UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
- 1. 糖尿病患者における高血圧治療 treatment of hypertension in patients with diabetes mellitus
- 2. 糖尿病性腎症の治療 treatment of diabetic nephropathy
- 3. 2型糖尿病における、中等度に増加したアルブミン尿（微量アルブミン尿） moderately increased albuminuria microalbuminuria in type 2 diabetes mellitus
- 4. 腎臓学および高血圧の最新情報 whats new in nephrology and hypertension
- 5. Treatment and prognosis of heart failure with preserved ejection fraction
Japanese Journal
- 臨床 新薬レビュー イルベサルタン/アムロジピンベシル酸塩 Irbesartan/Amlodipine Besilate : アイミクス配合錠LD/HD 大日本住友製薬株式会社 塩野義製薬株式会社
- 有持 潤子
- MD : medical doctor : 明日を創る医療総合誌 10(1), 40-42, 2013-01
- NAID 40019547310
Related Links
- 大日本住友製薬株式会社（本社：大阪市中央区、代表取締役社長：多田 正世）は、高血圧症治療薬「アイミクス配合錠LD/ HD」に関し、9月28日付けで厚生労働省から製造販売承認を取得しましたのでお知らせします。 アイミクス配合錠 ...
- 2012年9月28日、イルベサルタン・アムロジピンベシル酸塩配合製剤（商品名アイミクス配合錠LD、同配合錠HD）が製造承認を取得した。この薬剤は、従来から高血圧治療に使用されているアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬（ARB）の ...
- 「アイミクス®配合錠LD/ HD」の概要 【販売名】 アイミクス®配合錠LD アイミクス®配合錠HD 【一般名】 イルベサルタン/アムロジピンベシル酸塩 【剤形・含量】 アイミクス®配合錠LD： 1錠中イルベサルタン100mgおよびアムロジピンとして ...
Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 長時間作用型ARB/持続性Ca拮抗薬配合剤
販売名
アイミクス配合錠LD
組成
有効成分
- 1錠中イルベサルタン100mg及びアムロジピンとして5mg(アムロジピンベシル酸塩6.93mg)
添加物
- D-マンニトール、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、プロピレングリコール、酸化チタン、カルナウバロウ
禁忌
- 本剤の成分又はジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
効能または効果
- 高血圧症
- 過度な血圧低下のおそれ等があり、本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。
- 通常、成人には1日1回1錠(イルベサルタン/アムロジピンとして100mg/5mg又は100mg/10mg)を経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。
- 以下のイルベサルタンとアムロジピンの用法・用量を踏まえ、患者毎に用量を決めること。
イルベサルタン
- 通常、成人にはイルベサルタンとして50?100mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最大投与量は200mgまでとする。
アムロジピン
・高血圧症
- 通常、成人にはアムロジピンとして2.5?5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
- 原則として、イルベサルタン100mg及びアムロジピンとして5mgを併用している場合、あるいはいずれか一方を使用し血圧コントロールが不十分な場合に、100mg/5mgへの切り替えを検討すること。
- 原則として、イルベサルタン100mg及びアムロジピンとして5mgを併用若しくは100mg/5mgで血圧コントロールが不十分な場合に、100mg/10mgへの切り替えを検討すること。
慎重投与
- 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者〔「重要な基本的注意」の項参照〕
- 高カリウム血症の患者〔「重要な基本的注意」の項参照〕
- 重篤な腎機能障害のある患者〔過度の降圧により腎機能を悪化させるおそれがある。〕
- 肝機能障害のある患者、特に胆汁性肝硬変及び胆汁うっ滞のある患者〔イルベサルタンは主に胆汁中に排泄されるため、これらの患者では血中濃度が上昇するおそれがある。アムロジピンは主として肝臓で代謝されるため、肝機能障害のある患者では、血中濃度半減期の延長及び血中濃度?時間曲線下面積(AUC)が増大することがある。アムロジピン高用量(10mg)において副作用の発現頻度が高くなる可能性があるので、増量時には慎重に投与すること。「副作用」、「薬物動態」の項参照〕
- 脳血管障害のある患者〔過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがある。〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
重大な副作用
血管浮腫（頻度不明）
- 顔面、口唇、咽頭、舌等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
高カリウム血症（頻度不明）
- 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
ショック、失神、意識消失（いずれも頻度不明）
- ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
特に、血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿降圧剤投与中の患者では患者の状態を十分に観察すること。
腎不全（頻度不明）
- 腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
- AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、γ-GTP の上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
低血糖（頻度不明）
- 低血糖があらわれることがある（糖尿病治療中の患者であらわれやすい）ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症（頻度不明）
- 筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少、白血球減少（いずれも頻度不明）
- 血小板減少又は白血球減少があらわれることがあるので、検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
房室ブロック（頻度不明）
- 房室ブロック（初期症状：徐脈、めまい等）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
イルベサルタンとして、以下の報告がある。
- in vitro試験においてウサギ摘出大動脈のアンジオテンシンII (AII)誘発収縮を特異的に抑制し、in vivo試験(ラット、イヌ、サル)においてもAII誘発昇圧反応に対して抑制作用を示した。in vitro結合試験から、その抑制作用はAII 受容体に対する競合的拮抗に基づくものであり、更にAIIタイプ1受容体(AT1受容体)選択的であることが示唆された。その他の受容体には親和性を示さず、アンジオテンシン変換酵素も阻害しなかった19-24) 。
アムロジピンとして、以下の報告がある。
- 細胞膜の電位依存性カルシウムチャネルに選択的に結合し、細胞内へのCa2+の流入を減少させて冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる25)。そのカルシウム拮抗作用は緩徐に発現するとともに持続性を示し25)、また心抑制作用が弱く血管選択性を示すことが認められている。
降圧作用
- 高血圧自然発症ラットにイルベサルタンとアムロジピンを併用して投与すると、それぞれの単独投与と比較して降圧作用の増強が認められた26)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- イルベサルタン（Irbesartan）
化学名
- 2-Butyl-3-{4-［2-（1H-tetrazol-5-yl）phenyl］benzyl}-1,3-diazaspiro［4.4］non-1-en-4-one
分子式
- C25H28N6O
分子量
- 428.53
性状
- 白色の結晶性の粉末である。ジメチルスルホキシドに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。希水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融点
- 182.4-184.6℃
分配係数
- 約10.1(pH7.4、1-オクタノール/緩衝液)
一般名
- アムロジピンベシル酸塩（Amlodipine Besilate）
化学名
- 3-Ethyl 5-methyl（4RS)-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-
1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monobenzenesulfonate
分子式
- C20H25ClN2O5・C6H6O3S
分子量
- 567.05
性状
- 白色?帯黄白色の結晶性の粉末。メタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水に溶けにくい。メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。
融点
- 約198℃(分解)
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「イルベサルタン」 |
| 関連記事 | 「配合」 |
「イルベサルタン」
- 英
- irbesartan
- 商
- アバプロ(大日本住友製薬)、イルベタン(塩野義)、アイミクス配合
- 関
- アンジオテンシンII受容体拮抗薬、降圧薬
- 長時間作用型ARBとされる。