UpToDate Contents
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- 1. 制吐剤の特性 characteristics of antiemetic drugs
- 2. クリオピリン関連周期性発熱症候群および関連疾患 cryopyrin associated periodic syndromes and related disorders
- 3. 化学療法誘発性悪心および嘔吐の予防および治療 prevention and treatment of chemotherapy induced nausea and vomiting
- 4. アンギオテンシン変換酵素阻害剤とアンギオテンシン受容体拮抗剤との相違 differences between angiotensin converting enzyme inhibitors and receptor blockers
- 5. プロゲステロン受容体拮抗剤および選択的プロゲステロン受容体モジュレーターの
治療使用および有害作用 therapeutic use and adverse effects of progesterone receptor antagonists and selective progesterone receptor modulators
Japanese Journal
- ラット急性ストレス負荷による大腸運動亢進に対する中枢オキシトシンの抑制作用(シンポジウム:脳腸相関と腸管炎症,2010年,第51回日本心身医学会総会ならびに学術講演会(仙台))
- 金子 宏,松永 昌宏,坪井 宏仁,川西 陽子
- 心身医学 51(4), 323-328, 2011-04-01
- … することを試みた.その結果,脳室内へのオキシトシン投与は,ストレスによる大腸運動の亢進,室傍核CRF発現および血中コルチコステロン濃度上昇を有意に抑制した.この抑制作用は,脳室内オキシトシン受容体アンタゴニストの前投与により有意に抑制された.これらの結果から,脳内で合成される神経伝達物質であるオキシトシンは,オキシトシン受容体を介して,ストレス負荷時のCRF発現を抑制することで大腸運動亢進を抑 …
- NAID 110008593581
- 乾癬の病態の新知見 (特集 最近のトピックス2011) -- (皮膚疾患の病態)
- 小宮根 真弓
- 臨床皮膚科 65(5), 50-54, 2011-04
- NAID 40018806537
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- アンタゴニスト (antagonist)とは生体内の受容体分子に働いて神経伝達物質や ホルモンなど働きを阻害する薬のこと。 ... 作用自体はないが受容体に可逆的に結合 するため、濃度支配的に受容体が本来のリガンド分子と結合する部位を奪い合うことで アゴニスト ...
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| リンク元 | 「受容体拮抗剤」「受容体拮抗薬」「受容体遮断薬」「レセプター拮抗剤」「レセプター拮抗薬」 |
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「受容体拮抗剤」
「受容体拮抗薬」
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「レセプター拮抗剤」
「レセプター拮抗薬」
「インターロイキン1受容体アンタゴニストタンパク質」
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「アンタゴニスト」
- 英
- antagonist
- 同
- 拮抗薬、遮断薬、類似体拮抗物質 analog inhibitor
| アゴニスト | 作用薬 | agonist | 内因性の化学情報伝達物質と同じ受容体に結合し、同じ生理作用を呈する |
| アンタゴニスト | 拮抗薬 | antagonist | 内因性の化学情報伝達物質と同じ受容体に結合するが、生理作用を呈しない |
| 部分作用薬 | partial agonist | 拮抗薬のうち、弱いながら生理作用を呈する | |
| 部分拮抗薬 | partial antagonist |