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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/01/04 12:10:30」(JST)
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- 1. 駆出率低下を伴う心不全におけるアンギオテンシンⅡ受容体拮抗剤およびネプリライシン阻害剤の使用 use of angiotensin ii receptor blocker and neprilysin inhibitor in heart failure with reduced ejection fraction
- 2. 糖尿病性網膜症：予防および治療 diabetic retinopathy prevention and treatment
- 3. 1型糖尿病における尿中アルブミンの中等度の上昇（微量アルブミン尿） moderately increased albuminuria microalbuminuria in type 1 diabetes mellitus
- 4. ACE阻害剤、アンギオテンシン受容体遮断剤、および心房細動 ace inhibitors angiotensin receptor blockers and atrial fibrillation
- 5. Treatment and prognosis of heart failure with preserved ejection fraction
Japanese Journal
- 薬を極めて服薬指導(第12回)カンデサルタンシレキセチル
- 田中 尚美,堀 美智子
- 調剤と情報 18(3), 445-451, 2012-03
- NAID 40019213676
- アンギオテンシンII受容体拮抗薬によると考えられた舌・口底部の血管性浮腫の1例
- 薗田 直志,長田 哲次,内山 佳之,田中 秀生,増本 一真,橋本 賢二
- 日本口腔外科学会雑誌 56(1), 36-39, 2010-01-20
- NAID 10027842124
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- アンジオテンシンⅡ拮抗剤 一般名：カンデサルタンシレキセチル 商品名 「ブロプレス」 作用機序 内因性昇圧物質アンジオテンシンⅡと受容体レベルで拮抗することにより降圧作用を示します。 アンジオテンシンⅡ受容体のうち、AT ...
- 018-0912.pdf 1 1 カンデサルタン シレキセチル錠 2 Candesartan Cilexetil Tablets 3 本品は定量するとき，表示量の95.0 ～ 105.0%に対応するカンデサルタンシレキセチル（C 33H 34N 6O 6 6 製 法 本品は ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持続性アンジオテンシンII受容体拮抗薬/持続性Ca拮抗薬配合剤
販売名
ユニシア配合錠LD
組成
1錠中の有効成分
- カンデサルタン シレキセチル8mg及びアムロジピンとして2.5mg（アムロジピンベシル酸塩 3.47mg）
添加物
- D-マンニトール、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、マクロゴール6000、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、黄色三二酸化鉄
禁忌
- 本剤の成分あるいは他のジヒドロピリジン系薬剤に対する過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 高血圧症
- 過度な血圧低下のおそれ等があり、本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。
- 成人には1日1回1錠（カンデサルタン シレキセチル/アムロジピンとして8mg/2.5mg又は8mg/5mg）を経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。
- 以下のカンデサルタン シレキセチルとアムロジピンベシル酸塩の用法・用量を踏まえ、患者毎に用量を決めること。
カンデサルタン シレキセチル
・高血圧症
- 通常、成人には1日1回カンデサルタン シレキセチルとして4〜8mgを経口投与し、必要に応じ12mgまで増量する。ただし、腎障害を伴う場合には、1日1回2mgから投与を開始し、必要に応じ8mgまで増量する。
アムロジピンベシル酸塩
・高血圧症
- 通常、成人にはアムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
- 原則として、カンデサルタン シレキセチル8mg及びアムロジピンとして2.5〜5mgを併用している場合、あるいはいずれか一方を使用し血圧コントロールが不十分な場合に、本剤への切り替えを検討すること。
慎重投与
- 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者
［カンデサルタン シレキセチルは腎機能を悪化させるおそれがある。］（「重要な基本的注意」の項参照） - 腎障害のある患者
［過度の降圧により腎機能が悪化するおそれがある。］ - 高カリウム血症の患者
［カンデサルタン シレキセチルは高カリウム血症を増悪させるおそれがある。］（「重要な基本的注意」の項参照） - 肝障害のある患者
［（1）カンデサルタン シレキセチルは肝機能を悪化させるおそれがある。また、活性代謝物カンデサルタンのクリアランスが低下することが推定されている。（【薬物動態】の項参照）（2）アムロジピンベシル酸塩は主に肝で代謝されるため、肝障害のある患者では、血中濃度半減期の延長及び血中濃度−時間曲線下面積（AUC）が増大することがある。］ - 薬剤過敏症の既往歴のある患者
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
- （いずれも頻度不明）
- 血管浮腫：顔面、口唇、舌、咽・喉頭等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- ショック、失神、意識消失：ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。特に血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿剤投与中あるいは心不全を合併する患者では、患者の状態を十分に観察しながら投与を行うこと。
- 急性腎不全：急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 高カリウム血症：重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
- 肝機能障害、黄疸：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 無顆粒球症、白血球減少：無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 横紋筋融解症：筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 間質性肺炎：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
- 低血糖：低血糖があらわれることがある（糖尿病治療中の患者であらわれやすい）ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 血小板減少：血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 房室ブロック：房室ブロック（初期症状：徐脈、めまい等）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
降圧作用機序
- カンデサルタン シレキセチルの降圧作用は、生体内で吸収過程において速やかに加水分解され活性代謝物カンデサルタンとなり、主に血管平滑筋のアンジオテンシンIIタイプ1（AT1）受容体においてアンジオテンシンIIと拮抗し、その強力な血管収縮作用を抑制することによって生ずる末梢血管抵抗の低下による。さらに、AT1受容体を介した副腎でのアルドステロン遊離に対する抑制作用も降圧作用に一部関与していると考えられる。2〜4）
アムロジピンベシル酸塩はジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬としての作用を示すが、作用の発現が緩徐で持続的であるという特徴を有する。
ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬は膜電位依存性L型カルシウムチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。5）
レニン・アンジオテンシン系に及ぼす影響6〜10）
- 高血圧症患者74例（本態性高血圧症56例、腎障害を伴う高血圧症患者18例）を対象に、カンデサルタン シレキセチル1日1回1〜12mgの反復投与試験の結果、血漿レニン活性、血漿アンジオテンシンI濃度及び血漿アンジオテンシンII濃度の上昇がみられている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アムロジピンベシル酸塩（Amlodipine Besilate）〔JAN〕
化学名
- 3-Ethyl 5-methyl （4RS）-2-［（2-aminoethoxy）methyl］-4-（2-chlorophenyl）-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monobenzenesulfonate
分子式
- C20H25ClN2O5・C6H6O3S
分子量
- 567.05
性状
- アムロジピンベシル酸塩は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。メタノールに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、水に溶けにくい。メタノール溶液（1→100）は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「カンデサルタン」「ユニシア配合」 |
| 関連記事 | 「サル」 |
「カンデサルタン」
- 英
- candesartan
- 化
- カンデサルタンシレキセチル candesartan cilexetil
- 商
- ブロプレス、エカード配合、ユニシア配合、Atacand
- 関
- アンジオテンシンII受容体拮抗薬
- 降圧薬、アンジオテンシンAT1拮抗プロドラッグ
「ユニシア配合」
[★] カンデサルタンシレキセチル(カンデサルタン)、アムロジピンベシル酸塩(アムロジピン)
- 関
- 血圧降下剤