ミカムロ

テルミサルタン、アムロジピン

• ミカムロ配合錠AP：テルミサルタン40mg、アムロジピン5mg
• ミカムロ配合錠BP：テルミサルタン80mg、アムロジピン5mg

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• テルミサルタン/アムロジピン:ミカムロ

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 胆汁排泄型持続性AT₁受容体ブロッカー/持続性Ca拮抗薬合剤

販売名

ミカムロ配合錠AP

組成

成分・含量

• 1錠中
  テルミサルタン　40mg
  アムロジピンベシル酸塩　6.93mg（アムロジピンとして5mg）

添加物

• D-マンニトール、メグルミン、ポリオキシエチレン［160］ポリオキシプロピレン［30］グリコール、軽質無水ケイ酸、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク、三二酸化鉄

禁忌

• 本剤の成分及びジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
• 胆汁の分泌が極めて悪い患者又は重篤な肝障害のある患者［「慎重投与」の項参照］

効能または効果

• 高血圧症

• 過度な血圧低下のおそれ等があり、本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。

• 成人には1日1回1錠（テルミサルタン/アムロジピンとして40mg/5mg）を経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。
• 以下のテルミサルタンとアムロジピンベシル酸塩の用法・用量を踏まえ、患者毎に本剤の適応を考慮すること。

テルミサルタン

• 通常、成人にはテルミサルタンとして40mgを1日1回経口投与する。ただし、1日20mgから投与を開始し漸次増量する。なお、年齢・症状により適宜増減するが、1日最大投与量は80mgまでとする。

・高血圧症

• 通常、成人にはアムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。

• 原則として、テルミサルタン40mg及びアムロジピン5mgを併用している場合、あるいはいずれか一方を使用し血圧コントロールが不十分な場合に、本剤への切り替えを検討すること。
• 肝障害のある患者に投与する場合、テルミサルタン/アムロジピンとして40mg/5mgを超えて投与しないこと。［「慎重投与」の項参照］

慎重投与

• 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者［「重要な基本的注意」の項参照］
• 高カリウム血症の患者［「重要な基本的注意」の項参照］
• 肝障害のある患者［テルミサルタンは主に胆汁中に排泄されるため、テルミサルタンのクリアランスが低下することがある。また、外国において肝障害患者でテルミサルタンの血中濃度が約3〜4.5倍上昇することが報告されている。アムロジピンは主に肝で代謝されるため、肝機能障害患者では、血中濃度半減期の延長及び血中濃度−時間曲線下面積（AUC）が増大することがある。（「薬物動態」の項参照）］
• 重篤な腎障害のある患者［腎機能を悪化させるおそれがあるため、血清クレアチニン値3.0mg/dL以上の場合には、慎重に投与すること。］
• 脳血管障害のある患者［過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがある。］
• 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］

重大な副作用

血管浮腫（頻度不明）

• 顔面、口唇、咽頭・喉頭、舌等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれ、喉頭浮腫等により呼吸困難を来した症例も報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高カリウム血症（頻度不明）

• 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

腎機能障害（頻度不明）

• 腎不全を呈した例が報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

ショック、失神、意識消失（いずれも頻度不明）

• ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。特に血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿降圧剤投与中の患者では低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。

肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

• AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、LDH、γ-GTPの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

低血糖（頻度不明）

• 低血糖があらわれることがある（糖尿病治療中の患者であらわれやすい）ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

アナフィラキシー様症状（頻度不明）

• 呼吸困難、血圧低下、喉頭浮腫等が症状としてあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎（頻度不明）

• 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症（頻度不明）

• 筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血小板減少、白血球減少（いずれも頻度不明）

• 血小板減少又は白血球減少があらわれることがあるので、検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

房室ブロック（頻度不明）

• 房室ブロック（初期症状：徐脈、めまい等）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序

• テルミサルタンとして、以下の報告がある。
  本剤は主に血管平滑筋のアンジオテンシンIIタイプ1（AT₁）受容体において、生理的昇圧物質であるアンジオテンシンII（A-II）と特異的に拮抗し、その血管収縮作用を抑制することにより降圧作用を発現する。本剤のAT₁受容体親和性は高く（Ki＝3.7nM）、AT₁受容体から容易に解離しない。本剤は10〜1000nMの濃度範囲で、A-IIによる摘出ウサギ大動脈標本の血管収縮反応曲線を、濃度依存的に右方に移動させると共に最大収縮を40〜50％抑制する。また標本洗浄120分後においても有意な血管収縮抑制を示し、作用は持続的である。また、ブラジキニン分解酵素であるACE（キニナーゼII）に対しては直接影響を及ぼさない。^{15）16）17）18）}
  アムロジピンベシル酸塩として、以下の報告がある。
  細胞膜の膜電位依存性カルシウムチャンネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。カルシウム拮抗作用の発現は緩徐であり、持続的である。また、心抑制作用は弱く、血管選択性が認められている。^{19）20）21）}

降圧作用

• テルミサルタンあるいはアムロジピン単独あるいは併用による作用について、以下の報告がある。
  覚醒下の雄性SHRを用いて、1mg/kgテルミサルタン及び5mg/kgアムロジピンを1日1回経口投与し、5日間経時的に血圧を測定したところ、1mg/kgテルミサルタン及び5mg/kgアムロジピンは、それぞれ単独投与により平均血圧が約25mmHg低下し、ほぼ同様の血圧低下作用を示した。次に、1mg/kgテルミサルタン、5mg/kgアムロジピン併用で1日1回5日間経口投与を行い、経時的に血圧を測定した。テルミサルタンとアムロジピンの併用投与による血圧に対する作用は、単独投与による血圧低下作用（約25mmHgの低下）に比べ、有意な血圧低下作用（約50mmHgの低下）がみられた。^22）

有効成分に関する理化学的知見

分子式

• C₂₀H₂₅ClN₂O₅・C₆H₆O₃S

分子量

• 567.05

性状

• ・白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
  ・メタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水に溶けにくい。
  ・メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。

融点

• 約198℃（分解）

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「テルミサルタン」

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英

telmisartan

商

ミカルディス。(配合薬)ミカムロ、ミコンビ

• テルミサルタンはロサルタンなどを始めとするARBと構造的に異なる。tetrazole構造がなく、脂溶性が高い。ARBでは心血管保護作用がないが、テルミサルタンはCD36、PPARγ、PPARαの発現を増やすことなどの機序により血管保護作用を有する。

ミカルディス

• 用量：40mg1日1回, 1日最大用量は80mgまで。
• 剤形：40mg錠

「ミカムロ配合」

　　[★] テルミサルタン、アムロジピンベシル酸塩

関

血圧降下剤