マクサルト

リザトリプタン

UpToDate Contents

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1. 成人における片頭痛の急性期治療 acute treatment of migraine in adults
2. 小児における片頭痛のマネージメント management of migraine headache in children
3. 妊娠中および出産後の女性における頭痛 headache in pregnant and postpartum women
4. 性行為に伴う一次性頭痛 primary headache associated with sexual activity
5. 前庭片頭痛 vestibular migraine

Japanese Journal

新規トリプタン, 安息香酸リザトリプタン(マクサルト^【○!R】)の片頭痛治療への導入

池本文彦,融太郎,相島博,棗田豊
日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 123(4), 295-302, 2004-04-01
… リザトリプタン（化合物名は安息香酸リザトリプタン，商品名マクサルト）はセロトニン5-HT1B/1D受容体に対して強力かつ高い選択性を持つアゴニストである．今日の病態生理学によれば，片頭痛の発症には頭蓋内血管の拡張と三叉神経の活性化による種々の神経物質の遊離が主要な役割を果たしていると考えられている．硬膜血管では5-HT1B受容体は血管収縮に働き，三叉神経節では5-HT1D受容体は血管活動性神経ペプチド …
NAID 10013514568

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リザトリプタン:マクサルト

マクサルトとは?リザトリプタンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版)

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

5-HT_1B／1D受容体作動型片頭痛治療剤

販売名

マクサルト錠10mg

組成

本剤は、1錠中にリザトリプタン安息香酸塩14.53mg（リザトリプタンとして10mg）を含有する微帯赤色長円形の素錠である。
添加物として、乳糖水和物、結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、三二酸化鉄、ステアリン酸マグネシウムを含有する。

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
心筋梗塞の既往歴のある患者、虚血性心疾患又はその症状・兆候のある患者、異型狭心症（冠動脈攣縮）のある患者
〔不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれることがある。〕
脳血管障害や一過性脳虚血発作の既往のある患者
〔脳血管障害や一過性脳虚血発作があらわれることがある。〕
末梢血管障害を有する患者
〔症状を悪化させる可能性が考えられる。〕
コントロールされていない高血圧症の患者
〔一過性の血圧上昇を引き起こすことがある。〕
重度の肝機能障害を有する患者
〔本剤は主に肝臓で代謝されるので、重度の肝機能障害患者では血中濃度が上昇するおそれがある。〕
血液透析中の患者
〔「薬物動態」の項参照〕
エルゴタミン、エルゴタミン誘導体含有製剤、あるいは他の5-HT_1B／1D受容体作動薬を投与中の患者
〔「相互作用」の項参照〕
モノアミン酸化酵素阻害剤（MAO阻害剤）を投与中、あるいは投与中止2週間以内の患者
〔「相互作用」の項参照〕
プロプラノロール塩酸塩を投与中の患者
〔「相互作用」の項参照〕

効能または効果

片頭痛

本剤は、国際頭痛学会による片頭痛診断基準（「参考」の項参照）により「前兆のない片頭痛」あるいは「前兆のある片頭痛」と診断が確定された場合にのみ使用すること。特に次のような患者は、クモ膜下出血等の脳血管障害や他の原因による頭痛の可能性があるので、本剤投与前に問診、診察、検査を十分に行い、頭痛の原因を確認してから投与すること。

今までに片頭痛と診断が確定したことのない患者
片頭痛と診断されたことはあるが、片頭痛に通常みられる症状や経過とは異なった頭痛及び随伴症状のある患者

家族性片麻痺性片頭痛、孤発性片麻痺性片頭痛、脳底型片頭痛あるいは眼筋麻痺性片頭痛の患者には投与しないこと。

通常、成人にはリザトリプタンとして1回10mgを片頭痛の頭痛発現時に経口投与する。
なお、効果が不十分な場合には、追加投与することができるが、前回の投与から2時間以上あけること。
ただし、1日の総投与量を20mg以内とする。

本剤は片頭痛の頭痛発現時に限り使用し、予防的に投与しないこと。
本剤投与により全く効果が認められない場合は、その発作に対して追加投与をしないこと。このような場合は、再検査の上、頭痛の原因を確認すること。

慎重投与

虚血性心疾患の可能性のある患者（例えば、虚血性心疾患を疑わせる重篤な不整脈のある患者、閉経後の女性、40歳以上の男性、冠動脈疾患の危険因子を有する患者）
〔不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれるおそれがある。〕
肝機能障害を有する患者
〔外国において、健康成人と比較して中等度の肝機能障害患者では、本剤のAUCとC_maxが増加する傾向が報告されている。（「薬物動態」の項参照）〕
てんかんあるいは痙攣を起こしやすい器質的脳疾患のある患者
〔てんかん様発作が発現したとの報告がある。〕
脳血管障害の可能性のある患者
〔脳血管障害があらわれるおそれがある。〕
ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群（WPW症候群）又は他の心臓副伝導路と関連した不整脈のある患者
〔類薬（5-HT_1B／1D受容体作動薬）でWPW症候群の典型的症状である重篤な発作性頻脈が発現したとの報告がある。〕
コントロールされている高血圧症患者
〔一過性の血圧上昇や末梢血管抵抗の上昇がみられたとの報告がある。〕

重大な副作用

アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様症状

         頻度不明

アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様症状がまれにあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

不整脈、狭心症あるいは心筋梗塞を含む虚血性心疾患様症状

         頻度不明

不整脈、狭心症あるいは心筋梗塞を含む虚血性心疾患様症状を起こすことがまれにあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

頻脈（WPW症候群における）

         頻度不明

類薬（5-HT_1B／1D受容体作動薬）でWPW症候群の典型的症状である重篤な発作性頻脈の報告がある。

てんかん様発作

         頻度不明

てんかん様発作を起こすことがまれにあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血管浮腫

         頻度不明

顔面、舌、咽頭等の浮腫があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死症

         頻度不明

中毒性表皮壊死症を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

呼吸困難

         頻度不明

呼吸困難を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

失神

         頻度不明

失神を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序

リザトリプタンは、頭蓋血管に存在する5-HT_1B受容体に作用し、片頭痛発作時に拡張すると考えられている脳外の頭蓋内動脈を選択的に収縮させる。また、三叉神経に存在する末梢及び中枢抑制性 5-HT_1D受容体に作用し、各種ペプチド（サブスタンスP、カルシトニン遺伝子関連ペプチド等）の放出を妨げ、血管拡張、硬膜の炎症、中枢性疼痛の伝達を抑制すると思われる。リザトリプタンは、これらの作用により片頭痛を改善すると考えられている。^{4) 5) 6) 7) 8) 9)}

5-HT_1B／1D受容体に対する選択的結合

リザトリプタンは、受容体結合試験において、5-HT_1B及び5-HT_1D受容体に対し高い親和性を示したが、その他の5-HT受容体サブタイプやその他の受容体(α及びβ-アドレナリン受容体、ドーパミン受容体、ヒスタミン受容体、ムスカリン受容体、ベンゾジアゼピン受容体等)に対しては、非常に弱い親和性しか示さなかった。

ヒトクローン5-HT_1B及び5-HT_1D受容体に対する作用

リザトリプタンは、ヒトクローン5-HT_1B及び5-HT_1D受容体へのGTPγS結合試験において、5-HTとほぼ変わらない作動薬としての活性を示した。

ヒト摘出血管に対する作用

リザトリプタンは、ヒトの摘出中脳硬膜動脈を濃度依存的(10^-8〜10^-5 M)に強く収縮させた。一方、ヒト摘出冠動脈に対しては、非常に弱い収縮活性しか持たなかった。^{4) 5) 6) 7)}

麻酔動物の血管床に対する作用

麻酔したフェレットに静脈内投与（0.3〜1000 μg／kg）すると、血圧には影響を与えずに、用量依存的な頸動脈血管抵抗の上昇が認められた。また麻酔したイヌに静脈内投与した場合も、頸動脈血流量の低下作用が認められたが、冠動脈血流には高用量300 μg／kg以上でしか抑制作用はみられなかった。麻酔したイヌに十二指腸内投与(30〜1000 μg／kg)した場合も、同様の頸動脈血流減少作用がみられた。

硬膜血管からの神経性血漿蛋白漏出に対する作用

麻酔したラットに静脈内投与(1〜1000 μg／kg)すると、三叉神経節電気刺激による硬膜血管からの血漿蛋白漏出を用量依存的に抑制した。⁸⁾

神経刺激による硬膜血管拡張に対する作用

麻酔したラットに静脈内投与(1〜10 mg／kg)すると、血管周囲神経電気刺激による硬膜血管拡張を、3 mg／kg以上で抑制した。⁸⁾

硬膜血管（周囲神経）電気刺激による三叉神経核尾部の反応に対する作用

麻酔したラットに静脈内投与（0.3〜3 mg／kg）すると、硬膜血管（周囲神経）電気刺激による三叉神経核尾部の活動電位発生頻度を、1 mg／kg以上で用量依存的に抑制した。⁹⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

リザトリプタン安息香酸塩
（Rizatriptan Benzoate）[JAN]

化学名

3-[2-(Dimethylamino)ethyl]-5-(1H-1,2,4- triazol -1-ylmethyl)indole monobenzoate

分子式

C₁₅H₁₉N₅・C₇H₆O₂

分子量

391.47

物理化学的性状

白色の粉末である。水又はメタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、アセトニトリルに溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。

分配係数

有機溶媒相

1-オクタノール

水相：0.1mol／L酢酸塩緩衝液(pH5.2)

分配係数：0.0145±0.0002

水相：水(pH7.4)

分配係数：0.142±0.002

水相：0.1mol／Lトリス緩衝液(pH8.7)

分配係数：4.21±0.02

★リンクテーブル★

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バルプロ酸(デパケン、セレニカ)

「血管収縮剤」

英: vasoconstrictor
関: 血管収縮薬

商品

「リザトリプタン」

英: rizatriptan、
化: 安息香酸リザトリプタン rizatriptan benzoate
商: マクサルト Maxalt

「Maxalt」

マクサルト

関: rizatriptan、rizatriptan benzoate

「サル」

英: monkey、simian
関: 類人猿、真猿亜目、直鼻猿亜目

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