠原 壮,梅田 麻衣子,梅田 能生,小宅 睦郎,藤田 信也,Takuya KONNO
• 日赤医学 = The Japanese Red Cross Medical Journal 66(1), 344, 2014-09-01
• NAID 120005487563

• 症例報告 ロメリジン投与にて脳梗塞抑制効果が示唆されたcerebral autosomal dominant arteriopathy with subcortical infarcts and leukoencephalopathy (CADASIL)の1例

• 清水 久央,長見 周平,高橋 信行
• 臨床神経学 = Clinical neurology 54(1), 22-26, 2014-01
• NAID 40019944938

• ロメリジン投与にて脳梗塞抑制効果が示唆されたcerebral autosomal dominant arteriopathy with subcortical infarcts and leukoencephalopathy（CADASIL）の1例

• 清水 久央,長見 周平,高橋 信行
• 臨床神経学 54(1), 22-26, 2014
• … ADASIL）をうたがい，Notch3遺伝子検査をおこない診断にいたった．CADASILに対して脳梗塞抑制効果が報告されているロメリジンを2009年12月から投与開始し，以後3年間脳梗塞の再発をみとめていない．通常CADASILには抗血小板薬の投与がおこなわれているがエビデンスはなく，脳出血を増加させるとの報告もあり注意が必要である．ロメリジンは治療の一つの選択肢として考慮する必要があると思われる． …
• NAID 130004921131

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 片頭痛治療剤

販売名

ミグシス錠5mg

組成

1錠中：
有効成分（含量）

• 塩酸ロメリジン（5.0mg）

添加物

• カルメロースカルシウム
  結晶セルロース
  ステアリン酸マグネシウム
  D-マンニトール
  メチルセルロース

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 頭蓋内出血又はその疑いのある患者[脳血流増加作用により、症状を悪化させるおそれがある。]
• 脳梗塞急性期の患者[急性期には、病巣部は代謝障害状態にあり、非病巣部の血流増加作用に伴い病巣部の血流低下を起こすおそれがある。]
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]

効能または効果

• 片頭痛

• 
  
• 通常、成人には塩酸ロメリジンとして1回5mgを1日2回、朝食後及び夕食後あるいは就寝前に経口投与する。なお、症状に応じて適宜増減するが、1日投与量として20mgを超えないこと。

慎重投与

• 重篤な肝機能障害のある患者[本剤は主として肝臓で代謝され、また、胆汁へ排泄されるため、高い血中濃度が持続するおそれがある。]
• QT延長の疑われる患者（心室性不整脈（torsades de pointes）、QT延長症候群、低カリウム血症、低カルシウム血症等）[「その他の注意」の項参照]
• パーキンソニズムの患者[類似化合物（塩酸フルナリジン等）で錐体外路症状の発現が報告されており、本剤においても症状が悪化するおそれがある。]
• うつ状態又はその既往のある患者[症状が悪化又は再発することがある。]
• 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重大な副作用

抑うつ（0.1〜1％未満）

• 抑うつがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• 本剤は脳血管に対して選択的な血管収縮抑制作用を示すカルシウム拮抗薬であり、下記の作用が認められている。

脳血流増加作用^12,13)

• イヌ摘出脳動脈において高濃度K^＋及びセロトニンによる収縮を抑制し、麻酔イヌの脳血流量を増加した。これらの作用は末梢血管よりも脳血管に対して選択的であった。

Spreading depressionに対する作用^14,15)

• ラットにおいてspreading depressionにより誘発される大脳皮質血流量の低下及びc-fos様免疫活性の発現に対して抑制作用を示した。ラット摘出海馬切片の低酸素負荷により誘発されるspreading depressionの発現時間を延長した。

神経原性炎症に対する作用¹⁶⁾

• ラットにおいて三叉神経逆行性刺激による眼瞼及び鼻周囲の血管透過性の亢進を抑制したが、ヒスタミン、ブラジキニン及びサブスタンスPの皮内投与による皮膚の血管透過性の亢進には影響しなかった。

作用機序^17〜19)

• 血管平滑筋及び神経細胞内へのCa^2＋流入を抑制し、血管収縮抑制作用及びspreading depressionに伴う脳血流量の低下及びc-fosの発現を抑制すると考えられる。
• モルモット大脳皮質膜標品のCa^2＋チャネルへの³H-ニトレンジビン特異的結合を阻害した。
• イヌの摘出脳動脈標本へのKCl誘発⁴⁵Ca流入、ラット褐色細胞腫PC12細胞におけるCa^2＋の内向き電流を抑制した。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• 塩酸ロメリジン（lomerizine hydrochloride）

化学名

• 1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(2,3,4-trimethoxybenzyl)piperazine dihydrochloride

分子式

• C₂₇H₃₀F₂N₂O₃・2HCl

分子量

• 541.46

性状

• 白色の結晶性の粉末である。
  メタノールに溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けやすく、無水酢酸又は水に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

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ロメリジン

関

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英

lysine, Lys, K　≠ ricin

同

リシン

関

アミノ酸、アルギニン、ヒスチジン

• 極性、塩基性
• 側鎖

　-CH2-CH2-CH2-CH2-NH2
   α  β  γ  ε ＞εアミノ基を有する。即ち、側鎖には炭素が４つ含まれる。

• ヒストンにLysが豊富なこと、Lysのεアミノ基がアセチル化を受けると正電荷が失われる。-NH-CO-CH3