- 英
- mitomycin
- ラ
- mitomycinum
- 同
- Mutamycin???
- 同
- マイトマイシンC???
- 関
- マイトマイシンC mitomycin C MMC
WordNet
- a complex of antibiotic substances obtained from a streptomyces bacterium; one form (trade name Mutamycin) shows promise as an anticancer drug (同)Mutamycin
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/02/03 20:02:36」(JST)
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マイトマイシンC
|
IUPAC命名法による物質名 |
(1aS,8S,8aR,8bR)-6-Amino-4,7-
dioxo-1,1a,2,8,8a,8b-hexahydro-8a-methoxy-5- methylazirino[2,3:3,4]pyrrolo[1,2-α]indol-8-ylmethylcarbamate
|
臨床データ |
胎児危険度分類 |
D(濠州、米国) |
法的規制 |
劇薬
指定医薬品
処方せん医薬品 |
投与方法 |
静脈注射、膀胱内注入 |
薬物動態的データ |
生物学的利用能 |
- |
血漿タンパク結合 |
8.4~12.8% |
代謝 |
主に肝臓 |
半減期 |
α相:1.3~5.2分
β相:32.9~50.2分 |
識別 |
CAS登録番号 |
50-07-7 |
ATCコード |
L01DC03 |
PubChem |
CID 5746 |
DrugBank |
APRD00284 |
KEGG |
D00208 |
化学的データ |
化学式 |
C15H18N4O5 |
分子量 |
334.327 |
マイトマイシンC (MitomycinC : MMC)とは、抗腫瘍性抗生物質に類する抗悪性腫瘍剤(抗がん剤)。
マイトマイシンは、1955年北里研究所の秦藤樹ら[1]によって発見されたStreptomyces caespitosusの培養濾液から得られる一群の抗腫瘍性抗生物質である。その中から安定性が高く、最も強い抗腫瘍活性を有するマイトマイシンCが協和発酵工業の若木重敏ら[2]によって紫色の結晶として分離された。
商品名はマイトマイシン(販売:協和発酵キリン株式会社)。
ハーバード大の岸義人が合成に成功。
目次
- 1 効能・効果
- 2 副作用
- 3 作用機序
- 4 関連事項
- 5 外部リンク
- 6 参考資料
|
効能・効果
慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、胃癌、結腸・直腸癌、肺癌、膵癌、肝癌、子宮頸癌、子宮体癌、乳癌、頭頸部腫瘍、膀胱腫瘍
副作用
溶血性尿毒症症候群、微小血管症性溶血性貧血、腎障害、骨髄抑制、間質性肺炎、肺線維症、ショック、アナフィラキシー様症状、食欲不振、悪心・嘔吐、倦怠感など。
作用機序
マイトマイシンCは、様々な酵素により還元されて複数の活性代謝物となり、DNAへの架橋形成、アルキル化、フリーラジカルによるDNA鎖切断を介してDNAの複製を阻害し、抗腫瘍効果を示すと考えられている。[3]
関連事項
外部リンク
参考資料
- ^ Hata T, et al. J Antibiot. Jul; 9(4): 141-6, 1956 PMID 13385186
- ^ Wakaki S, et al. Antibiot & Chemother, 8, 228, 1958
- ^ 『マイトマイシン注用2mg, 10mg』医薬品インタビューフォーム・2006年10月作成(協和発酵工業)
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 交流磁界曝露による抗がん剤シスプラチンおよびマイトマイシンCの作用増強 (特集 第19回MAGDAコンファレンス)
- マイトマイシンC併用線維柱帯切除術後眼における体位変動と眼圧変化
- 小川 俊平,中元 兼二,福田 匠,里 誠,安田 典子
- あたらしい眼科 = Journal of the eye 27(7), 963-966, 2010-07-30
- NAID 10026508906
Related Links
- マイトマイシンC (MitomycinC : MMC)とは、抗腫瘍性抗生物質に類する抗悪性腫瘍剤( 抗がん剤)。 マイトマイシンは、1955年北里研究所の秦藤樹らによって発見された Streptomyces caespitosusの培養濾液から得られる一群の抗腫瘍性抗生物質である。
- マイトマイシンAから発展した抗がん性抗生物質で、DNAの分裂阻止や、活性酸素 によるDNA鎖切断などによってDNAの複製を阻害し、抗がん作用を発揮します。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
マイトマイシン注用10mg
組成
- マイトマイシン注用10mgは、1瓶中に次の成分を含有する、用時溶解して用いる注射製剤である。
有効成分
添加物
禁忌
効能または効果
- 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、胃癌、結腸・直腸癌、肺癌、膵癌、肝癌、子宮頸癌、子宮体癌、乳癌、頭頸部腫瘍、膀胱腫瘍
間歇投与法
- マイトマイシンCとして、通常成人1日4〜6mg(力価)を週1〜2回静脈内に注射する。
また、必要に応じて動脈内、髄腔内又は胸・腹腔内に通常成人1日2〜10mg(力価)を適宜注入する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
連日投与法
- マイトマイシンCとして、通常成人1日2mg(力価)を連日静脈内に注射する。
また、必要に応じて動脈内、髄腔内又は胸・腹腔内に通常成人1日2〜10mg(力価)を適宜注入する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
大量間歇投与法
- マイトマイシンCとして、通常成人1日10〜30mg(力価)を1〜3週間以上の間隔で静脈内に注射する。
また、必要に応じて動脈内、髄腔内又は胸・腹腔内に通常成人1日2〜10mg(力価)を適宜注入する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
他の抗悪性腫瘍剤との併用
- マイトマイシンCとして、通常成人1日2〜4mg(力価)を週1〜2回他の抗悪性腫瘍剤と併用して投与する。
また、必要に応じて動脈内、髄腔内又は胸・腹腔内に通常成人1日2〜10mg(力価)を適宜注入する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
(注射液の調製法)
- マイトマイシンC2mg(力価)当り、5mLの割合に日局注射用水を加えて溶解する。
膀胱腫瘍の場合
- 再発予防には通常マイトマイシンCとして、1日1回あるいは隔日に4〜10mg(力価)を膀胱内に注入する。
治療には通常マイトマイシンCとして、1日1回10〜40mg(力価)を膀胱内に注入する。
年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 肝障害又は腎障害のある患者[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
- 骨髄機能抑制のある患者[骨髄機能をより強く抑制するおそれがある。]
- 感染症を合併している患者[骨髄機能抑制により感染症が悪化するおそれがある。]
- 水痘患者[致命的な全身障害があらわれるおそれがある。]
重大な副作用
- 溶血性尿毒症症候群、微小血管症性溶血性貧血があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、破砕赤血球を伴う貧血・血小板減少・腎機能低下等の症状が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、BUN、クレアチニン、クレアチニン・クリアランス値等の異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 汎血球減少、白血球減少、好中球減少、血小板減少、出血、貧血等の骨髄機能抑制があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量、休薬等適切な処置を行うこと。
- 間質性肺炎、肺線維症(発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多を伴う)等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、そう痒感、発疹、顔面潮紅、発汗、呼吸困難、血圧低下等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 肝動脈内投与において、肝・胆道障害(胆嚢炎、胆管壊死、肝実質障害等)があらわれることがあるので、造影等により薬剤の分布領域をよく確認すること。なお、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗腫瘍性8)9)
- マウス、ラット移植癌にMMC1〜2mg/kgを腹腔内投与して検討した実験で、MMCは広い抗癌スペクトラムを示し、Ehrlich
carcinoma、Sarcoma 180、Leukemia P388、吉田肉腫等に対して強い抗腫瘍効果を発揮した。
作用機序10)11)
- 腫瘍細胞のDNAと結合し、二重鎖DNAへの架橋形成を介してDNAの複製を阻害し抗腫瘍効果を示すと考えられている。なお、DNA合成前期(G1)後半からDNA合成期(S)前半の細胞は本剤に高い感受性を示すことが確認されている。
有効成分に関する理化学的知見
性状
溶解性
- N,N-ジメチルアセトアミドに溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。
安定性
- 結晶の状態では常温で安定である。
水溶液の状態ではpHによる影響を受けやすく、pH8.0では安定であるが、pH7.0以下ではpH値が低くなるにつれて、その安定性が低下する。
分配係数
- logP′OCT=-0.53
(測定法:フラスコシェイキング法 n-オクタノール/pH7.4緩衝溶液)
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- drug-induced lung disease
- 関
- 薬剤性肺障害、薬剤誘発性肺疾患 drug-induced pulmonary disease
- 投与薬剤との明確な因果関係が認められている多彩な呼吸器疾患の総称
機序
- Cytotoxic drugs;本来の薬剤作用による肺障害。用量依存性。
- Non-cytotoxic drugs;本来とは異なる薬剤作用(アレルギー、免疫)による肺障害。 用量非依存性。
薬剤性肺障害 SPU.408
頻度の高い疾患
- 間質性肺炎・肺線維症
- 肺過敏反応
- 肺好中球浸潤
- 非心原性肺水腫・ARDS
- 胸水・胸膜炎
- ループス様症状
- 気管支攣縮・咳嗽
間質性肺炎・肺線維症を引き起こす薬剤(SPU.409)
細胞毒性薬
- 頻度:5-15%。予後良好。薬剤の中止orステロイド投与
アルキル化剤
アルカロイド
代謝拮抗薬
その他
[★]
商品
[★]
- 英
- mitomycin C mitomycin-C, MMC
- 商
- マイトマイシン
- 関
添付文書
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4231400D2038_1_07/4231400D2038_1_07?view=body
-mitomycin C
- 同
- MMC