ヒスタブロック

クロルフェニラミン、ベタメタゾン

UpToDate Contents

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1. 統合失調症：臨床症状、経過、評価、および診断 schizophrenia clinical manifestations course assessment and diagnosis
2. 統合失調症：疫学および病因 schizophrenia epidemiology and pathogenesis
3. 統合失調症と物質使用障害の併発に対する治療 treatment of co occurring schizophrenia and substance use disorder
4. 統合失調症における不安 anxiety in schizophrenia
5. 治療抵抗性統合失調症 treatment resistant schizophrenia

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

副腎皮質ホルモン配合剤

販売名

ヒスタブロック配合錠

組成

有効成分

1錠中、日局ベタメタゾン0.25mg、日局d-クロルフェニラミンマレイン酸塩2.0mg

添加物

無水乳糖、部分アルファー化デンプン、ステアリン酸マグネシウム、ヒドロキシプロピルセルロース

禁忌

適応、症状を考慮し、他の治療法によって十分に治療効果が期待できる場合には、本剤を投与しないこと。また、局所的投与で十分な場合には局所療法を行うこと。
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
緑内障の患者〔眼内圧の上昇により、緑内障が増悪することがある。〕
前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者〔抗コリン作用により排尿困難、尿閉等があらわれ、症状が増悪することがある。〕

効能または効果

蕁麻疹（慢性例を除く）、湿疹・皮膚炎群の急性期及び急性増悪期、薬疹、アレルギー性鼻炎
通常、成人には1回1〜2錠を1日1〜4回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、本剤を漫然と使用するべきではない。
本剤は副腎皮質ホルモンをプレドニゾロン換算で、錠剤として1錠中2.5mg相当量を含有するので、症状改善後は漫然として使用することのないよう注意する。

慎重投与

感染症の患者〔免疫機能抑制作用により、感染症が増悪するおそれがある。〕
糖尿病の患者〔糖新生促進作用（血糖値上昇）等により、糖尿病が増悪するおそれがある。〕
骨粗鬆症の患者〔骨形成の抑制、骨からのカルシウム排泄の増加により、骨粗鬆症が増悪するおそれがある。〕
腎不全の患者〔薬物の排泄が遅延するため、体内蓄積により副作用があらわれるおそれがある。〕
甲状腺機能低下のある患者〔副腎皮質ホルモン剤の血中からの半減時間が長くなるとの報告があり、副作用があらわれるおそれがある。〕
肝硬変の患者〔代謝酵素の活性低下等により、副作用があらわれるおそれがある。〕
脂肪肝の患者〔脂肪分解・再分布作用により、肝臓への脂肪沈着を増大させ、脂肪肝が増悪するおそれがある。〕
脂肪塞栓症の患者〔副腎皮質ホルモン剤の大量投与により、脂肪塞栓症が起こるとの報告があり、症状が増悪するおそれがある。〕
重症筋無力症の患者〔蛋白異化作用により、使用当初、一時症状が増悪するおそれがある。〕
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

誘発感染症、感染症の増悪

（頻度不明）

誘発感染症、感染症の増悪があらわれることがある。また、B型肝炎ウイルスの増殖による肝炎があらわれることがある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

続発性副腎皮質機能不全、糖尿病、急性副腎不全

（頻度不明）

続発性副腎皮質機能不全、糖尿病、また、急性副腎不全があらわれることがあるので、検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は休薬等適切な処置を行うこと。

消化性潰瘍、膵炎

（頻度不明）

膵炎、また、胃潰瘍等の消化性潰瘍があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は休薬等適切な処置を行うこと。

精神変調、うつ状態、痙攣、錯乱

（頻度不明）

うつ状態、痙攣、錯乱、また、精神変調があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常があらわれた場合には、減量又は休薬等適切な処置を行うこと。

骨粗鬆症、ミオパシー、大腿骨及び上腕骨等の骨頭無菌性壊死

（頻度不明）

大腿骨及び上腕骨等の骨頭無菌性壊死、また、骨粗鬆症、ミオパシーがあらわれることがあるので、検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は休薬等適切な処置を行うこと。

緑内障、後嚢白内障

（頻度不明）

連用により眼圧亢進、緑内障、後嚢白内障を来すことがあるので、定期的に検査をすることが望ましい。

血栓症

（頻度不明）

血栓症があらわれることがあるので、検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又は休薬等適切な処置を行うこと。

再生不良性貧血、無顆粒球症

（頻度不明）

クロルフェニラミン製剤では再生不良性貧血、無顆粒球症があらわれることがあるので、血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止すること。

幼児・小児の発育抑制

（頻度不明）

（「小児等への投与」の項参照）

薬効薬理

ベタメタゾン³⁾

本薬はプレドニゾロンのC-9位にフッ素、C-16位にβ-メチル基を付加した合成副腎皮質ホルモンである。糖質コルチコイド作用（抗炎症作用、抗アレルギー作用等）は、ヒドロコルチゾンの約25〜30倍、プレドニゾロンの約6〜7倍である。鉱質コルチコイド作用はほとんどないとされる。このほか、広範囲にわたる代謝作用を有し、種々の刺激に対する生体の免疫反応を抑制する。副腎皮質抑制作用は強く、作用時間が長い群に属する。

d-クロルフェニラミンマレイン酸塩⁴⁾

H₁受容体拮抗薬で、H₁受容体を介するヒスタミンの作用（細血管の拡張、毛細血管透過性亢進、知覚神経終末刺激による痒みや痛みの発生等）を抑制する。強力なH₁遮断活性を有するが、鎮静作用は比較的弱く、日中の投与により適した薬物である。抗コリン作用も認められる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ベタメタゾン（Betamethasone）

分子式

C₂₂H₂₉FO₅＝392.46

化学名

9-Fluoro-11β,17,21-trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione

性状

白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
メタノール、エタノール(95)又はアセトンにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点：約240℃（分解）。

一般名

d-クロルフェニラミンマレイン酸塩（d-Chlorpheniramine Maleate）

分子式

C₁₆H₁₉ClN₂・C₄H₄O₄＝390.86

化学名

(3S)-3-(4-Chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropylamine monomaleate

性状

白色の結晶性の粉末である。
水、メタノール又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミド又はエタノール(99.5)に溶けやすい。
希塩酸に溶ける。

融点

111〜115℃

★リンクテーブル★

リンク元	「副腎皮質ホルモン剤」「ベタメタゾン」「クロルフェニラミン」「副腎ホルモン剤」
関連記事	「ブロック」

「副腎皮質ホルモン剤」

英: corticosteroid
関: 副腎皮質ステロイド、コルチコステロイド、ステロイド薬、副腎皮質ステロイド薬、副腎皮質ホルモン、副腎皮質ステロイドホルモン、副腎皮質ステロイド剤

副腎皮質ホルモン剤

副作用

フロリネフ

重大な副作用

1. 誘発感染症、感染症の増悪

誘発感染症、感染症の増悪があらわれることがある。また、B型肝炎ウイルスの増殖による肝炎があらわれることがある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

2. 続発性副腎皮質機能不全、糖尿病
3. 消化性潰瘍、膵炎
4. 精神変調、うつ状態、痙攣
5. 骨粗鬆症、大腿骨及び上腕骨等の骨頭無菌性壊死、ミオパシー*6. 緑内障、後のう白内障

連用により眼内圧亢進、緑内障、後のう白内障を来すことがあるので、定期的に検査をすることが望ましい。

7. 血栓症

その他の副作用

1. 内分泌：5％以上又は頻度不明：月経異常
2. 消化器：5％以上又は頻度不明：下痢、胃痛、胸やけ、口渇、食欲亢進
3. 消化器：5％未満：悪心・嘔吐、腹部膨満感
4. 精神神経系：5％以上又は頻度不明：多幸症、不眠、頭痛、めまい
5. 筋・骨格：5％以上又は頻度不明：筋肉痛、関節痛
6. 脂質・たん白質代謝：5％以上又は頻度不明：野牛肩、窒素負平衡、脂肪肝
7. 脂質・たん白質代謝：5％未満：満月様顔貌
8. 体液・電解質：5％以上又は頻度不明：血圧上昇、低カリウム性アルカローシス
9. 体液・電解質：5％未満：浮腫、高ナトリウム血症、低カリウム血症
10. 眼：5％以上又は頻度不明：中心性漿液性網脈絡膜症等による網膜障害、眼球突出
11. 血液：5％以上又は頻度不明：白血球増多
12. 皮膚：5％以上又は頻度不明：ざ瘡、多毛、脱毛、色素沈着、皮下溢血、紫斑、線条、そう痒、発汗異常、顔面紅斑、創傷治癒障害、皮膚菲薄化・脆弱化、脂肪織炎
13. 過敏症：5％未満：発疹
14. その他：5％以上又は頻度不明：発熱、疲労感、息切れ、ステロイド腎症、体重増加、精子数及びその運動性の増減

「ベタメタゾン」

英: betamethasone
同: ベタメサゾン
化: ベタメタゾンリン酸エステルナトリウム、リン酸ベタメタゾンナトリウム betamethasone sodium phosphate; 酢酸ベタメタゾン betamethasone acetate; 吉草酸ベタメタゾン betamethasone valerate。ベタメタゾン吉草酸エステル; ベタメタゾンジプロピオン酸エステル、ジプロピオン酸ベタメタゾン betamethasone dipropionate; ベタメタゾン酪酸エステルプロピオン酸エステル
商: リンデロン Rinderon、アンテベート。Celestone; アンテベート、アンフラベート、エンペラシン、ケリグロール、サクコルチン、サレックス、サンベタゾン、ステロネマ、セレスタミン、ダイプロセル、ディーピーポロン、デキサンVG、デルモゾールＤＰ、デルモゾールＧ、デルモゾール、トクダーム、トチプロベタゾン、ノルコット、ハイコート、ヒスタブロック、ヒズボット、フロダーム、プラデスミン、ベクトミラン、ベタセレミン、ベトネベートＮ、ベトネベート、ベトノバールＧ、ベルベゾロンF、ベルベゾロン、リダスロン、リネステロン、リノロサール、リンデロン-DP、リンデロン-VG、リンデロン-V、リンデロン、リンベタPF、ルリクールVG、リンデロンA
関: 鎮痛，鎮痒，収歛，消炎剤

GOO.1594

Table 59–2 Relative Potencies and Equivalent Doses of Representative Corticosteroids
COMPOUND	ANTIINFLAMMATORY POTENCY	Na+-RETAINING POTENCY	DURATION OF ACTION	EQUIVALENT DOSE, MG
prednisone	4	0.8	I	5
prednisolone	4	0.8	I	5
betamethasone	25	0	L	0.75
dexamethasone	25	0	L	0.75

「クロルフェニラミン」

英: chlorpheniramine
化: マレイン酸クロルフェニラミン chlorpheniramine maleate、クロルフェニラミンマレイン酸塩
商: クロダミン、LL配合、アストーマ、アニミング、アレルギン、エンペラシン、クロール・トリメトン Chlor-Trimeton、クロフェドリン、サクコルチン、セレスターナ、セレスタミン、ニチコデ、ネオアムノール、ネオマレルミン、ネオレスタール、ネオレスタミン、ヒスタール、ヒスタブロック、ビスミラー、フェニラミン、フスコデ、フスコブロン、フステン、プラコデ、プラデスミン、ベタセレミン、ペレックス、ポラジット、ポララミン、マゴチミン、ミゼロン、ムコブロチン、ライトゲン
関: クロルフェナミン; 抗ヒスタミン剤

古典的抗ヒスタミン薬
アルキルアミン系。ヒスタミンH1受容体拮抗作用。
作用d体>>l体
エタノールアミン系のジフェンヒドラミンより中枢神経作用が弱い

「副腎ホルモン剤」

商品

「ブロック」

英: block, Bloch
関: 塊、遮断、阻止、封鎖

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