- 英
- glycopyrronium
- 同
- グリコピロレート
- 化
- 臭化グリコピロニウム glycopyrronium bromide、臭化グリコピロレート glycopyrrolate bromide
- 商
- シーブリ
- 抗コリン薬、四級アンモニウム系、胃腸機能改善
UpToDate Contents
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- 1. 原発性局所多汗症 primary focal hyperhidrosis
- 2. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における抗コリン療法の役割 role of anticholinergic therapy in copd
- 3. 緩和ケア：人生最後の数時間 palliative care the last hours and days of life
- 4. 統合失調症に対するクロザピン投与のガイドライン guidelines for prescribing clozapine in schizophrenia
- 5. 小児に対する手術室外での鎮静処置に使用する薬剤 pharmacologic agents for pediatric procedural sedation outside of the operating room
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 長時間作用性吸入気管支拡張剤
販売名
シーブリ吸入用カプセル50μg
組成
成分・含量
- 1カプセル中グリコピロニウム臭化物63μg
（グリコピロニウムとして50μg）
添加物
- 乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
閉塞隅角緑内障の患者
- 〔抗コリン作用により、眼圧が上昇し症状を悪化させるおそれがある。〕
前立腺肥大等による排尿障害がある患者
- 〔抗コリン作用により、尿閉を誘発するおそれがある。〕
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎、肺気腫）の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解
- 本剤は慢性閉塞性肺疾患の症状の長期管理に用いること。本剤は慢性閉塞性肺疾患の増悪時における急性期治療を目的として使用する薬剤ではない。
- 通常、成人には1回1カプセル（グリコピロニウムとして50μg）を1日1回本剤専用の吸入用器具を用いて吸入する。
- 本剤は吸入用カプセルであり、必ず本剤専用の吸入用器具（ブリーズヘラー）を用いて吸入し、内服しないこと。（「適用上の注意」の項参照）
- 本剤は1日1回、一定の時間帯に吸入すること。吸入できなかった場合は、可能な限り速やかに1回分を吸入すること。ただし1日1回を超えて吸入しないこと。
慎重投与
心不全、心房細動、期外収縮の患者又はこれらの既往歴のある患者
- 〔心不全、心房細動、期外収縮が発現又は悪化するおそれがある。〕
重度の腎機能障害のある患者（推算糸球体濾過量（eGFR）が30mL/min/1.73m2未満の患者）又は透析を必要とする末期腎不全の患者
- 〔本剤の血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。〕（【薬物動態】の項参照）
前立腺肥大のある患者
- 〔排尿障害が発現するおそれがある。〕
重大な副作用
心房細動（0.53％注1））
- 心房細動が発現することがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「慎重投与」の項参照）
薬効薬理
作用機序18）
- グリコピロニウムは、長時間作用性のムスカリン受容体拮抗薬であり、すべてのムスカリン受容体M1?M5受容体に対して高い親和性を示す。チオトロピウムと比較した場合、M2受容体に比べてM3受容体に対してやや高い選択性を有する。
気道収縮抑制作用19）
- グリコピロニウムは、ムスカリン受容体刺激によって誘発されたモルモット及びヒトの摘出気管収縮に対して抑制作用を示した。
作用持続時間20,21）
- グリコピロニウムは、ラット及びアカゲザルにおけるメサコリン誘発気道収縮を顕著に抑制し、その作用持続時間は、チオトロピウムとほぼ同程度であった。
作用発現時間16）
- 慢性閉塞性肺疾患患者に本剤50μgを吸入投与した時、初回投与後5分で、FEV1はプラセボに対し有意に上昇した。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- グリコピロニウム臭化物（Glycopyrronium Bromide）
化学名
- （3RS）-3-［（2SR）-（2-Cyclopentyl-2-hydroxy-2-phenylacetyl）oxy］-1,1-dimethylpyrrolidinium bromide
分子式
- C19H28BrNO3
分子量
- 398.33
性状
- 白色の粉末である。水に溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくい。
★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「グリコ」 |
「短時間作用型β2刺激薬」
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- メプチン:プロカテロール
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- ストメリン:イソプレナリン、アトロピン、デキサメタゾン
- アスプール:イソプレナリン
- プロカプチン:プロカテロール
- マーヨン:プロカテロール
- メチレフト:プロカテロール
- ブリージン:プロカテロール
- エプカロール:プロカテロール
- レンブリス:プロカテロール
気管支喘息
- 小発作から大発作の救急対応で反復吸入するkey drug
- 20-30分おきにネブライザーで吸入。脈拍が130/分以下を保つようにする。
「ビレーズトリエアロスフィア」
商品名
ビレーズトリエアロスフィア
会社名
アストラゼネカ
成分
薬効分類
第６の１
薬効
慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎、肺気腫）の諸症状の緩解（吸入ステロイド剤、長時間作用性吸入抗コリン剤及び長時間作用性吸入β2刺激剤の併用が必要な場合）を効能・効果とする新有効成分含有医薬品及び新医療用配合剤
「ビベスピエアロスフィア」
商品名
ビベスピエアロスフィア
会社名
アストラゼネカ
成分
薬効分類
第６の１
薬効
慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎、肺気腫）の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解（長時間作用性吸入抗コリン剤及び長時間作用性吸入β2刺激剤の併用が必要な場合）を効能・効果とする新有効成分含有医薬品及び新医療用配合剤
「ウルティブロ」
会社名
- ノバルティスファーマ（株）
成分名
- インダカテロールマレイン酸塩(インダカテロール)/グリコピロニウム臭化物(グリコピロニウム)