セロトニン受容体

英

serotonin receptor

同

5-HT受容体

関

セロトニン

セロトニン受容体 (GOO.300)

サブタイプ	シグナル	局在	機能	生体反応	選択的作動薬	選択的阻害薬
5-HT1A	AC↓	縫線核 海馬	自己受容体		8-OH-DPAT tandospirone
5-HT1B	AC↓	鉤状回 黒質	自己受容体
5-HT1C	AC↓	脳血管	血管収縮
5-HT1D	AC↓	皮質 線条体	-		sumatriptan
5-HT1E	AC↓	脳および末梢	-
5-HT2A	PLC↑	血小板 平滑筋 大脳皮質	血小板凝集 収縮 神経興奮		α-methtl-5-HT, DOI	スピペロン ketanserin
5-HT2B	PLC↑	胃底	収縮		α-methtl-5-HT, DOI
5-HT2C	PLC↑	脈絡叢	-		α-methtl-5-HT, DOI
5-HT3	ion channel	末梢神経	神経興奮		2-methyl-5-HT	ondansetron tropisetron
		腸神経細胞		嘔吐
		最後野
5-HT4	AC↑	胃腸管	神経興奮		renzapride
		海馬		認知
5-HT5A	AC↓
5-HT5B	?	海馬	？
5-HT6	AC↑	線条体	？
5-HT7	AC↑	脳下垂体 小腸	？

• 5-HT₃受容体はリガンドの結合により開閉してNa+, K+の等価に関わる。ニコチン性受容体に似ている。(GOO.299)

セロトニン受容体

• 5-HT₁受容体

• 5-HT_1A

• リガンドの結合に共役してK+チャネルを開口→過分極→電位依存性カルシウムチャネルを抑制
• 脳幹の縫線核、に局在

鎮静作用をしめすセロトニン作動性ニューロンが存在

• somatodendritic 5-HT_1A autoreceptors descrease raphe cell fireing when activated by 5-HT released from axon collaterals of the same or adjacent neurons. (GOO.301)

• 5-HT_1B
• 5-HT_1C
• 5-HT_1D
• 5-HT_1E

• 5-HT₂受容体

• 5-HT_2A
• 5-HT_2B
• 5-HT_2C

• 5-HT₃受容体
• 5-HT₄受容体
• 5-HT5受容体

• 5-HT_5A
• 5-HT_5B

• 5-HT6受容体
• 5-HT7受容体

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/11/21 09:49:24」(JST)

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セロトニン受容体（セロトニンじゅようたい、英: Serotonin receptor、5-HT receptor）は主に中枢神経系にある受容体の一群である。

型分類

現在知られているセロトニン受容体は11ある。このうち、5-HT₃受容体のみが、イオンチャンネル共役型受容体であり、残りはGタンパク質結合受容体である。

各種セロトニン5-HT受容体及び作動薬/拮抗薬

受容体	作用	作動薬	拮抗薬
5-HT1A	中枢神経系：神経抑制、行動的影響：睡眠、摂食、体温調節、不安	クエン酸タンドスピロン、ブスピロン(en:buspirone)	スピペロン、メチオテピン、エルゴタミン、ヨヒンビン
5-HT1B	中枢神経系：シナプス前抑制、行動的影響：肺血管収縮	エルゴタミン、スマトリプタン	メチオテピン、ヨヒンビン、メテルゴリン
5-HT1D	中枢神経系：locomotion; （血管：脳血管収縮）	スマトリプタン	メチオテピン、ヨヒンビン、メテルゴリン、エルゴタミン
5-HT2A	中枢神経系：神経興奮、行動的影響：平滑筋収縮、血管収縮・拡張、血小板凝集	α-メチル-5-HT、LSD (中枢神経系)	ケタンセリン、シプロヘプタジン、ピゾチフェン、LSD (PNS)、非定型抗精神病薬(Atypical antipsychotic)
5-HT2B	胃：収縮	ノルフェンフルラミン、α-メチル-5-HT、LSD (中枢神経系)	ヨヒンビン、LSD (末梢神経系)
5-HT2C	中枢神経系、脈絡叢：脳脊髄液 (CSF) 分泌	α-メチル-5-HT、アゴメラチン(en:agomelatine)、LSD (中枢神経系)	メスレルギン、アゴメラチン、LSD (末梢神経系)
5-HT3	中枢神経系、末梢神経系：神経興奮、不安、嘔吐	2-メチル-5-HT	メトクロプラミド（高用量）、レンザプリド(en:renzapride)、オンダンセトロン、アロセトロン(en:alosetron)、メマンチン
5-HT4	消化管、中枢神経系：神経興奮、胃腸運動	5-メトキシトリプタミン、メトクロプラミド、レンザプリド、テガセロッド(en:tegaserod)	GR113808
5-HT5	中枢神経系：不明	不明	不明
5-HT6	中枢神経系：長期記憶、神経栄養因子	不明	クロザピン
5-HT7	中枢神経系、消化管、血管：不明	5-カルボキシトリプタミン、LSD	メチオテピン

• うつ病に使われる抗うつ薬の精神薬理作用は主にセロトニン5-HT受容体に関連する作用からくるとされている。
• 統合失調症の陰性症状や抗精神病薬の副作用であるパーキンソン症状を改善するのはセロトニン5-HT2A受容体拮抗作用をもつ非定型抗精神病薬であるとされている。

UpToDate Contents

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• 1. セロトニンモジュレータ：薬理学、投与、および副作用 serotonin modulators pharmacology administration and side effects
• 2. 選択的セロトニン再取り込み阻害剤：薬理学、投与方法、および副作用 selective serotonin reuptake inhibitors pharmacology administration and side effects
• 3. 制吐剤の特性 characteristics of antiemetic drugs
• 4. 麻酔後ケア病棟における合併症発生の概要 overview of complications occurring in the post anesthesia care unit
• 5. 冠側副循環 coronary collateral circulation

Japanese Journal

• S1-4 5-HT_4受容体の腸壁内神経系再生・新生に果たす役割(消化管におけるセロトニン(受容体)の役割,シンポジウム1,第53回日本平滑筋学会総会)

• 松吉 ひろ子,國安 弘基,川原 勲,後藤 桂,高木 都
• 日本平滑筋学会雑誌 15(1), "J-8", 2011-07-06
• NAID 110008686509

• S1-3 セロトニン検出用微小酵素電極の開発(消化管におけるセロトニン(受容体)の役割,シンポジウム1,第53回日本平滑筋学会総会)

• 渡辺 裕,徳納 博幸,今村 敦史,杉浦 雅孝
• 日本平滑筋学会雑誌 15(1), "J-8", 2011-07-06
• NAID 110008686508

• S1-2 微小電極アレイを用いた消化管ペースメーカ活動の時間空間的解析とセロトニンによる修飾(消化管におけるセロトニン(受容体)の役割,シンポジウム1,第53回日本平滑筋学会総会)

• 中山 晋介,谷口 瑞毅,澤村 健太
• 日本平滑筋学会雑誌 15(1), "J-7", 2011-07-06
• NAID 110008686507

• S1-1 消化管疾患における5-HT_4受容体刺激による抗炎症作用(消化管におけるセロトニン(受容体)の役割,シンポジウム1,第53回日本平滑筋学会総会)

• 堀 正敏,土田 泰昭,畑尾 史彦,藤澤 正彦,瀬戸 泰之,尾崎 博
• 日本平滑筋学会雑誌 15(1), "J-7", 2011-07-06
• NAID 110008686506

Related Links

• セロトニン受容体 - Wikipedia

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セロトニン受容体サブタイプの特徴・作用機序・服薬指導内容など。

• セロトニン受容体 serotonin receptor

セロトニン受容体 serotonin receptor. ... 5-HT1受容体. 縫線核、海馬に分布しており、 セロトニン症候群の病態に関与していると考えられている。 5-HT1A受容体; 5-HT1D 受容体. 強迫性障害の病因に関与していると考えられている。 5-HT2受容体. 5-HT2A 受容 ...

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関連記事	「受容体」「セロトニン」「受容」「体」

「セロトニン症候群」

　　[★]

英

serotonin syndrome

関

セロトニン、セロトニン受容体

概念

• 抗うつ薬(特に SSRI と呼ばれる選択的セロトニン再取り込み阻害薬。≒セロトニン受容体作動薬)などのセロトニン系の薬物を服用中に出現する副作用
• 精神症状（不安、混乱する、いらいらする、興奮する、動き回るなど）
• 錐体外路症状（手足が勝手に動く、震える、体が固くなるなど）
• 自律神経症状（汗をかく、発熱、下痢、脈が速くなるなど）
• 服薬開始数時間以内に症状が表れることが多い
• 服薬を中止すれば24時間以内に症状は消失

• 「不安」、「混乱する」、「いらいらする」に加えて以下の症状がみられる場合に医療機関受診を推奨している(参考1)

• ｢興奮する｣、「動き回る」、「手足が勝手に動く」、｢眼が勝手に動く｣、｢震える｣、「体が固くなる｣、「汗をかく｣、｢発熱｣、｢下痢｣、「脈が速くなる」

原因となりうる薬剤

トリプトファン、アンフェタミン、コカイン、MDMA、LSD、レボドパ、カルビドパ、トラマドール、ペンタゾシン、メペリジン、SSRI、SNRI、TCA、MAO阻害薬、リネゾリド、5-HT3阻害薬(オンダンセトロン、グラニセトロン)、メトクロプラミド(プリンペラン)、バルプロ酸、カルバマゼピン、シブトラミン(やせ薬)、シクロベンザプリン(中枢性筋弛緩)デキストロメルファン、(メジコン)、ブスピロン(5-HT1A阻害薬、抗不安薬)、トリプタン製剤、エルゴタミン、フェンタニル、リチウム

診断基準

QJM. 2003 Sep;96(9):635-42

Hunter criteria

感度84%, 特異度97%

• セロトニン作動薬の内服歴と下記の1つ以上

• 1. 自発的なミオクローヌス
• 2. 誘発クローヌスと興奮ないし発汗
• 3. 眼球クローヌスと興奮ないし発汗
• 4. 振戦と腱反射亢進
• 5. 筋強剛
• 6. BTが38℃以上で眼球クローヌスないし誘発クローヌス

参考

• 1. 重篤副作用疾患別対応マニュアル

http://www.pmda.go.jp/files/000144659.pdf

「フルボキサミン」

　　[★]

英

fluvoxamine FLVX

化

マレイン酸フルボキサミン fluvoxamine maleate

商

ルボックス、デプロメール

関

セロトニン、セロトニン受容体

精神神経用剤

• 向精神薬

• 抗不安薬(マイナートランキライザー)

• 選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)

禁忌

• 1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 2. モノアミン酸化酵素阻害剤〔選択的B型モノアミン酸化酵素阻害剤（セレギリン塩酸塩）を含む〕を投与中の患者
• 3. チオリダジン、ピモジド、チザニジン塩酸塩を投与中の患者

副作用

• 安全性評価対象例712例中306例（43.0％）、690件の副作用が認められた。内訳は副作用症状256例（36.0％）、522件、臨床検査値異常86例（12.1％）、168件であった。
• 主なものは嘔気・悪心84件（11.8％）、口渇51件（7.2％）、便秘36件（5.1％）等の消化管障害、眠気69件（9.7％）、めまい21件（2.9％）等の精神神経系障害、怠感23件（3.2％）等の一般的全身障害、ALT（GPT）上昇31件（4.4％）、AST（GOT）上昇20件（2.8％）等の臨床検査値異常であった。（承認時：1999年４月)

添付文書

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179039F1036_1_30/

「鎮吐薬」

　　[★]

英

antiemetic drug, antiemetic,antiemetic drugs, antinauseant

同

制吐薬 "鎮吐"の方が一般的らしい

関

薬理学、鎮吐薬一覧、セロトニン受容体、嘔吐

• 語尾が"-setron"

抗セロトニン薬

GOO. 1000-
嘔吐が起こるのは
　①嘔吐中枢
　　延髄、網様体背外側部
　②chemoreceptor trigger zone(CTz)
　　第4脳室
　　ジキタリスが刺激

　中枢性嘔吐：嘔吐中枢とCTzを刺激
　反射性嘔吐：消化管→求心路→嘔吐中枢

　抗ガン剤投与時に起きる吐き気の機序
　①血中に入った抗ガン剤が直接CTzを刺激
　②抗癌剤により腸管細胞(enterochromaffin cell)から化学神経伝達物質が生産され、CTzを経てあるいは直接嘔吐中枢に作用する。

　中枢神経終末にある5-HT3受容体を介して嘔吐が起こる

「リスペリドン」

　　[★]

英

risperidone

商

リスパダール Risperdal

関

抗精神病薬、非定型抗精神病薬。精神神経用剤

• 抗精神病薬

• SDA serotonin dopamine antipsychotic

• セロトニン受容体(5-HT_2A受容体)とドパミン受容体(D₂受容体)を阻害する作用を持つ (GOO.313)
• 錐体外路症状の発生率を押さえたまま、統合失調症の陰性症状を弱める (GOO.313)
• 自閉症、無感症などの陰性症状にも有効である

「ブスピロン」

　　[★]

英

buspirone

同

BUSPAR

化

塩酸ブスピロン

商

BUSPAR、セロトニン受容体、セロトニン

関

• 選択的セロトニン受容体作動薬
• 抗不安薬、片頭痛治療薬
• 非ベンゾジアゼピン系抗不安薬。作用は弱いがベンゾジアゼピン系と違って乱用の可能性が無く好んで用いられる。
• 5-HT_1A受容体選択的アゴニスト

「5-HT3セロトニン受容体」

　　[★]

英

5-HT3 serotonin receptor、5-HT3 receptor

関

5-HT3受容体、5-HT3レセプター、5-HT3セロトニンレセプター、セロトニン3受容体、セロトニン3レセプター

「5-HT1セロトニン受容体」

　　[★]

英

5-HT1 serotonin receptor

関

5-HT1受容体、5-HT1セロトニンレセプター、セロトニン1レセプター

「セロトニン受容体アゴニスト」

　　[★]

英

serotonin receptor agonist

関

セロトニン受容体作動薬、セロトニン受容体刺激薬

「5-HT2Aセロトニン受容体」

　　[★]

英

5-HT2A serotonin receptor

関

5-HT2Aセロトニンレセプター

「5-HT2Cセロトニン受容体」

　　[★]

英

5-HT2C serotonin receptor

関

5-HT2Cセロトニンレセプター

「受容体」

　　[★]

英

receptor

同

レセプター、リセプター

関

• 図：GOO.27

種類

• イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
• 酵素連結型受容体
• Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬	受容体	G protein subunit	作用
アドレナリン ノルアドレナリン	α1	Gq	血管平滑筋収縮
	α2	Gi	中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
	β1	Gs	心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
	β2		骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
	β3		肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン	M1	Gq	中枢神経
	M2	Gi	心拍数低下
	M3	Gq	外分泌腺分泌亢進
ドーパミン	D1	Gs	腎臓平滑筋弛緩
	D2	Gi	神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン	H1	Gq	鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
	H2	Gs	胃酸分泌
バソプレシン	V1	Gq	血管平滑筋収縮
	V2	Gs	腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

• ニコチン受容体
• グルタミン酸受容体
• GABA受容体
• グリシン受容体
• セロトニン受容体
• ATP受容体

Gタンパク質共役型受容体

• ムスカリン受容体
• グルタミン酸受容体
• GABA受容体
• ドーパミン受容体
• アドレナリン受容体
• セロトニン受容体
• ヒスタミン受容体
• ブラジキニン受容体
• プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
• プリン受容体

• アデノシン受容体
• ATP受容体

• 神経ペプチド受容体

• バソプレシン受容体
• オピオイド受容体
• ニューロペプチドY受容体
• タキキニン受容体
• サブスタンスP受容体

「セロトニン」

　　[★]

英

serotonin, 5-HT, 5-hydroxytryptamine

関

神経伝達物質、セロトニン受容体、セロトニン作動性ニューロン、5-ヒドロキシインドール酢酸 5-HIAA

• トリプトファンから生合成される。
• 生合成：(1)トリプトファンの5位にヒドロキシ基付加　→　(2)脱炭酸
• 酵素は、芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ(補酵素はピリドキサル5'-リン酸(PLP))
• 脳や神経で起こる。

生合成
　トリプトファン　　 　　　　　　 →　　　　　　5-ヒドロキシトリプトファン
　　　　　　　　　トリプトファン5-モノオキシゲナーゼ

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　   　　　OH
　　　　　　　　           ／＼　　　   　　　　　　　       　 ／＼／
　-OOC-CH(NH3+)-CH2----|○｜　→　-OOC-CH(NH3+)-CH2----| ○|
　　　　　　　      ||    |  |　　     　　　　　　   ||    |　 ｜
　　 　　　　 　      ＼ ／ ＼／　　　   　　　　　　     ＼ ／ ＼／
　　　 　　 　          NH　　　　　　          　　　　　　NH
　　　　　　　　　　+                              +
　　　　テトラヒドロビオプテリン　　　　　ジヒドロビオプテリン
　　　　　　　　　　+
　　　　　　　　　　O2

　5-ヒドロキシトリプトファン　　 →　　　　　　セロトニン
　　　　　　　　　芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　OH
　　　　　　　　           ／＼　　　   　　　　      　 ／＼／
　-OOC-CH(NH3+)-CH2----|○ |　→　H2N-CH2-CH2----| ○|
　　　　　　　      ||    |  ｜ 　    　　　   ||    |   |
　　 　　　　 　      ＼ ／ ＼／　　　   　　　     ＼ ／＼／
　　　 　　 　          NH　　　　　　        　　　　NH

薬理学

セロトニン再取り込み阻害薬

• フルボキサミン fluvoxamine

セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬

• ミルナシプラン milnacipran

「受容」

　　[★]

英

accept, acceptance

関

受け取る、承認、受諾、認容、認める、受け入れる

「体」

　　[★]

英

body

ラ

corpus、corpora

関

肉体、身体、本体、コーパス、ボディー