ザクラス配合

会社名

武田

成分

薬効分類

降圧剤

薬効

高血圧症


UpToDate Contents

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 持続性AT1レセプターブロッカー/持続性Ca拮抗薬配合剤

販売名

ザクラス配合錠LD

組成

1錠中の有効成分

  • アジルサルタン20mg及びアムロジピンとして2.5mg(アムロジピンベシル酸塩 3.47mg)

添加物

  • 乳糖水和物、D-マンニトール、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、三二酸化鉄

禁忌

  • 本剤の成分あるいは他のジヒドロピリジン系薬剤に対する過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者(ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)[非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。](「重要な基本的注意」の項参照)

効能または効果

  • 高血圧症
  • 過度な血圧低下のおそれ等があり、本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。
  • 成人には1日1回1錠(アジルサルタン/アムロジピンとして20mg/2.5mg又は20mg/5mg)を経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。
  • 以下のアジルサルタンとアムロジピンベシル酸塩の用法・用量及び用法・用量に関連する使用上の注意等を踏まえ、患者毎に本剤の適応を考慮すること。

アジルサルタン

用法・用量

  • 通常、成人にはアジルサルタンとして20mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最大投与量は40mgとする。

用法・用量に関連する使用上の注意

  • アジルサルタンの降圧効果を考慮し、アジルサルタン適用の可否を慎重に判断するとともに、20mgより低用量からの開始も考慮すること。

アムロジピンベシル酸塩

・高血圧症
用法・用量

  • 通常、成人にはアムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
  • 原則として、アジルサルタン20mg及びアムロジピンとして2.5〜5mgを併用している場合、あるいはいずれか一方を使用し血圧コントロールが不十分な場合に、本剤への切り替えを検討すること。

慎重投与

  • 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者
    [アジルサルタンは腎機能を悪化させるおそれがある。](「重要な基本的注意」の項参照)
  • 高カリウム血症の患者
    [アジルサルタンは高カリウム血症を増悪させるおそれがある。](「重要な基本的注意」の項参照)
  • 重篤な腎機能障害のある患者
    [腎機能を悪化させるおそれがある。]
  • 肝機能障害のある患者
    [(1)外国において、中等度の肝機能障害患者でアジルサルタンの血中濃度(AUC)は、健康成人と比較して64%上昇することが報告されている。(2)アムロジピンベシル酸塩は主に肝で代謝されるため、肝機能障害患者では、血中濃度半減期の延長及び血中濃度(AUC)が増大することがある。(【薬物動態】の項参照)]
  • 脳血管障害のある患者
    [過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがある。]
  • 薬剤過敏症の既往歴のある患者
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

  • (いずれも頻度不明)
  • 血管浮腫:顔面、口唇、舌、咽・喉頭等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • ショック、失神、意識消失:ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。特に血液透析中、厳重な減塩療法中あるいは利尿降圧剤投与中の患者では、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。
  • 急性腎不全:急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 高カリウム血症:重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
  • 肝機能障害、黄疸:AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 血小板減少、白血球減少:血小板減少又は白血球減少があらわれることがあるので、検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 房室ブロック:房室ブロック(初期症状:徐脈、めまい等)があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。


薬効薬理

作用機序

  • アジルサルタンはアンジオテンシンIIタイプ1(AT1)受容体に結合してアンジオテンシンIIと拮抗し、主にその強力な血管収縮作用を抑制することによって生ずる末梢血管抵抗の低下により降圧作用を示す。
    アムロジピンベシル酸塩はジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬として作用を示すが、作用の発現が緩徐で持続的であるという特徴を有する。
    ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬は膜電位依存性L型カルシウムチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。14)

レニン-アンジオテンシン系に及ぼす影響15)

  • 健康成人(12例)にアジルサルタン20mgを1日1回7日間投与した時、血漿レニン活性、血漿アンジオテンシンI濃度及びアンジオテンシンII濃度の増加が認められた。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • アムロジピンベシル酸塩(Amlodipine Besilate)〔JAN〕

化学名

  • 3-Ethyl 5-methyl (4RS)-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monobenzenesulfonate

分子式

  • C20H25ClN2O5・C6H6O3S

分子量

  • 567.05

融点

  • 198℃(分解)

性状

  • アムロジピンベシル酸塩は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。メタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水に溶けにくい。メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。

★リンクテーブル★
リンク元アムロジピン」「アジルサルタン
関連記事配合」「クラス

アムロジピン」

  [★]

amlodipine
ベシル酸アムロジピン amlodipine besilate
アムロジンノルバスクザクラス配合(アジルサルタンアムロジピン)
カルシウム拮抗薬薬理学
血管拡張剤
  • 第三世代カルシウム拮抗薬に分類される

剤形

作用機序

ノルバスク
  • 細胞膜の膜電位依存性カルシウムチャンネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。
  • カルシウム拮抗作用の発現は緩徐であり、持続的である。
  • また、心抑制作用は弱く、血管選択性が認められている。

適応

添付文書

  • ノルバスク錠2.5mg/ノルバスク錠5mg/ *ノルバスク錠10mg/ノルバスクOD錠2.5mg/ノルバスクOD錠5mg/ *ノルバスクOD錠10mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2171022F1029_2_03/2171022F1029_2_03?view=body

参考

  • TRAD10 Trial for Administration Method of Amlodipine 10mg
アムロジピンの降圧効果は服用のタイミングに関わらず 24 時間持続する 石光 俊彦氏 獨協医科大学循環器内科
[display]http://therres.jp/1conferences/2011/JSH2011/20111107122224.php

<anyweb>Trial for Administration Method of Amlodipine 10mg.mht</anyweb>

アジルサルタン」

  [★]

アジルバザクラス配合(アジルサルタンアムロジピン)
降圧薬アンジオテンシンII受容体拮抗薬
  • 夜間血圧変動の改善(non-dipper, riser型の血圧を改善。extreme-dipperに対しては正常血圧に復帰させることができるという)、早朝高血圧の改善

配合」

  [★]

compoundcombinationmixturecompound
化合物組み合わせ混合混合物コンパウンド複方併用化合合併コンビネーション組合せ

クラス」

  [★]

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種類部門分類