会社名
味の素、持田
成分
薬効分類
降圧剤
薬効
高血圧症
UpToDate Contents
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- 1. β遮断剤による甲状腺機能亢進症の治療 beta blockers in the treatment of hyperthyroidism
- 2. 原発性（本態性）高血圧における治療選択：臨床試験 choice of therapy in primary essential hypertension clinical trials
- 3. β遮断剤の主な副作用 major side effects of beta blockers
- 4. 安定狭心症のマネージメントにおけるβ遮断剤 beta blockers in the management of stable angina pectoris
- 5. 本態性振戦の薬理学的治療 pharmacologic treatment of essential tremor
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 選択的AT1受容体ブロッカー／持続性Ca拮抗薬合剤
販売名
アテディオ配合錠
組成
- ・本剤は1錠中にバルサルタンを80mg、シルニジピンを10mg含有する。
添加物として、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、結晶セルロース、乳糖水和物、マクロゴール400、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロースフタル酸エステル、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、黄色三二酸化鉄及びカルナウバロウを含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人 (「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- アリスキレンを投与中の糖尿病患者(ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)[非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。](「重要な基本的注意」4 の項参照)
効能または効果
- 高血圧症
- 過度な血圧低下のおそれ等があり、本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。
- 成人には1日1回1錠（バルサルタンとして80mg及びシルニジピンとして10mg）を朝食後に経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。
- 以下のバルサルタンとシルニジピンの用法及び用量を踏まえ、患者毎に本剤の適応を考慮すること。
バルサルタン
通常、成人にはバルサルタンとして40〜80mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが、1日160mgまで増量できる。
シルニジピン
通常、成人にはシルニジピンとして1日1回5〜10mgを朝食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
効果不十分の場合には、1日1回20mgまで増量することができる。
ただし、重症高血圧患者には1日1回10〜20mgを朝食後経口投与する。
- 原則として、バルサルタン80mg及びシルニジピン10mgを併用している場合、あるいはいずれか一方を使用し血圧コントロールが不十分な場合に本剤への切り替えを検討すること。
慎重投与
- 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者 (「重要な基本的注意」2 の項参照)
- 高カリウム血症の患者 (「重要な基本的注意」3 の項参照）
- 重篤な腎機能障害のある患者 [腎機能障害を悪化させるおそれがあるため、血清クレアチニン値が3.0mg/dL1)以上の場合には慎重に投与すること。]
- 肝障害のある患者、特に胆汁性肝硬変及び胆汁うっ滞のある患者 [バルサルタンは主に胆汁中に排泄されるため、これらの患者では血中濃度が上昇するおそれがある。外国において、軽度〜中等度の肝障害患者でバルサルタンの血漿中濃度が、健康成人と比較して約2倍に上昇することが報告されている。また、シルニジピンは主として肝臓で代謝されるため、重篤な肝機能障害のある患者ではシルニジピンの血中濃度が上昇する可能性がある。]
- 脳血管障害のある患者 [過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがある。]
- カルシウム拮抗剤による重篤な副作用発現の既往のある患者
- 高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
血管浮腫：(頻度不明)
- 顔面、口唇、咽頭、舌の腫脹等が症状としてあらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝炎、肝機能障害、黄疸：(いずれも頻度不明)
- 肝炎、AST (GOT)、ALT (GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
腎不全：(頻度不明)
- 腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
高カリウム血症：(頻度不明)
- 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。
ショック、失神、意識消失：(いずれも頻度不明)
- ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。特に血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿降圧剤投与中の患者では患者の状態を十分に観察すること。
無顆粒球症、白血球減少、血小板減少：(いずれも頻度不明)
- 無顆粒球症、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。
間質性肺炎：(頻度不明)
- 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
低血糖：(頻度不明)
- 低血糖があらわれることがある (糖尿病治療中の患者であらわれやすい) ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症：(頻度不明)
- 筋肉痛、脱力感、CK (CPK) 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症 (Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑：(いずれも頻度不明)
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
天疱瘡、類天疱瘡：(いずれも頻度不明)
- 天疱瘡、類天疱瘡があらわれることがあるので、水疱、びらん等があらわれた場合には、皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- 本剤はバルサルタン及びシルニジピンの配合剤である。バルサルタンはアンジオテンシンII受容体のサブタイプであるAT1受容体に結合し、昇圧系として作用するアンジオテンシンIIに対して拮抗することによって降圧効果を発揮する。シルニジピンはジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬であり、血管平滑筋細胞膜のL型Caチャネルに作用してCa2+の流入をブロックすることにより血管収縮を抑制し降圧効果を発揮する18),19)。さらにシルニジピンは交感神経の終末に存在するN型Caチャネルも同時にブロックすることにより、降圧時の交感神経興奮によって引き起こされるノルアドレナリンの放出を抑制し、心拍数の上昇やストレス性昇圧を抑制する20)〜25)。
降圧作用
- 高血圧自然発症ラットに、バルサルタン及びシルニジピンを1日1回14日間反復経口投与すると、両薬剤の併用投与はそれぞれの単独投与を上回る降圧作用を示し、その作用は投与期間を通して安定していた。この試験において、バルサルタン及びシルニジピンの併用投与による心拍数への影響は認められなかった26)。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C27H28N2O7
分子量
- 492.52
性状
- 淡黄色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。アセトニトリル、アセトン、クロロホルム又は1,4-ジオキサンに溶けやすく、メタノール又はエタノール (95) にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に変化する。クロロホルム溶液 (1→100) は旋光性を示さない。
融点
- 107〜112℃
分配係数 log P
- 5.7 (pH3及び7)、5.9 (pH11)1-オクタノール／Britton-Robinson Buffer (20±2℃)
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「バルサルタン」「シルニジピン」 |
| 関連記事 | 「配合」 |
「バルサルタン」
- 英
- valsartan
- 商
- ディオバン(ノバルティスファーマ)。(配合錠)(アムロジピン)エックスフォージ(ノバルティスファーマ) 、(ヒドロクロロチアジド)コディオ(ノバルティスファーマ)。アテディオ配合
- 関
- 降圧薬、選択的AT1受容体ブロッカー
- アンジオテンシンII受容体拮抗薬
参考
- ディオバン錠20mg／ディオバン錠40mg／ディオバン錠80mg／ディオバン錠160mg