テルブタリン
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Japanese Journal
- 慢性閉塞性肺疾患の治療のためのTerbutaline(ブリカニ-ル)の気管支拡張効果
- 小児気管支喘息,アレルギ-性気管支炎に対するブリカニ-ル各種製剤による治療効果の検討
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
組成
成分・含量 (1mL中)
添加物
- D-ソルビトール、安息香酸ナトリウム、クエン酸水和物、水酸化ナトリウム、香料
禁忌
効能または効果
下記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難等の諸症状の緩解
- 通常幼小児に対して、1日量として0.45mL/kg(テルブタリン硫酸塩として0.225mg/kg)を3回に分けて経口投与する。
- なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 年齢別用量の目安は1日量として次の通りである。
- 用法及び用量の表参照
0.5歳〜1歳未満 |
3〜4mL(1.5〜2mg) |
1歳〜3歳未満 |
4〜6mL(2〜3mg) |
3歳〜5歳未満 |
6〜8mL(3〜4mg) |
5歳〜7歳未満 |
8〜10mL(4〜5mg) |
慎重投与
- 甲状腺機能亢進症の患者[動悸、頻脈を助長させるおそれがある。]
- 高血圧のある患者[血圧を上昇させるおそれがある。]
- 心疾患のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
- 糖尿病の患者[血糖値を上昇させるおそれがある。]
重大な副作用
- アナフィラキシー様症状(0.1%未満):アナフィラキシー様症状(呼吸困難、血管浮腫、蕁麻疹等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 血清カリウム値の低下(頻度不明):β2刺激剤による重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、この作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。更に、低酸素血症では血清カリウム値の低下により心リズムに及ぼす作用が増強されることがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
薬効薬理
気管支平滑筋及び心筋に対する作用4),5),6)
- テルブタリン硫酸塩はモルモット、イヌあるいはそれらの摘出器官を用いた実験でβ刺激作用、すなわち気管支平滑筋に対して弛緩作用、心筋に対して収縮力増強作用を示す。その作用は気管支平滑筋に対する方が強く、心筋に影響を与えない量で気管支平滑筋の弛緩が認められる。
ヒスタミンによる気道抵抗増大に対する抑制作用とその持続時間4),6)
- モルモット、ネコあるいはイヌにヒスタミンを静注して生じる気道抵抗の増大に対して、テルブタリン硫酸塩は、抑制作用を示す。同等の作用を示す投与量でのテルブタリン硫酸塩の作用持続時間は、イソプロテレノールやオルシプレナリンより長い。
アナフィラキシー性気道抵抗増大に対する抑制作用6)
- テルブタリン硫酸塩は、感作ラットに抗原を静注して生じるアナフィラキシー性気道抵抗の増大に対しても抑制作用を示し、その効力は、イソプロテレノールとほぼ同等である。
有効成分に関する理化学的知見
- 一般名:テルブタリン硫酸塩 (Terbutaline Sulfate) (JAN)
- 化学名:5-[(1RS)-2-(1,1-Dimethylethylamino)-1-hydroxyethyl]benzene-1,3-diol hemisulfate
- 構造式:
- 分子式:(C12H19NO3)2・H2SO4
- 分子量:548.65
- 融点 :約255℃(分解)
- 性状 :テルブタリン硫酸塩は白色〜帯褐白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに酢酸臭がある。水に溶けやすく、アセトニトリル、エタノール(95)、酢酸(100)、クロロホルム又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。光又は空気によって徐々に着色する。
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- short-acting β-agonists, SABA
- 関
- 長時間作用型β2刺激薬 LABA
[show details]
短時間作用型吸入β2刺激薬 : 78 件
短時間作動型吸入β2刺激薬 : 約 3,590 件
短時間作用型β2刺激薬 : 約 8,370 件
短時間作動型β2刺激薬 : 65 件
短時間作用型吸入β刺激薬 : 31 件
短時間作動型吸入β刺激薬 : 1 件
短時間作用型β刺激薬 : 約 71 件
短時間作動型β刺激薬 : 32 件
短時間作用型吸入β2刺激薬 SABA : 42 件
短時間作動型吸入β2刺激薬 SABA : 6 件
短時間作用型β2刺激薬 SABA : 74 件
短時間作動型β2刺激薬 SABA : 19 件
短時間作用型吸入β刺激薬 SABA : 2 件
短時間作動型吸入β刺激薬 SABA : 約 2,130 件
短時間作用型β刺激薬 SABA : 15 件
短時間作動型β刺激薬 SABA : 9 件
- 小発作から大発作の救急対応で反復吸入するkey drug
- 20-30分おきにネブライザーで吸入。脈拍が130/分以下を保つようにする。
[★]
- 英
- drug-induced hypoglycemia
- 同
- 薬剤性低血糖症
- 関
- 低血糖
低血糖を引きおこす薬剤
- DMR.295
[★]
- 英
- bronchodilator
- 関
- 気管支拡張薬
商品
[★]
- 英
- terbutaline
- 化
- 硫酸テルブタリン, terbutaline sulfate
- 商
- ブリカニール、コンボン、Brethine
- 関
- アドレナリン受容体、アセチルコリン受容体
適応
副作用
- β1受容体も刺激するので心拍数↑
- 日本での報告例はない
- 強心配糖体や利尿薬を服用の患者で問題となる
- 肝臓に発現しているβ2受容体に作用→グリコーゲン分解→血糖値↑